Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1981 (86. évfolyam, 1-12. szám)
1981-01-01 / 1. szám
28 SZABADALMI KÖZLÖNY 86. ÉVF. 1981. ÉV 1. szám CH. J 0 —CH CY~ OH 1 / 1 12 CH3 z z ü — 1 X0 I. CH. R1 - A - B? © I. T/19 382 (51) C 07 D 303/36, 413/06 (71) Shell Internationale Research Maatschappij B.V., Hága, (NL) (72) Carr John Bemard, vegyész, Durham Harry Graham, vegyész, Modesto, California, (US) (54) Eljárás 3-benzoil-oxiránkarboxamid származékok előállítására (22) 78.06.20. (21) SE-1905 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletü 3-benzoil-oxiránkarboxamidok — e képletben n jelentése 0, 1 vagy 2, R jelentése halogénatom, nitrocsoport, trifluormetil-csoport vagy 1-4 szénatomos alkil-, alkoxi- vagy alifás acilamino-csoport, R1 és R2 jelentése külön-külön hidrogénatom, 1-5 szénatomos alkil-, alkenil- vagy alkinilcsoport, vagy Rl és R2 együtt egy —C2H4—O—C2H4 — képletű csoportot alkothat — előállítására, oly módon, hogy valamely (II) általános képletű akrilamid származékot —e képletben R, R1, R2 és n jelentése fenti — bázis jelenlétében hidrogén-peroxiddal reagáltatnak. Az (I) általános képletű vegyületek melegvérű állatok zsírképzését gátló hatással rendelkeznek, és mint ilyenek, gyógyászati készítmények hatóanyagaiként alkalmazhatók. T/19 383 (51) C 07 D 307/71 (71) *BIOGAL Gyógyszergyár, Debrecen (72) Varga Jánosné, vegyésztechnikus, 65%, Dénes Antal, vegyész, 15%, Kovács Mária, szakmunkás, 10%, Czibere László, szakmunkás, 10%, Debrecen (54) Eljárás nagy tisztaságú 5-nitro-furfuraldiacetát kinyerésére (22) 79.09.07. (21) BI—593 US (32)75.02.24. (31) 552,402 (21) ME-1946 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás racem illetve optikailag aktív 4,5-di klór-6-oxo-7-metil-7-fenil-1,2,7,8-tetrahidro-6H- indeno [5,4-b] furán-2-karbonsav előállítására oly módon, hogy a) 4,5-diklór- 6-oxo-7-fenil-1,2,7,8-tetrahidro-6H—indenofurán-2-karbonsavat egy CH3Z általános képletű metil-halogeniddel — ahol Z jelentése halogénatom — reagáltatunk; vagy b) 4,5-diklór- 2-hidroxi-metil-6-oxo-7-metil-7-fenil- 1,2,7,8- tetrahidro-6H-indeno (5,4-b) furánt oxidálószerrel kezelünk. Az új vegyületek diuretikus, szaluretikus és urikoszurikos hatással rendelkeznek. T/19 385 (51) C 07 D 457/02 (71) Societa Farmaceutici Italia S.p.A., Milánó (IT) (72) Beacco Enzo, vegyész, Bernardi Luigi, vegyész, dr. di Salle Enrico, biológus, dr. Falconi Giovanni, orvos, Patelli Bianca, vegyész, Milánó, (IT) (54) Eljárás 6-metil-8-acetil-ergolin-származékok előállítására (22) 77.12.02. (33) GB (32)76.12.05.(31) 50746/76 (21) SO-1204 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás új, (I) általános képletű 6-metil-8- -acetil-ergolin-származékok — ahol a képletben R. jelentése hidrogénatom vagy metoxicsoport, r2 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, X jelentése hidroxilcsoport vagy R3COO—, —SR4 vagy NRSR6 általános képletü csoport, ahol r3 jelentése 1-6 szénatomos, egyenes vagy elágazó láncú , alkilcsoport, vagy adott esetben egy vagy két 1-4 szénatomos alkil- vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített fenilcsoport, vagy adott esetben egy halogénatommal helyettesített 5-vagy 6-tagú 1 nitrogénatomot tartalmazó telítetlen heterociklusos csoport, R4 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített pirimidil- vagy tiazolilcsoport. Rs és R6 jelentése külön-külön 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy a szomszédos nitrogénatommal együtt 5- vagy 6-tagú, 1 vagy 2 nitrogénatomot vagy 1 nitrogén- és 1 oxigénatomot tartalmazó telítetlen vagy telített heterociklusos csoport, mely adott esetben egy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített fenilcsoporttal vagy egy halogénatommal helyettesített fenilcsoporttal van szubsztituálva — valamint gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (la) általános képletű 6-metil-8- (bróm-acetil)-ergolin-származékot — ahol a képletben R, és R2 jelentése a tárgyi körben megadott - egy hidroxil-, R3COO- vagy R4S- képletű csoportot tartalmazó, vagy egy NHR,R6 képletü nukleofil reagenssel reagáltatunk — a képletekben R3, R4 Rs és R6 jelentése a tárgyi körhen megadott — és a kapott bázist kívánt esetben gyógyáazatilag elfogadható savaddíciós sójává alakítunk. Az (I) általános képletű vegyületek erős antiprolaktin-hatással rendelkeznek. A találmány tárgya javított eljárás nagytisztaságú 5-nitro-furfuraldiacetát kinyerésére vízzel jól elegyedő szerves oldószeres oldatából. Az eljárás szerint úgy járunk el, hogy 5-nitro-furfuraldiacetét oldatát 18-50 C° hőmérsékletű vízzel 1:1-től 15-ig terjedő arányban elegyítjük, majd 5-20 órai állás után 18-24 C° hőmérsékleten a keletkező kristályokat szűrjük, kívánt esetben azonos mennyiségű metanolban, vagy vízben 56-58 C°-ra melegítjük, szűrjük és 40 C° hőmérséklet alatt szárítjuk. A találmány szerint előállított vegyület fontos gyógyszeripari intermedier. T/19 384 (51) C 07 D 307/77 (71) Merck and Co„ Inc., Rahway, New Jersey, (US) (72) Cragoe Edward Jethro, vegyész, Lansdale, Woltersdorf Otto William, vegyész, Chalfont, Pennsylvania, (US) (54) Eljárás 4,5-diklór-6-oxo-7-metil-7-fenil-l,2,7,8-tetrahidro-6H-indeno [•5,4-b] furán-karbonsav előállítására (22) 76.02.13. (33) T/19 386 (51) C 07 H 5/06 (71) American Cyanamid Company, Wayne, New Jersey, (US) (72) Hlavka John Joseph, vegyész, Tuxedo, Bitha Panayota, vegyész, Pomona, N.Y. (US) (54) Eljárás a BM 123 7 antibiotikum új, alkilezett származékainak előállítására (22) 75.12.04.
