Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1981 (86. évfolyam, 1-12. szám)
1981-02-01 / 2. szám
Z szám SZABADALMI KÖZLÖNY 86. ÉVF. 7981. ÉV 107 Az (I) általános képletű vegyületek többféle eljárásváltozat szerint állíthatók elő, és gyógyszerként szívbetegségek és depresszió kezelésére alkalmasak. T/19487 (51) C 07 D 271/06 (71) *Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest (72) Vincze László, vegyészmérnök, 29,5%, Győri Jenő, vegyészmérnök, 29,5%, Turcsán István, vegyészmérnök, 14%, Jelinek István, vegyészmérnök, 14%, dr. Somfai Éva, vegyészmérnök, 7%, Kőszegi Sándor, vegyész mérnök, 6%, Budapest (54) Új eljárás prenoxdiazin és sói előállítására (22) 77.12.21; 79.10.31 (13358/79) (21) Cl—1786 A találmány tárgya eljárás 3-(2,2- difeniletiI>-5- (2-piperidinoetill- 1,2,4- oxadiazol és sói előállítására 3,3- difenil- propionilamidoxim és 3- piperidino- propionsav-alkil-észter reagáltatásával, oly módon, hogy az (I) képletű amidoximot alkálihidroxiddal és (II) általános képletű — ahol R jelentése metil- vagy etilcsoport — észterrel reagáltatjuk apoláros oldószer jelenlétében alkoholmentes^közegben, oly módon, hogy a reakciók melléktermékeit egyidejűleg azeotróp desztiNációval távolítjuk el. A találmány szerint előállított termék értékes köhögés elleni csillapító gyógyszer. T/19488 (51) C 07 D 311/80 (71) Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana (US) (72) Archer Robert Allen, kutató vegyész, Day William Allen, szervesvegyész, Indianapolis, Indiana (US) (54) Eljárás optikailag aktív transzhexahidrodibenzo-piranon- származékok előállítására (22) 77.07.05 (33) US (32) 76.11.10.(31)740.507 (21) EI—754 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség Budapest A találmány tárgya új eljárás az (I) általános képletű, optikailag aktív 6a, 10a- transz- 1- hidroxi-3- szubsztituált- 6,6- dimetil- 6,6a,7,8,10,10a- hexahidro-9H- dibenzo [b.djpirán- 9-onok sztereoszelektív előállítására, ahol az (I) általános képletben R 5-10 széantomos alkil-csoport. A vegyületek előállítására úgy járunk el, hogy a (II) képletben bemutatott apoverbenon egy optikai izomerét alumíniumklorid jelenlétében, egy inert szerves oldószerrel készült reakcióelegyben egy (III) általános képletű 5- szubsztituált rezorcinnal reagáltatjuk, ahol a (III) általános képletben R a fentiekben megadott jelentésű. A találmány szerint előállított vegyületeknek fájdalomcsillapító, antidepresszáns és szorongást megszüntető hatása van. T/19 489 (51) C 07 D 487/04 (71) *Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest (72) dr. Hermecz István, vegyészmérnök, 25%, Breining Tibor, vegyészmérnök, 10%, dr. Horváth Ágnes, vegyészmérnök, 10%, dr. Mészáros Zoltán, vegyészmérnök, 10%, dr. Szász György, gyógyszerész, 10%, Vasvári Árpádné dr., vegyész, 10%, Budapest, dr. Kökösi József, vegyész, 25%, Budaörs (54) Eljárás 2,3- és 3,4- diszubsztituálthexahidro- pirimido [1,2-a] azepinek előállítására (22) 79.05.11 (21) Cl—1931 Találmányunk tárgya új eljárás túlnyomóan új (I) és (II) általános képletű pirrolo [1,2-a]pirimidin-származékok és keverékük, gyógyászatilag alkalmas savaddíciós és kvaterner sóik előállítására (mely képletben R jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport, R1 jelentése kis szénatomszámú alkil-, fenil-, karboxil-, 2-5 szénatomos alkoxi-karbonil-, nitrit-, karbamoil-, karbohidrazido-csoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport) oly módon, hogy valamely (III) általános képletű 7- amino- 3,4,5,6-tetrahidro- 2H- azepin-származékot (mely képletben R a fenti jelentésű) valamely (IV) általános képletű akrilsav-származékkal vagy tautomerjével reagáltatunk, (mely képletben R2 jelentése a fent megadott, R3 jelentése kis szénatomszámú alkil-, fenil-, 2-5 szénatomos alkoxi-karbonil-, nitril-csoport, R4 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport, R5 jelentése kis szénatomszámú alkil-csoport) és kívánt esetben a kapott (I) és (II) általános képletű vegyületek (mely képletekben R1 jelentése kis szénatomszámú alkil-, fenil-, 2- 5 szénatomos alkoxi-karbonil-vagy nitril-csoport) keverékét az egyes komponensekre szétválasztjuk, kívánt esetben az R1 szubsztituenst más R1 szubsztituenssé alakítjuk, majd kívánt esetben egy ily módon kapott (I) vagy (II) általános képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sójává vagy kvaterner sójává alakítunk. Az előállított (I) vagy (II) általános képletű vegyületek elsősorban közti termékek gyógyhatású vegyületek előállításánál, de az etil-4- oxo-4,6,7,8,9,10- hexahidro-pirimido [ 1,2-ajazepin-3- karboxilát, 4- oxo-4,6,7,8,9,10- hexahidro- pirimido [1,2-a] azepin- 3- karbohidrazid és az etil- 2- oxo- 2,6,7,8,9,10- hexahidro- pirimido [1,2-a]azepin- 3- karboxilát gyógyszerként is nyerhet alkalmazást. Egyes reprezentánsaik antiallergiásantiasztmatikus, illetve kedvező keringési hatású vegyületek előállításánál kiindulási vegyületek. T/19 490 (51) C 07 D 519/04(71) Agence Nationale de Valorisation de la Recherche, Neuvilly S. Seine (FR) (72) Potier Pierre, vegyészmérnök, Bois d’Arcy, Langlois Nicole, vegyészmérnök, Langlois Yves, vegyészmérnök, Bures S. Yvette, Gueritte Francoise, vegyészmérnök, Rambouillet (FR) (54) Új eljárás dimer virtka alkaloidok előállítására (22) 75.12.30 (33) FR (32) 74.12.30 (31) 74 43 221 (21) AA-840 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest
