Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1981 (86. évfolyam, 1-12. szám)
1981-02-01 / 2. szám
2. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 86. ÉVF. 1981. ÉV 109 előidézett fertőzéses betegségek kezelésére és megelőzésére alkalmazhatók. . R (ill) R T/19 493 (51) C 07 H 15/22 (71) The Upjohn Company, Kalamazoo, Michigan (US) (72) Magerlein Barney John, vegyész, Portage, Michigan (US) (54) Eljárás a neamin 6-0 és 3’-0—D- glükozil- analógjainak előállítására (22) 76.09.08 (33) US (32) 75.09.08 (31) 611.349 (21) UO—124 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás a neamin-6-0- és 3'—O—D— glükozidjainak előállítására. A találmány szerinti eljárással előállítható új vegyületek az (I) általános képletnek felelnek meg — amely képletben T jelentése hidrogénatom vagy polifluor- (1-6 szénatomos) alkanoilcsoport, előnyösen trifluor-acetil- csoport, R hidrogénatomot vagy nitro- benzoil-csoportot jelent, X jelentése hidroxil-,—OR vagy G csoport, X' jelentése hidroxil- vagy G csoport, azzal a megkötéssel, hogy közülük csak az egyik, de mindenképpen valamelyikük G csoportot jelent, G jelentése (a) vagy (c) képletű glükozil- csoport, és az utóbbi két csoportban R, hidroxil- vagy acetoxi-csoportot jelent. Ezek az új vegyúletek antibakteriális aktivitással rendelkeznek, és elsősorban fertőtlenítőszerekként alkalmazhatók. A találmány szerint a következőképpen járunk el: (1) a neamin amino-csoportjait szelektíven blokkoljuk, előnyösen trifluor-ecetsavanhidriddel végzett kezelés útján, (2) a kapott, védett amino-csoportokat tartalmazó neaminszármazék 5-ös és 6-os helyzetű hidroxil-csoportjait ketálképzéssel védjük. (3) a 6—O—D- glükozil- analógok előállítása esetén a (2) lépésben kapott vegyület 3'— és 4'- helyzetű hidroxil-csoportjait nitro-benzoilezzük, (4) a (3) lépésben kapott vegyület 5,6- helyzetű ketál-csoportját eltávolítjuk. (5) a (2) vagy a (4) lépésben kapott vegyületet valamely (II) vagy (III) általános képletű glükozil-halogeniddel — amelyek képletében Z klór- vagy brómatomot jelent, mígj R, jelentése az (I) általános képletnél megadott — reagáltatjuk, (6) a 3'—O—D- glükozil- analógok előállítása esetén a (2) lépésben kapott vegyületet (III); vagy (IV) általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, majd az így kapott vegyület 5,6- helyzetű ketál-csoportját eltávolítjuk, és (7) kívánt esetben az (5), vagy (6) lépés szerint kapott termék amino-védőcsoportjait és/vagy nitro- benzoil- csoportjait eltávo-T/19 494 (51) C 07 H 17/08 (71) Vszeszajuznüj Naucsno-Iszledovatyelskij Technologicseszkij Insztitut Antibiotikov i Fermentov Mezdicsinszkovo nazmacsenyija, Leningrad (SU) (72) Vainstein Viktor Abramovics, mérnök, Külbach Valter Oszvaldovics,mérnök,Etyingov Jevgenij Davidovics, mérnök, Naumcsik Grigorij Nyikolajevics, mérnök, Ekzemplárov Oleg Nikolajevics, orvos, Mihailes Georgij Avkszentijevics, orvos, Grinberg Grigorij Jefimovics, orvos, Jegorenka Álla Nyikolajevna, mezőgazdász, Leningrad (SU) (54) Eljárás amfoter polién antibiotikumok NflJV-. trimetil- származékainak előállítására (22) 77.02.10 (21) VE-826 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás amfoter polién antibiotikumok (I) általános képletű N,N,N- trimetil-származékainak — az (I) általános képletben R az amphotericin B, a nystatin vagy a mykoheptin karboxil-csoport nélküli aglikonját jelenti — előállítására. A találmány szerinti eljárás értelmében a megfelelő antibiotikumot szerves oldószeres közegben metilezőszerrel, előnyösen metilhalogeniddel vagy metilszulfáttal az amino-csoportján kimerítően metilezik. Előnyösen savmegkötőszer jelenlétében végzik a metilezést. A találmány szerinti eljárással előállított antibiotikum- N,N,N- trimetil- származékok erős gombaellenes hatással rendelkeznek, ugyanakkor toxicitásuk lényegesen alacsonyabb, mint a kiindulási antibiotikumoké. T/19 495 (51) C 07 J 1/00 (71) ^Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Schneider Gyula, oki. vegyész, 40%, dr. Weisz Imréné sz. dr. Vincze Irén, oki. vegyész, 40%, dr. Polák Aranka, oki. vegyész, 20%, Szeged (54) Eljárás 16- metilén-17- oxo- szteroidok előállítására (22) 76.12.08 (21) RI-604 A találmány részben új, részben ismert 16- metilén-17- oxoszteroidok előállítására vonatkozik. Az (I) általános képletű 16- metilén-17- oxo- szteroidokat — e képletben Z az A és B gyűrűket jelenti, melyek a Z, —Z3 részképletek szerinti jelentésüek, mely részképletekben R'jelentése hidrogénatom, R" jelentése 1-5 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport, ciklopentil- csoport vagy benzil -csoport — oly módon állítják elő, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet — e képletben X jelentése (III) képletű hidroximetilén-csoport vagy (|V) képletű csoport Z jelentése a fentiekkel megegyező —, illetve amennyiben Z a Z, részképletü csoportot jelenti, a (II) általános képletű vegyület 3-enoléterét egy bázis jelenlétében, oldószerben illetve oldószerelegyben formaldehiddel reagáltatják, vagy b) valamely (II) általános képletű vegyületet — e képletben X jelentése az (V) képlet szerinti Z az A és B gyűrűket jelenti, melyek a Z, — Z3 részképletek szerinti jelentésüek, ahol R' jelentése hidrogénatom, R" jelentése metil- vagy etil-csoport —, illetve amennyiben Z a Zj részképletü csoportot jelenti, a (II) általános képletű vegyület 3- enoléterét egy bázissal, adott esetben oldószer vagy oldószerelegy jelenlétében reagáltatják. Egy a) vagy b) eljárásváltozattal előállított (I) általános képletű vegyületet — mely képletben Z jelentése a fentiekkel
