Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1981 (86. évfolyam, 1-12. szám)
1981-05-01 / 5. szám
356 SZABADALMI KÖZLÖNY 86. ÉVF. 1981. ÉV 5. szám vegyészmérnök, 5%, Budapest (54) Eljárás hidroxiimino- E-homo-eburnánok előállítására (22) 78.12.01 (21) Rí— 691 A találmány tárgya új eljárás racém vagy optikailag aktiv (I) általános képletű hidroxiimino-E- homo- eburnánok — mely képletben R jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport — előállítására oly módon, hogy valamely racém vagy optikailag aktív (III) általános képletű dioxo-eburnánt — mely képletben R jelentése a fenti — hidroxilaminnal illetve sójával reagáltatjuk. Az (I) általános képletű vegyületek értékes közbenső termékek jelentős gyógyászati hatással rendelkező vegyületek előállítási eljárásában. Az új eljárással jobb kitermeléssel tisztább termék állítható elő. T/19 973 (51) C O'7 D 457/02 (72)(71) Corvi Móra Enrico, vegyész, Piacenza (IT) (54) Eljárás 1- metil-10- metoxi- lumilizergol- származékok előállítására (22) 79.04.03 (33) IT <32) 78.04.05 (31). 22011-A/78 (21) CO—367 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya új eljárás (I) általános képletű 1- metil-10- metoxi-lumilizergol- származékok előállítására, ahol R jelentése furil- vagy adott esetben brómatommal helyettesített pirídil- csoport. A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy a (IX) képletű, metilalkohoi és kénsav keverékében oldott lizergolt inert gáz atmoszférában, 10-50 C° hőmérsékleten UV fény besugárzásnak vetjük alá, a kapott (X) képletű vegyületet egy alkálihidroxid jelenlétében, 10-40 C° hőmérsékleten metilezőszerrel reagáltatjuk, az így kapott (XI) képletű alkoholt valamley, az alkoholhoz viszonyítva mólos feleslegben lévő, R—COOH általános képletű — ahol R a tárgyi körben megadott jelentésű — karbonsavval, kondenzálószer, előnyösen diciklohexilkarbodiimid jelenlétében reagáltatjuk, és a kapott terméket önmagában ismert módon elkülönítjük. A találmány szerinti eljárás előnye, hogy lehetővé teszi lizergol kiindulási anyag alkalmazását, valamint, hogy az eljárásban felhasznált karbonsav az észterezéshez közvetlenül alkalmazható még akkor is, ha olyan (I) általános képletű vegyületet állítunk elő, amelyben r jelentése furil-csoport. O H CHS T/19 974 (51) C 07 D 471/22 (71)*Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Szántay Csaba, oki. vegyészmérnök, egyetemi tanár, 19%, dr. Szabó Lajos, oki. vegyész, 17%, dr. Kalaus György, oki. vegyészmérnök, 15%, Dancsi Lajos, oki. vegyész, 16,5%, dr. Keve Tibor, oki. vegyész, 16,5%, dr. Kárpáti Egon, orvos, 10,0%, dr. Szporny László, orvos, 6,0%, Budapest (54) Eljárás 9- és 1- bróm-E- homo-ebornán-származékok előállítására (22) 78.07.12 (21) RI-676 A találmány tárgya eljárás új, biológiailag aktív (la) általános képletű 11-bróm-E- homo- eburnán-származék és/vagy új optikailag aktív (Ib) általános képletű 9- bróm-E- homo-eburnán-származék — mely képletekben R jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport — valamint racemátjaik és savaddíciós sóik előállítására oly módon, hogy valamely optikailag aktív (II) általános képletű homo-eburnán-származékot — mely képletben R jelentése az (la) illetve (Ib) általános képletnél megadottal egyező — vagy racemátját hámozásnak vetünk alá, a kapott új optikailag aktív la általános képletű 11-bróm-homo-eburnán-származék és új optikailag aktív Ib általános képletű 9-bróm-homo-eburnán-származék — mely képletekben R jelentése a fenti —, illetve racemátjaik elegyéből a két helyzetizomert egymástól szétválasztjuk, és kívánt esetben a kapott új optikailag aktív la általános képletű 11- bróm-homo-eburnán-származékot és/vagy új optikailag aktív Ib általános képletű 9-bróm-homo-eburnán-származékot illetve racemátjaikat savaddíciós sóvá alakítjuk. Az új (la) általános képletű vegyületek egyrészt értékes közbenső termékei az agyi erek károsodásából, illetve meszesedéséből származó rendellenességek kezelésére alkalmas 11-brómvinkaminsav-észterek előállítására szolgáló eljárásnak, másrészt önmaguk is és racemátjaik is biológiailag aktív vegyületek. T/19 975 (51) C 07 D 471/22 (71)*Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Szántay Csaba, oki. vegyészmérnök, egyetemi tanár, 19%, dr. Szabó Lajos, oki. vegyész, 17%, dr. Kalaus György, oki. vegyészmérnök, 15%, Dancsi Lajos, oki. vegyész, 16,5%, dr. Keve Tibor, oki. vegyész, 16,5%, dr. Kárpáti Egon, orvos, 10,0%, dr. Szporny László, orvos, 6,0%, Budapest (54) Eljárás 9- és 11-bróm-E- homo-eburnán-származékok előállítására (22) 78.07.12 (21) Rí—677 A találmány tárgya eljárás új, optikailag aktív (la) általános képletű 11-bróm- E- homo-eburnán-származék és/vagy új, optikailag aktív (Ib) általános képletű 9- bróm- E- homo-eburnánszármazék — mely képletekben R; jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport, valamint racemátjaik és savaddíciós sóik előállítására oly módon, hogy valamely optikailag aktív (II) általános képletű 1- alkil- 1- alkoxi-karbonil- oktahidro-indolokinolizint - mely képletben R, jelentése az (la) illetve (Ib) általános képletnél megadottal egyező es R3 jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport — vagy racemátja brómozásnak vetünk alá, a kapott új optikailag aktív (Illa) általános képletű 10-bróm-.1 - alkil-1-alkoxikarboniloktahidro-indolokinolizin és új optikailag aktív {11 Ib) általános képletű 8- bróm- 1- alkil-1- alkoxikarbonil- oktahidro- indolokinolizin — mely képletekben R, és R2 jelentése a fenti — illetve racemátjaik keverékét egy alkalikus szerrel, előnyösen egy alkálifém-tercier- alkoholáttal vagy egy alkálifém hidriddel kezeljük és a kapott új optikailag aktív (la) általános képletű 11-brómhomo-eburnán-származék és új optikailag aktív (Ib) általános képletű 9- bróm- homo- eburnán- származék — mely képletben R jelentése a fenti — illetve racemátjaik elegyéből a két helyzetizomert egymástól szétválasztjuk, és kívánt esetben a kapott új, optikailag aktív (la) általános képletű 11-bróm-homo-eburnánszármazékot és/vagy új, optikailag aktív (Ib) általános képletű 9- bróm- homo- eburnán -származékot illetve racemátjaikat savaddíciós sóvá alakítjuk.
