Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1981 (86. évfolyam, 1-12. szám)
1981-02-01 / 2. szám
108 SZABADALMI KÖZLÖNY 86. ÉVF. 1981. ÉV 2. szám A találmány tárgya új eljárás az (I) általános képletű dimer vinka-alkaloidok előállítására. A képletben R3 hidrogénatomot jelent, R,' hidrogénatomot vagy hidroxil-csoportot jelent, vagy R'j és R"3 együtt karbonil-csoportot képez, vagy R'3 és R’5 együtt epoxi-csoportot vagy kettőskötést jelent, R'4 hidrogénatomot vagy metoxikarbonil-csoportot, Rhidrogénatomot vagy etil- vagy hidroxil-csoportot, R '5 hidrogénatomot vagy etilcsoportot, R 6 Hidrogénatomot vagy etil-csoportot jelent, míg R, jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkil-csoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy metoxi-csoport, R3 és R4 jelentése hidrogénatom, vagy R3 és R4 együtt kettőskötést jelent, Rs hidrogénatomot vagy hidroxil-csoportot jelent, R6 jelentése hidrogénatom, metoxikarbonil- vagy hidrazido-csoport.és R, hidrogénatomot vagy acetiloxi-csoportot jelent, azzal a kikötéssel, hogy ha R’j, R'3 és R"3 egyaránt hidrogénatomot, R's etil-csoportot, R''s hidroxil-csoportot, R'4 metoxikarbonil-csoportot, R2 metoxi-csoportot jelent, R3 és R4 együttesen kettőskötést képez, R6 metoxikarbonil- csoportot és R, hidroxil-csoportot jelent, akkor R, és R, jelentése hidrogéntől eltérő szubsztituens. A találmány lehetővé teszi az (I) általános képletű vegyületek iparban is megvalósítható félszintetikus előállítását könnyen hozzáférhető vegyületekből. E vegyületek értékes daganatgátló hatásuk folytán gyógyászati készítmények hatóanyagaként hasznosíthatók. E vegyületeket a találmány szerint oly módon állítjuk elő, hogy egy (II) általános képletű alkaloidot, ahol R,, R2, R3, R4, Rs, R6 és R, jelentése a fenti, egy reakcióképes immóniumionképző vegyület egy szerves vagy szervetlen sav halogenidje, anhidridje vagy sója jelenlétében, előnyösen közömbös gáz atmoszférában egy (III) általános képletű alkaloiddal, ahol R 3, R"3, R'4 R's, R"s és R's, jelentése a fenti, reagáltatunk, és a kapott (IV) általános képletű dimer vegyület, ahol R'3, R"3, R's, R’s, R", és R'6i vala,omt R,, R2, R3, R4, R5, R6 és R, jelentése a fenti és Xö egy szerves vagy szervetlen sav anionja, előnyösen egy alkálibórhidriddel vagy katalitikus hidrogénezéssel T/19 491 (51) C 07 F 9/04; A 01 N 9/36 (71) Rohm and Haas Company, Philadelphia, Pennsylvania (US) (72) Hurt William Stuart, vegyész, Collegeville, Pennsylvania (US) (54) Eljárás új organofoszfortiolát- és -foszforditioát származékok előállítására és azokat hatóanyagként tartalmazó kártevőirtószerek (22) 75.10.30 (33) US (32) 74.10.31 (31) 519.448 (21) RO-866 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány új, kártevőirtó hatású, organofoszfortiolát- és -foszforditioát származékok előállítására szolgáló eljárásra és hatóanyagként ilyen vegyületeket tartalmazó kártevőirtószerekre vonatkozik. Az új orgofoszfortiolát- és -foszforditioát-származékok az (I) általános képletnek felelnek meg. Ebben a képletben R valamely (C, —C4)- alkil-csoportot, R'egy (C3-C6)- alkil-csoportot, Y oxigén- vagy kénatomot, X halogénatomot, (C, —Cs)- alkilcsoportot vagy valamely (C2 —Cs)- alkoxi-csoportot, m egy 0 és 3 közötti egész számot és A a) valamely (C, —C,)-alkil-csoportot, amely adott esetben legfeljebb három halogénatommal helyettesítve van, b) egy (C5 —C6)- cikloalkil- csoportot, c) egy (C,— C10)fenil-alkil-, vagy naftil-alkil-csoportot jelent, amelynek az arilrésze legfeljebb három, a nitro-csoport, halogénatom, és (C, —C)— (Cj —Cs)- alkoxi- csoportok közül kikerülő, szubsztituenst tartalmaz, vagy d) egy (b) vagy (c) általános képletű aril-csoportot képvisel, ahol X' nitro- csoport, halogénatom, valamely IC, —C5)- alkil-csoport vagy egy (C, —C5)- alkoxi- csoport és m' egy 0 és 3 közötti egész szám. A kártevőirtószerek az (I) általános képletű hatóanyagokat 0,000001 — 95 súly% mennyiségben tartalmazzák vivőanyagokkal és adott esetben egyéb adalékanyagokkal együtt. A kártevőirtószerek főként akarinák, rovarok és gombák irtására alkalmazhatók. T/19 492 (51) C 07 H 15/22 (71) Shionogi and Company, Limited, Osaka (JP) (72) Igarashi Kikuo, vegyész, Hyogo (JP) (54) Eljárás új aminoglikozidszármazékok előállítására (22) 77.10.19 (33) JP (32) 76.10.28 (31) 130119/76 (21) SI-1600 (74) Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű új aminoglikozid- származékok és sóik előállítására (mely képletben R jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil- vagy fenil (1-4 szénatomos)-alkil- csoport; R1 jelentése aminometil-, hidroximetil-, metilaminometil- vagy 1- metilaminoetil- csoport; R\ R3 és R6 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy hidroxilcsoport; R4 jelentése hidroxil- vagy amino-csoport; Rs jelentése amino- vagy metilamino- csoport; R7 jelentése hidroxil-vagy metil-csoport; R* jelentése hidrogénatom, hidroximetil- vagy karbamoiloximetil- csoport; a pontozott vonal adott esetben jelenlevő kettőskötést jelent; n jelentése 1 vagy 2) oly módon, hogy valamely (II) általános képletű aminoglikozidot (mely képletben R1 jelentése aminometil-, hidroximetil-, metilaminometil- vagy 1- metilaminoetil-csoport; RJ, R3 és R6 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy hidroxil-csoport; R4 jelentése hidroxil- vagy amino-csoport; R5 jelentése amino- vagy metilamino-csoport; R7 jelentése hidroxil- vagy metil-csoport; R! jelentése hidrogénatom, hidroximetil- vagy karbamoiloximetil- csoport; a pontozott vonal adott esetben jelenlevő kettőskötést képvisel, mimellett a (II) általános képletű vegyületekben az 1- amino-csoporton kívül jelenlévő funkcionális csoportok előnyösen védettek valamely (III) általános képletű karbonsavval (ahol R jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil- vagy aralkil-csoport és n » 1 vagy 2) vagy reakcióképes származékával reagáltatunk, majd az esetleg jelenlévő védöcsoportot vagy csoportokat eltávolítjuk, majd kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet sójává alakítunk vagy sójából felszabadítunk. Az (I) általános képletű új aminoglikozid-származékok a gyógyászatban Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok által
