Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1981 (86. évfolyam, 1-12. szám)
1981-01-01 / 1. szám
1. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 86. ÉVF. 1981. ÉV 29 (33) US (32) 74.12.05., 75.09.12. (31) 529 862, 612 975 (21) AE-456 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új vegyületek előállítására — ahol R jelentése (a) vagy (b) képletű csoport, R, hidrogénatomot jelent, r3 jelentése hidrogénatom vagy —CH2— R, általános képletű csoport, R4 „ /Rs —CH2—R, vagy —CH C általános képletű csoportot XRS jelent, azzal a megkötéssel, hogy ha jelenetése az utóbbi csoport, akkor R3 hidrogénatomot jelent, R, jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, Rs adott esetben halogénatommal szubsztituált rövidszénláncú alkilcsoportot, fenilrészében adott esetben halogénatommal, rövidszénláncú alkoxicsoporttal vagy hidroxilcsoporttal szubsztituált fenil-(rövidszénláncú)- alkilcsoportot, karboxi-lrövidszénláncú(alkilcsoportot vagy (rövidszénláncú) alkoxi-karbonil-(rövidszénláncú)alkilcsoportot jelent, és R6 jelentése adott esetben halogénatommal vagy di (rövidszénláncúlalkoxi-foszfinil-, rövidszénláncú alkoxi-, kis szénatomszámú cikloalkil-, kis szénatomszámú cikloalkenil-, karboxi-, (rövidszénláncú)alkoxi- karbonil-, N—(rövidszénláncú)alkil-karbamoil-, di(rövidszénláncú)alkil-amino-, indolil-, hidroxi-, acil-, vagy fenoxicsoporttal helyettesített rövidszénláncú alkilcsoport, fenilrészén adott esetben halogénatommal, rövidszénláncú alkoxi- vagy hidroxilcsoporttal helyettesített fenil(rövidszénláncú) alkilcsoport, adott esetben rövidszénláncú alkoxicsoporttal helyettesített rövidszénláncú alkenilcsoport, kis szénatomszámú cikloalkenilcsoport, 3-piridilcsoport, 5- norbomilcsoport vagy rövidszénláncú alkinilcsoport, vagy Rs és Re együtt azzal a szénatommal, amelyhez kapcsolódnak, adott esetben rövidszénláncú alkil-, kis szénatomszámú cikloalkilvagy kis szénatomszámú cikloalkenilcsoporttal helyettesített kis szénatomszámú cikloalkilcsoportot, adott esetben rövidszénláncú alélcsoporttal helyettesített kis szénatomszámú cikloalkenilcsoportot, tetrahidrotiopiranilcsoportot, 4-piperidilcsoportot, tetralilcsoportot, adamantilcsoportot, norbornilcsoportot vagy biciklo(3.2.1)oktanilcsoportot alkotnak. Ezek a vegyületek antibakteriális hatással rendelkeznek, és gyógyszerként alkalmazhatók. A felsorolt új vegyületeket a találmány szerint úgy állítják elő, hogy az (V) általános képletű vegyületeket — ahol R jelentése a fenti — közömbös oldószerben, redukálószer jelenlétében R,—CHO általános képletű aldehidekkel vagy Rs—CO—R6 általános képletű ketonokkal reagáltatják — ahol R,, Rs és R6 jelentése a fenti. R— CH=CH—C-MH-pQ-N— (CHjii—n:/ /T\ irons fi , R CH=CH—C NH—(CH^—NH—(Cf^ -NH2 (V) T/19 387 (51) C 07 H 19/06 (71) F. Hoffmann-la Roche et Co., Aktiengeselschaft, Bázel (CH) (72) Cook Alan Frederick, vegyész, Cedar Grove, N. J., (US) (54) Eljárás 5>,-dezoxi-5-fluor-citidin és -midin előállítására (22) 77.12.16. (33) US (32) 76.12.20. (31) 752,510 (21) HO—2030 (74) Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű 5',-dezoxi-5-fluor-citidin és 5',-dezoxi-5-fluor-uridin (mely képletben P jelentése (A) vagy (B) képletű csoport) és gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóik előállítására oly módon, hogy a) valamely (II) általános képletű (mely képletben R jelentése izopropilidén-csoport és P a fenti jelentésű) vegyületet hidrolizálunk; vagy b) valamely (III) általános képletű 5'-dezoxi-5'-halogén-5-fluor-citidint vagy 5'-dezoxi-5'-halogén-5-fluor-uridint (mely képletben X jelentése halogénatom és P a fenti jelentésű) iners szerves oldószerben katalitikusán hidrogénezünk vagy egy komplex fémhidriddel redukálunk, és kívánt esetben egy ily módon kapott (I) általános képletű vegyületet (mely képletben P jelentése a fent megadott) gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sót képező savval reagáltatjuk. A találmányunk szerinti eljárással előállítható új vegyületek a gyógyászatban tumorellenes szerként alkalmazhatók. hj9 q j5 hs<' 0 f *-h2c p OH OH O 0 OH OH 0 (11) (III) T/19 388 (51) C 07 H 23/00 (71) *MTA Központi Kémiai Kutató Intézete, Budapest (72) dr. Lakatos Béla, 30%, dr. Mády György, 29%, dr. Meisel Tiborné, 31%, dr. Ötvös László, 5%, dr. Varjú Mihály, 5%, vegyészek, Budapest (54) Eljárás oligo- és poligarakturonsav-dinitrátok fémkomplexeinek előállítására (22) 79.07.11. (21) MA-3175 (74) Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új oligo- vagy poligalakturonsav-dinitrát-fémkomplexek előállítására — ahol n értéke 10 és 150 közötti egész szám, M alkálifém-iont, alkáliföldfém-iont és/vagy valamely 3d-pályával rendelkező átmeneti fémiont jelent, azzal a feltétellel, hogy a fémkomplex vagy kizárólag alkálifém-iont vagy valamely alkálifém-iont és amellett legalább egy további, alkálifémtől eltérő fémiont tartalmaz, és z a fémion vegyértékével, illetve oxidáció számával egyenlő egész számot jelent —, amelynek során a (II) általános képletű oligo- vagy poligalakturonsav-dinitrátot — ahol n értéke a fenti — vagy alkálifémsóját vizes közegben egy vagy több Mz+ általános képletű fémion sójával, a kialakítandó oligo- vagy poligalakturonsav-dinitrát-komplexénél kisebb stabilitási állandójú komplexével, illetve alkálifém-ionok bevitele esetén a felsoroltakon kívül alkálifémhidroxiddal reagáltatnak. Az (I) általános képletű vegyületek igen előnyösen alkalmazhatók esszenciális fémion-hiánnyal kapcsolatos megbetegedések megelőzésére és kezelésére.
