Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1981 (86. évfolyam, 1-12. szám)

1981-05-01 / 5. szám

I

5. szám

SZABADALMI KÖZLÖNY 86. ÉVF. 1981. ÉV

357

Az új (la) általános képletű vegyületek egyrészt értékes közbenső termékei az agyi erek károsodásából, illetve meszesedéséből származó viselkedési rendellenességek kezelésére alkalmas

11-bróm- vinkaminsav-észterek előállítására szolgáló eljárásnak, másrészt önmaguk is és racemátjaik is biológiailag aktív vegyületek.

T/19 976 (51) C 07 D 487/04 (71) F. Hoffmann-la Roche et Co. AG., Bázel (CH) (72) dr. Chodnekar Madhukar Subraya, vegyész, Seltisberg, dr. Kaiser Ado, vegyész, Lausen (CH) (54) Eljárás imidazokimzolinok előállítására (22) 78.07.19 (33) LU CH (32) 77.07.25;

78.05.26 (31) 77,829; 5776/78 (21) HO-2088 (74) Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű vegyületek, tautomerjeik és sóik előállítására (mely képletben R1 és R2

jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-, vagy kis szénatomszámú alkoxi-csoport, vagy halogénatom ;

R3

jelentése hidrogénatom;

R4 jelentése kis szénatomszámú alkil-, hidroxi- (kis szénatomszámú)- alkil-, fenil- (kis szénatomszámú) -alkil- vagy fenil-csoport

oly módon, hogy

a) valamely (Ili általános képletű vegyületet (mely képletben R1 , R2, R3 és R4 jelentése a fent megadott és R5 kis szénatomszámú alkil-csoportot képvisel) brómciánnal reagálta tunk vagy

b) valamely (III) általános képletű vegyületet (mely képletben R1, R2, R3,R4 ésR5 jelentése a fent megadott) ammóniával kezelünk.

Az (I) általános képletű új vegyületek vérlemezke-aggregációgátló hatással rendelkeznek és trombózis, szívelégtelenség vagy szívgyengeség megelőzésére alkalmazhatók.

T/19 977 (51) C 07 D 489/06 (71) Reckitt and Colman Products Limited, London (GB) (72) Kobylecki Ryszard Jurek, kutatóvegyész, Partrington, Guest Ian Geoffrey, vegyész, Burstwick, Lewis John William, vegyész, North Ferrily , Kirby Gordon William, vegyész, egyetemi tanár, Glasgow, (GB) (54) Eljárás 14-aminomorfinszármazékok előállítására (22) 78. 03. 21.(33)GB

(32) 77. 03. 23. (31) 12342/77 (21) RE-627 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű új morfinszármazékok — ahol

R2 metilcsoportot vagy Ar-(1-5 szénatomoszámú) alkilcsoportot,: R3 hidrogénatomot, 1i12 szénatomszámú alkil-, előnyösen 5-8 szénatomszámú alkilcsoportot, 3-8 szénatomszámú alkenil-, (3-7 szénatomszámú) cíkloalkil-( 1 -4 szénatomszámú)- alkil-, Ar-(1-5 szénatomszámú)- alkil- vagy Ar-^3-5 szénatomszámú)alkenilcsoportot jelent, azzal a feltétellel, hogy R3 nem tartalmaz -CHCH— rendszert a 14-helyzetű nitrogénatomhoz kapcsolódva;

R4 hidrogénatomot, t-8 szénatomszámú alkilcsoportot vagy —COR7 általános képletű csoportot jelent, ahol R7 hidrogénatom, 1-11 szénatomszámú alkil-, 2-7 szénatomszámú alkenil-, Ar—, Ar-(1-5 szénatomszámú)alkil-, Ar-(2-5 szénatomszámú alkenil)-, 3-8 szénatomszámú cikloalkil- vagy (3-8 szénatomszámú) cikloalkil- (1-3 szénatomszámú) alkilcsoport;

Ar fenilcsoportot vagy halogénatommai, 1-3 szénatomszámú alkilcsoporttal, hidroxil- vagy 1-3 szénatomszámú alkoxicsoporttal szubsztituált fenilcsoportot jelent; és Rs hidrogénatomot és

R6 hidroxilcsoportot jelent; vagy Rs és Ré együtt oxigénatomot jelentenek;

a szaggatott vonal tetszőlegesen jelenlévő kettőskötést jelent

és gyógyszerészeti leg elfogadható sóik előállítására.

A találmány szerinti vegyületek főleg fájdalomcsillapító hatású gyógyszerkésztítményekké dolgozhatók fel.

HO

R2

(1)

T/19 978 (51) C 07 D 491/10; 495/10 (71) Pfizer Inc., New York, N.Y. (US) (72) Sarges Reinhard, kutató vegyész, Mystic, Connecticut (US) (54)Eljárás hidantoin-származékok előállítására (22) 78.05.17 (33) US (32)

77.05.23 (31) 799.586 (21) Pl-625 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest

A találmány új, optikailag aktív hidantoin-származékok előállítására alkalmas eljárásra vonatkozik.

Az eljárás abban áll, hogy valamely (I) általános képletnek megfelelő dl-spiro-hidantion vegyületet, ahol Y jelentése oxigénvagy kénatom, legalább mólegyenértéknyi mennyiségű optikailag aktív alkaloiddal érintkeztetnek, valamely a reakcióval szemben közömbös szerves oldószerben, a keletkező diaszteroizomer sópárt frakcionált kristályosítással szétválasztják és a kevésbé odható sót savas hidrolízissel a megfelelő optikailag aktív spiro-hidantoin-vegyületté alakítják.

Az eljárással ilymódon az (I) általános képletű dl-spiro-hidantoin-vegyület jobbraforgató izomerjét kapják, amely cukorbetegség gyógyítására alkalmas gyógyszerkészítméryekhatóanyagaként használható.

T/19 979 (51) C 07 D 498/04 (71) F. Hoffmann-La Roche et Co. AG., Basel (CH) (72) dr. Muller Jean- Claude, vegyész, Rixheim (FR), dr. Ramuz Henri, vegyész, Birsfelden (CH) (54) Eljárás oxadiazolo-pirimidin-származékok előállítására (22) 78.01.30 (33) AT

(32) 77.02.04 (31) A 738/77 (21) HO-2046 (74) Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű új 1,2,4-oxadiazolo-pirimidin-származékok (mely képletben R jelentése 1-8 szénatomos alkilcsoport vagy C,_4-alkoxi-C,_4-alkil-csoport) és sóik előállítására oly módon, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben R jelentése a fent megadott) valamely bázis jelenlétében és/vagy melegítés közben ciklizálunk;