Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1981 (86. évfolyam, 1-12. szám)
1981-02-01 / 2. szám
106 SZABADALMI KÖZLÖNY 86. ÉVF. 1981. ÉV 2. szám szénatomos alkil- vagy alkoxi-csoporttal szubsztituált fenil-csoport, de ha A —CHR4 — csoportot jelent, R1, R2, R3 és R4 egyike minden esetben hidrogénatomotól eltérő. Ezek a vegyületek vírusellenes hatással ;endelkeznek. Alii) általános képletü vegyületek a következőképpen állíthatók elő: a) olyan (II) általános képletü vegyületek előállítása esetén, amelyekben R1 és R2 hidrogénatomot jelent, a (III) általános képletü vegyületeket — ahol R3 jelentése a fenti, B metilén-csoportot vagy vegyértékkötést jelent, míg X jelentése ciano-csoport, karbamoil-csoport vagy valamely (IV) általános képletü csoport (amelyben R4 jelentése a fenti, Rs pedig hidrogénatomot, hidroxil-csoportot vagy —MgV általános képletü csoportot és ez utóbbiban Y klóratomot, brómatomot vagy jódatomot jelent), azzal a feltétellel, hogy ha B metilén-csoportot jelent R4 csak hidrogénatom lehet, míg ha B vegyértékkötést jelent, R3 és/ vagy R4 hidrogénatomtól eltérő szubsztituenst képvisel — redukálják; vagy b) olyan (II) általános képletü vegyületek előállítása esetén, amelyekben R1 és/vagy R2 aíkil-csoportot jelent, a megfelelő primer vagy szekunder amint önmagában ismert módon alkilezik; vagy c) olyan (II) általános képletü vegyületek előállítása esetén, amelyekben R1 és/vagy R2 hidrogénatomot jelent, a megfelelő a nitrogéntomon acil-csoportot hordozó vegyületet hidrolizálják; vagy optikailag aktív (II) általános képletü vegyületek előállítása esetén a megfelelő racém elegyeket rezolválják, vagy a b) és c) frontban ismertett eljárást a megfelelő optikailag aktív vegyületből kiindulva hajtják végre; és kívánt esetben a szabad bázis formájában kapott (II) általános képletü vegyületeket gyógyászatilag alkalmazható aniont szolgáltató savakkal reagáltatják. T/19484 (51) C 07 C 93)06(71) E.R. Squibb and Sons., Inc., Princeton, New Jersey (US) (72) Hauck Frederick Peter, vegyész, Bridgewater, Fox Rita T., vegyész, Princeton, New Yersey (US) (54) Eljárás 2,3- cisz- 1,2,3,4- tetrahidro-5-[ ,(2-hidroxi-3-terc-butilamino)-propoxi]-2,3-naftalindiol előállítására (22) 77.04.12 (21) SU—944 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya új, javított eljárás a (III) képletü 2,3- cisz-1,2,3,4- tetrahidro-5-[(2- hidroxi-3- tere- butilamino)-propoxi ]-2,3-naftalindiol előállítására. A találmány szerint az (I) képletü cisz- 5,6,7,8- tetrahidro- 1,6,7- naftalintriolt epiklórhidrin feleslegével kevés vizet tartalmazó aprotikus oldószerben vizes bázis visszafolyatás közben való hozzáadása mellett reagáltatjuk, majd a kapott (II) képletü epoxiétert terc-butil-aminnal szobahőmérsékleten iners gázatmoszférában reagáltatjuk. Az új eljárás előnye; hogy jobb kitermeléssel, kevesebb reakciólépésben kapjuk meg a terméket. Ez a vegyület antifibrillációs szerként használható szívritmus zavarok kezelésében. HO.V i >7 HO o—c Tol- /0\-CH—CHo OX[ni CH? -CH -CHo-C — CHj I 3 CH, 7719 485 (51) C 07 C 149/12 (71) *Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest (72) dr. Gönczi Csaba, vegyészmérnök, 21%, dr. Korbonits Dezső, vegyészmérnök, 14%, Kiss Pál, vegyészmérnök, 13%, Pálosi Endre, vegyészmérnök, 13%, Héja Gergely, vegyészmérnök, 13%, Cser Gáborné, vegyészmérnök, 3%, Szomor Tibomé, vegyészmérnök, 3%, Szvoboda Györgyné, vegyészmérnök, 3%, dr. Körmöczi György, állatorvos, 14%, dr. Kelemen András, állatorvos, 3%, Budapest (54) Eljárás tetraamino-difenil diszulfid származékok előállítására (22) 77.05.10 (21) CI-1735 A találmány tárgya eljárás (I) általános képletü vegyületek előállítására — ahol R2 jelentése hidrogén- vagy halogénatom, 1-6 szénatomos alkil-, trifluormetil- vagy —OR3 általános képletü csoport, melyben R3 jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport, difenil-diszulfid származékok és sóik előállítására. A találmány szerint úgy járunk el, hogy valamely (II) általános képletü benzol származékot — mely képletben R2 jelentése a fenti — oldószerjelenlétében20-100 °C-os hőmérsékleten valamely szervetlen bázissal vagy harmadrendű amin és 1-5 szénatomszámú alifás karbonsav elegyével, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletü vegyületet sójává alakítjuk. T/19 486 (51) C 07 D 215/22; 233/32; 235/26; 265/36 (71) C.H. Boehringer Sohn, Ingelheim am Rhein (DE) (72) dr. Koppe Herbert, vegyész, dr. Renth Ernst-Ottó, vegyész, dr. Schromm Kurt, vegyész, dr. Muacevic Gojko, farmakológus, Ingelheim am Rhein, dr. Mentrup Anton, vegyész, Mainz-Kastel, dr. Hoefke Wolfgang, orvos, Budenheim (DE) (54) Eljárás új 1- ariloxi-2- hidroxi-3- (alkil-amino)-propán származékok előállítására (22) 77.10.03 (33) DE (32) 76.10.05 (31) P 26 44 833.9 (21) BO—1685 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletü 1- ariloxi-2- hidroxi-3- (alkil-amino)- propán- származékok és savaddíciós sóik előállítására. Ebben a képletben R. hidrogén- vagy halogénatomot, trifluormetil-, hidroxil-, aminő-, ciano-, nitro-, 1-5 szénatomos alkil-, 1 -4 szénatomos alkoxi-, 2-5 szénatomos alkenil-, 2-5 szénatomos alkeniloxi-, 2-5 szénatomos alkiniloxi-, 2-6 szénatomos alkilkarbonil- vagy 2-6 szénatomos alkilkarbonilamino-csoportot, R, hidrogén- vagy halogénatomot, 1-4 szénatomos alkil-, 2-6 szénatomos alkilkarbonil- vagy 2-6 szénatomos alkilkarbonilamino- csoportot és Rs hidrogénatomot jelent, vagy R, és Rj, illetve R2 és R3 együtt —(CH2)3 — vagy (— CHCH))2 csoportot alkot, R* hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot, A hidrogénatomot, «5 [a] vagy [b] általános képletü csoportot jelent, ahol R, 0 vagy Rj! egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatom vagy trifluormetil- vagy 1-4 szénatomos alkoxi-csoport, és B jelentése kétértékű —NH—, —OCH2— vagy —(CH2)2— csoport, és Alkilén 1-12 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkiléncsoportot jelent.
