Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1981 (86. évfolyam, 1-12. szám)
1981-08-01 / 8. szám
8. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 86. ÉVF. 1981. ÉV 619 R1 T/20 595 (51) C 07 D 487/04; 498/04; 513/04 (71) Kali-Chemie Pharma GmbH., Hannover (DE) (72) dr. Liepmann Hans, vegyész, dr. Hüschens Rolf, vegyész, dr. Zeugner Horst, vegyész, dr. Hell Insa, állatorvos, Hannover, dr.Milkowski Wolfgang, vegyész, Burgdorf, dr. Wolf Klaus-Ulrich, állatorvos, Hänigsen (DE) (54) Eljárás [1,2]-annelált 7-fenil-l,4- benzodiazepin-származékok és sóik előállítására (22) 79.08.10 (33) DE (32) 78.08.16 (31). P 28 35 708.6 (21) KA-1534 (74) Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű új anellált 7- fenil-1,4- benzodiazepin-származékok és savaddíciós sóik előállítására (mely képletben X jelentése oxigénatom, kénatom vagy =NR általános képletű imino-csoport, ahol R hidrogénatomot, a végállásban adott esetben fenil-csoporttal helyettesített 1-5 szénatomos alkil-csoportot — mely fenilcsoport adott esetben egy vagy két metoxi- vagy 3,4- metilénvagy 3,4- etiléndioxi-csoporttal helyettesítve lehet — vagy a végállásban halogénatommal, hidroxil-vagy metoxi-csoporttal helyettesített 2-5 szénatomos alkil-csoportot vagy 3-5 szénatomos alkenil-csoportot jelent; R| Rs,2 ^1/ ^2 / ^3 ' R41 éS.R* azonos vagy különböző lehet és jelentésük hidrogénatom, halogénatom, trifluormetil-, nitro-, alkil-, alkoxi- vagy alkiltio-csoport — mimellett az alkil-csoportok 1-4 szénatomot tartalmaznak — vagy két szomszédos csoport együtt metiléndioxi-vagy etiléndioxi-csoportot képez) oly módon, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben R,, RJ( R3, R„ és Rs jelentése a fent megadott és Y és Z azonos vagy különböző lehet és jelentésük reakcióképes csoport, pl. halogénatom, előnyösen klór-vagy brómatom, vagy toluolszulfoniloxi-, benzolszulfoniloxi-, vagy metánszulfoniloxi- csoport) valamely alkálifém- vagy alkáliföldfémhidroxid, alkálifém- vagy alkáliföldfémkarbonát, alkálifém-vagy alkáliföldfémszulfid vagy egy R—NH2 általános képletű amino-vegyület (ahol R a fenti jelentésű) vagy a megfelelő alkálifémamid jelenlétében 60-120 C°-os hőmérsékleten, adott esetben iners oldószerben ciklizálunk, majd kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyület 1,4- benzodiazepin- vázának feniI- gyűrűjére halogénatomot vagy nitro-csoportot viszünk be; kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű 1,2,3,4,4a,5- hexahidro- 7-fenil-pirazino[1,2-a][1,4]benzodiazepin-származék NH-csoportját alkilezzük; kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű 1,2,3,4,4a,5-hexahidro-3-(hidroxialkil)-7-fenil-pirazino[1,2-a] f1,4jbenzodiazepin hidroxialkil-csoportját metoxialkil- vagy halogénalkil-csoporttá alakítjuk; majd kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sójává alakítunk vagy sójából felszabadítunk. Az (I) általános képletű új vegyületek a központi idegrendszerre csupán csekély hatást fejtenek ki, ugyanakkor a gyomor- és vékonybél-ulcusra igen kedvezőeni hatnak és a gyógyászatban Los Altos, Gallegra Pasquale G., vegyész, San Jose (US) (54) Eljárás 5- helyettesített 1,2- dihidroSH- pirrolo [l,2-a]pirrol-l- karbonsav-származékok előállítására a megfelelő nitrilekből (22) 78.07.21 (33) US (32) 77. 07.25 (31) 818 377 (21) SI-1640 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás valamely új (I) általános képletű 5- helyettesített-1,2- dihidro-3H- pirrolo[1,2-a]-pirrol-1- karbonsav előállítására, mely képletben Y jelentése valamely (IA), (IB) vagy (IC) általános képletű csoport, amelyben R hidrogénatomot, metilcsoportot, klór- vagy brómatomot jelent, és az R helyettesítő a tiofén-gyűrű 3-, 4- vagy 5- helyzetében kapcsolódhat, R1 jelentése hidrogénatom, 1.4 szénatomos alkilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxicsoport, klór-, fluor-, vagy brómatom, és az R1 helyettesítő az aroilcsoport orto-, méta- vagy para-helyzetében kapcsolódhat, és. R2 jelentése hidrogénatom vagy 14 szénatomos alkilcsoport, oly módon, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet, ahol Y, R R1 és R2 a fenti jelentésű, hidrolizálnak. Az előállított (I) általános képletű vegyületek gyulladásgátló, fájdalomcsillapító és simaizom relaxáns hatással rendelkeznek. A belőlük készült gyógyszerkészítmények betegség megelőzésére és gyógykezelésére egyaránt felhasználhatók. T/20 597 (51) C 07 D 487/06 (71) Cassella AG., Frankfurt/Main (DE) (72) dr. Bender Heinz, vegyész, dr. Beyerle Rudi, vegyész, dr. Greve Heinz-Günter, vegyész, dr. Reh Kuno, vegyész, Frankfurt/Main, dr. Kei Karl- Heinz, vegyész, Offenbach/Main, dr. Piesch Steffen, vegyész, Oberussel/Taunus, dr. Martorand Piero Anton, állatorvos, Bad Hamburg von der Höhe (DE) (54) Eljárás pirazino-karbazol-származékok előállítására (22) 79. 11.20 (21) CA^t44 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új 2,4,5,6- tetrahidro-1H-pirazino[3,2,1-jk]karbazol-származékok és savaddíciós sóik előállítására — ahol R fluoratomot, klóratomot, brómatomot vagy 1-4 szénatomos alkil- vagy alkoxi-csoportot jelent. Ezek a vegyületek pszichotikus aktivitással — elsősorban antidepresszív hatással — rendelkeznek, és gyógyszerként alkalmazhatók. Az (I) általános képletű vegyületek előállítása során a (II) általános képletű 6,9- diszubsztituált 1,2,3,4-tetrahidro- karbazol-1-on- származékokat — ahol R jelentése a enti, X pedig klóratomot, brómatomot, jódatomot vagy egy —O—S02 — R' általános képletű csoportot jelent, és ebben R' 1-3 szénatomos alkil-csoportot, feníl-csoportot vagy tolil-csoportot képvisel, ammónia jelenlétében gyűrűzárásnak vetik alá. T/20596 (51) C 07 D 487/04 (71) Syntex Inc., Palo Alto, Kalifornia (US) (72) Van Hóm Albert R., vegyész, T/20 598 (51) C 07 D 491/04 (71) Takeda Chemical Industries Ltd., Osaka (JP) (72) Nohara Akira, vegyész Kyoto, Ishiguro Toshihiro, vegyész, Ukawa Kiyoshi,
