Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1981 (86. évfolyam, 1-12. szám)
1981-05-01 / 5. szám
358 SZABADALMI KÖZLÖNY 86. ÉVF. 1981. ÉV 5. szám majd kfvánt esetben az olyan (IA) általános képletű vegyületek előállftása esetén, mely képletben R' jelentése valamely, az eredeti R-től eltérő 1—8 szénatomos alkilcsoport vagy Cj^-alkoxi- C,_,-alkil-csoport, valamely fenti módon kapott (I) általános képletű vegyületet (ahol R jelentése a fent megadott) egy R'— OH általános képletű alkohollal (mely képletben R'a fenti jelentésű) átészterezünk; és/vagy kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet sójává vagy egy (I) általános képletű vegyület sóját másik sójává alakítjuk. Az (I) általános képletű új vegyületek értágító és/vagy vérnyomáscsökkentő hatásuk révén a gyógyászatban alkalmazhatók. T/19 980 (51) C 07 D 499/68; 499/72; 501/30 (71) *Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest (72) dr. Huhn Magda, oki. vegyész, 30%, dr. Szabó Gábor, oki. vegyészmérnök, 25%, dr. Somfai Éva, oki. vegyészmérnök, 10%, dr. Dvortsák Péter, oki. vegyész, 15%, Kárpáti Marianna, oki. vegyész, 10%, Szeged, dr. Koczka István, oki. vegyész, 10%, Budapest (54) Eljárás cián-ecetsav-amid származékok előállítására (22) 77.07.14 (21) Cl—1756 A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű - ahol R1 jelentése hidrogénatom, R2 jelentése hidrogénatom, vagy fenil-csoport vagy R1 és R2 együttesen 1-4 szénatomos alkilidén-csoportot jelent, mely kívánt esetben fenil-csoporttal helyettesítve lehet R3 jelentése hidrogénatom vagy triklóretil-csoport, jelentése \ /CH’ X vagy ^ nch3 ‘CH, ,C—CH, Vvagy I ^C-CHjOCHj csoport — savamid-származékok és sóik előállítására (II) általános képletű — ahol R3 és A jelentése a fenti — aminok acilezésével, oly módon, hogy a (II) általános képletű aminokat, vagy azok sóit — ahol R3 és A jelentése a fenti — valamely (III) általános képletű — ahol R1, R2 és R jelentése a fenti és X jelentése halogénatom, előnyösen klóratom, vagy fluóratom — észterrel reagáltatjuk, majd adott esetben önmagában ismert módon a 3- illetve 4-helyzetű észtercsoport R3 védőcsoportját lehasítjuk és/vagy a terméket kívánt esetben sójából felszabadítjuk és/vagy sóvá alakítjuk. A termék értékes antibiotikus hatóanyag, gyógyszerek előállításánál. R R f •X CO— NH CN x T/19 981 £51) C 07 D 501/06; 501/22; 501/28; 501/32 (71) Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest (72) dr. Bognár Rezső, vegyészmérnök, dr. Sztaricska Ferencné, vegyész, dr. R. Farkas Erzsébet, vegyész, Miskolczi István, tanár, Budapest (54) Eljárás cef-3-em- 4-karbonsav származékok előállítására (22)76.06.25 (21)Cl—1672 Találmányunk tárgya eljárás (I) általános képletű cef-3-em-4- karbonsav-származékok előállítására — mely képletben R jelentése R1— (O)n — (CHR2) — általános képletű csoport, ahol R1 jelentése adott esetben egy vagy több halogénatommal vagy ciano-csoporttal helyettesített 1-4 szénatomszámú alkil-csoport, fenil-csoport vagy tienil-csoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy —NHCOOR4 általános képletű csoport, ahol R4 jelentése 1-5 szénatomszámú alkil-csoport, mely adott esetben egy vagy több halogénatommal szubsztituálva lehet, n jelentése 0-1, m jelentése 0-1, R5 jelentése hidrogénatom vagy adott esetben egy vagy több halogénatommal helyettesített 1-5 szénatomszámú alkil-csoport oly módon, hogy valamely (II) általános képletű savat — mely képletben R jelentése a fent megadott — (Ili) általános képletű 8- hidroxi-kinolinnal — mely képletben R6 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomszámú alkil-csoport — reagáltatunk, a kapott (IV) általános képletű karbonsav-8- kinolil-észterrel — mely képletben R és R6 jelentése a fent megadott — (V) általános képletű aminokat — mely képletben Rs jelentése a fent megadott — acilezünk. A találmány szerinti eljárás nagy előnye, hogy az acilezés folyamán felszabaduló 8- hidroxi- kinolin a szerves oldatból híg ásványi savval extrahálható, majd a savas extraktumból pH beállítással kikapcsolható és jó hozammal (»75%! visszanyerhető, illetve újra felhasználható Az előállított vegyületek hatásos antibiotikumok. T/19 982 (51) C 07 D 501/26; 501/28; 501/36; 501/40 (71) Farmitalia Carlo Erba S.p.A., Milánó (IT) (72) Nannini Giuliano, vegyész, Perrone Ettore, vegyész, Bresso (Milánó), Severino Dino, vegyész, Vedasco di Stresa (Novara), Meinardi Giuseppe, vegyész, Monti Gisella, vegyész, Bianchi Alberta, vegyész, Forgione Angelo, vegyész, Milánó, Confalonieri Carlo, vegyész, Cusano Milanino (IT) (54) Eljárás 7- acilamido-3- cefem-4- karbonsavak telítetlen származékainak előállítására (22) 77.08.10 (33) IT (32) 77.02.11 (31) 20173 A/77 (21) EA-176 (74) Budapesti Nemzetközi ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány 7- acilamido- 3-cefem- 4- karbonsav-tel ítetlen-származékok előállítására szolgáló eljárásra vonatkozik. A 7- acilamido- 3- cefem-4- karbonsav-telftetlen-származékok az (I) általános képletnek felelnek meg. Ebben a képletben Z ciano- vagy karbamoil-csoport, A transz -CH=CH-, cisz-CHOH-vagy -Cf_C-csoport, B -0-C-CH3 vagy -S-Het csoport, abol Hét jelentése (a) II O vagy (b) csoport, ahol R hidrogénatom vagy metil-csoport vagy (c) csoport, ahol R, és R2 egymástól függetlenül hidrogénatom vagy metil-csoport, X szabad karboxil-csoport vagy —COOM képletű csoport, ahol M jelentése -CH—O—C—R4 általános | || O
