Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1981 (86. évfolyam, 1-12. szám)
1981-05-01 / 5. szám
5. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 86. ÉVF. 1981. ÉV 355 illetve ezek sztereokémiái izomerjei és/vagy savaddíciós sói előállítására. Az (I) általános képletű vegyületek önmagukban ismert kémiai módszerekkel állíthatók elő, kiváló fungicid és baktericid hatásukra tekintettel a gyógyszergyártásban hasznosíthatók. i----1 CH2 /R1 (xi) R2 Ar L^ch2-o^Q* (0 (XII) X II -NH—C—(Y)m— R3 (XIII) T/19 969 (51) C 07 D 405/14 (71) Pfizer Inc., New York, New York (US) (72) Hammen Philip Dietrich, vegyész, East Lyme, Connecticut (US) (54) Katalitikus dehalogénező eljárás 2-[4-(2-furil)-piperazin-l-il]-4-amino - 6,7- dimetoxi-kinazolin előállítására (22) 77.08.04 (33) US (32) 76.08.06/31) 712.277 (21) Pl-586 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A jelen találmány tárgya egy új eljárás a 2- [4- (2-furoil)p iperazin-1 -il ]-4- amino-6,7-dimetoxi-kinazolin előállítására, mely vérnyomáscsökkentő képességénél fogva alkalmas magas vérnyomás kezelésére. A találmány szerint úgy járunk el, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet, mely képletben X jelentés klór-, bróm- vagy jódatom és n jelentése 1-3 hidrogénnel, katalitikus mennyiségű hordozós vagy fém-palládium, réz, kobalt vagy nikkel, vagy palládium és platina, ruténium vagy rádium keverékének jelenlétében inert szerves oldószerben, 0-150°C közötti hőmérsékleten, és kívánt esetben savmegkötőszer jelenlétében reagáltatunk. Az eljárással azonos tisztaságú termék az irodalomhoz képest jobb kitermeléssel nyerhető. T/19 9 70 (51) C 07 D 415/00 (71)*Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest (72) Lugosi György, vegyészmérnök, Felsőgöd, Bakonyi Mária, vegyészmérnök, Budapest (54) Eljárás 3-[(2-metil-4- amino-5-pirimidinil)- metil]-5- (2-hidroxietil)-4- metil- 2 (3H)- tiazoltion előállítására (22) 76.12.07 (21) Cl— 1700 Találmányunk tárgya eljárás 3-[(2-metil-4- amino-5- pirimidinil)- metil]-5-(2-hidroxietil)-4- metil-2(3H)- tiazoltion előállítására N-[(2- metil-4- amino-5- pirimidinil)- metil]- ditiokarbaminsav és a- acetil-a- klór-y- butirolaktonból vagy ay- acetil-, yklór-propil-acetátból in situ előállított y- acetil^- klór-propanol vizes közegben végzett reakciójával, majd sava közegben végzett gyűrűzárással, oly módon, hogy a reaktánsokkal az adott körülmények között nem reagáló savmegkötőszerek alkalmazásával, 6<pH<8 tartományban, 50-100 0° közötti hőmérsékleten reagáltatjuk az (I) és (II) képletű anyagot, 5-60 perc reakcióidő alatt, és a nyert N-[(2- metil-4- amino-5-pirimidinil)-metil]ditio-karbaminsavas 1-(2-hidroxietil)-2- oxo-propil-észtert elkülönítve vagy elkülönítés nélkül önmagában ismert módon ásványi sav jelenlétében dehidratáljuk. Az eljárás a B, vitamin szintézise során játszik fontos szerepet. T/19 971 (51) C 07 D 455/02 (71) *Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Szántay Csaba, oki. vegyészmérnök, egyetemi tanár, 19 %, dr. Szabó Lajos, oki. vegyész, 17%, dr. Kalaus György, oki. vegyészmérök, 15%, Dancsi Lajos, oki. vegyész, 16,5%, dr. Keve Tibor, oki. vegyész, 16,5%, dr. Kárpáti Egon, orvos, 10%, dr. Szporny László, orvos, 6%, Budapest (54) Eljárás 9-halogén- 1-alkil-hexahidro-indolo [2,3-a] kinolizin-származékok előállítására (22) 78.07.12 (21) Rí-673 A találmány tárgya eljárás új, (I) általános képletű 9-halogén-1- -alkil-hexahidro-indolo[2,3-a]kinolizinium savaddíciós sók— mely képletben R, jelentése 1—6 szénatomos alkil-csoport, X jelentése halogénatom és /'Pjelentése savanion —, valamint bázisaik előállítására oly módon, hogy valamely (II) általános képletű anilin-származékot diazotálunk, a kapott diazóniumsót valamely (III) általános képletű malonészter-származékkal alkalikus közegben reagáltatjuk, a kapott (IV) általános képletű új fenilhidrazon-származékot adott esetben a reakcióelegytől való elkülönítés nélkül, gyűrűzárási reakciónak vetjük alá, a kapott (V) általános képletű triptamin-karbonsav-észter származékot lúgos közegben hidrolizáljuk és a kapott (V) általános képletű triptamin-karbonsav-származékot savas közegben dekarboxilezzük, vagy savas közegben egy lépésben hidrolizéljuk és dekarboxilezzük, a kapott (VI) általános képletű triptamin-származékot, kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítás után, valamely (VII) általános képletű pentanolid-származékkal reagáltatjuk, a kapott új (Vili) általános képletű valeroil-triptamin-származékot adott esetben a reakcióelegytől való elkülönítés nélkül, gyűrűzárási reakciónak vetjük alá, és a kapott bázist savaddíciós sóvá alakítjuk,. A fenti képletekben R,, X és A® jelentése a fenti, R, jelentése 1-6 szénatomos alkil-csoport és Y jelentése halogénatom. Az (I) általános képletű új vegyületek értékes közbenső termékei az agyi erek károsodásából, il.utve meszesedéséből származó viselkedési rendellenességek kezelésére alkalmas 10-bróm- vinkaminsavészterek előállítására szolgáló eljárásnak. T/19 972 (51) C 07 D 455/02 (71)*Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Szántay Csaba, oki. vegyészmérnök, egyetemi tanár, 19%, dr. Kalaus György, oki. vegyészmérnök, 15%, dr. Kreidl János,oki. vegyészmérnök, 18%, dr. Farkas Jenőné, oki. vegyészmérnök, 11%, dr. Benkő Béla, oki. vegyészmérnök, 5%, dr. Szabó Lajos, oki. vegyész, 17%, dr. Nemes András, oki. vegyész, 10%, dr. Deutschné Juhász Ida, oki.
