Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1981 (86. évfolyam, 1-12. szám)

1981-02-01 / 2. szám

2. szám

SZABADALMI KÖZLÖNY 86. ÉVF. 1981. ÉV

105

NH

Rí

R,III

ROH

IV

CH3 ch3

I 3 I

CHo-C-CHp-CHrCHjCH-CH-CH-N-tC^ln

\ i I i i

OR Z Y A X

V

tienilgyök, amely legalább egy halogénatommal vagy rövidszénláncú alkil-csoporttal lehet helyettesítve; vagy

furilgyök, amely rövldszénláncú alkil-csoporttal van helyettesítve, és a felsorolt szubsztituensekben az alkil-részek 1-4 szénatomosak lehetnek.

Az eljárás kiterjed e vegyületek szabad alakban, sóik, észtereik vagy amidjaik formájában történő előállítására is.

Az (I) általános képletü vegyületek gyulladásgátló, fájdalomcsillapító és Gregg-syndroma elleni hatással rendelkeznek.

7/79 480 (51) C 07 C 53/00; 101/00 (71)*Alkaloida Vegyészeti Gyár, Tiszavasvári (72) Elek Sándor, oki. vegyész, 20%, Fodor István, oki. vegyész, 12%, Gulyás Imre, oki. vegyész, 8%, Gyökér István, oki. vegyész, 20%, Zoltai Attila, oki. vegyész, 20%, dr. Zsupán Kálmán, oki. vegyész, 20%, Tiszavasvári (54) Eljárás N-foszfonometilimino-diecetsav előállítására (22) 76.03.23 (21) AA-846 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest

A találmány tárgya eljárás N-foszfonometil-imino-diecetsav előállítására monoklórecetsavból kalcium-hidroxid felhasználásával. Az eljárás értelmében úgy járnak el, hogy a monoklór-ecetsav ammóniumsójához 40 °C és 80 °C közötti hőmérsékleten, vizes közegben 0,8:1—1,2:1 mólarányban részletekben kalciumhidroxidot adagolunk, a képződött oldható imino-diecetsav-kalciumsó mellől az ammóniát eltávolítjuk, az oldat pH-értékét sósavval 2 és 6 közötti értékre állítjuk be, és az imino-diecetsav oldhatatlan, (I) szerkezeti képletű belső kettőssóját elkülönítjük, majd az elkülönített sóhoz vizes közegben 50-90 °C-on, előnyösen 60-80 °C-on 1:1 —1:1,5 mólarányban vízoldható szulfátot adagolunk, a kivált gipszet elválasztjuk, és az imino-diecetsav mono-nátriumsóját tartalmazó oldathoz — adott esetben betöményítése után — 1:1,2 — 1:1,8 mólarányban paraformaldehidet, majd 0,8:1 — 1,2:1 mólarányban foszfortrikloridot adunk, a reakcióelegyet forraljuk, utána alkálifém-hidroxid, előnyösen nátriumhidroxid adagolásával 1,5—2,0 pH eléréséig semlegesítjük, és a kivált terméket elválasztjuk.

/Ca\

0

1

O

■

1o=c

1

1c=o

1

I

ch2

1

ch2

\

/

HN

NH

=o

\/

o

Q

>

Xo

/

\<N

X

0

1

o—

OH Cl

Cl

I. KÉPLET

C

ii

C

I

OH

7/79 482 (51) C 07 C 87/29 (71) Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana (US) (72) AbduÜa Riaz Fazal, vegyész, Greenfield, Indiana (US) (54) Eljárás a(helyettesített acetilj- ß-amino-sztirol-szdrmazdkok előállítására (22) 78.09.06 (33) US (32) 77.09.08 (31) 831.455 (21) EI—809 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű a-(helyettesített acetil)-f3-amino-sztirol-származékok, mely képletben R1 mindegyikének jelentése egymástól függetlenül halogénatom,

1-4 szénatomszámú alkilcsoport vagy halogénatommal helyettesített 14 szénatomszámú alkilcsoport,

R2 mindegyikének jelentése egymástól függetlenül 14 szénatomszámú alkilcsoport, vagy mind a két R2 csoport a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal együtt pirrolidino-, piperidinovagy morfolinocsoportot képez,

R4 jelentése 1-6 szénatomszámú alkilcsoport, halogénatommal szubsztituált 1-6 szénatomszámú alkilcsoport, hidroxilcsoporttal, mono- vagy diszubsztituált 1-6 szénatomszámú alkilcsoport, vagy —CH2 Rs általános képletű csoport, melyben Rs jelentése 2-5 szénatomszámú, alkenilcsoport, vagy halogénatommal szubsztituált 2-5 szénatomszámú alkenilcsoport,

X jelentése oxigén- vagy kénatom, és m jelentése 0, 1 vagy 2, előállítására.

A találmány szerinti eljárás lényege, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet, mely képletben R1, R2 és m jelentése az előzőekben megadott, valamely E ®€>xr4 általános képletű vegyülettel, mely képletben E jelentése kálium-, nátrium-, lítium- vagy rézatom, inert oldószerben, 0-100 °C hőmérsékleten reagáltatunk.

0

7/79 481 (51) C 07 C 65/20; C 07 D 307/46; 333/32

(71) LIPHA, Lyonnaise Industrielle Pharmaceutique, Lyon (FR) (72) Bayssat Michel, mérnök, Charbonnieres, Sautel Francis, vegyész, Depin Jean-Claude, mérnök, Betbeder-Matibet Annie, farmakológus, Lyon (FR) (54) Eljárás 5-{ szubsztituált)-2-indánkarbonsav-származékoíc előállítására (22) 77.12.13 (33) FR (32) 76.12.14 (31) 76 37.574 (21) LI—316 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest

A találmány új indánkarbonsav-származékok előállítására alkalmas eljárásra vonatkozik.

Az új indánkarbonsav-származékok az (I) általános képletnek felelnek meg. Ebben a képletben R

fenilgyök, amely legalább egy halogénatommal, acetamido-, dialkilamino-, alkilszulfonil-, dialkilaminoszulfonil- vagy szulfamido-csoporttal lehet helyettesítve;

7/79 483 (51) C 07 C 87/40 (71) Imperial Chemical Industries Limited, London (GB) (72) Swallow Douglas Lintin, vegyész, Macclesfield, Cheshire (GB) (54)Eljárás vírusellenes hatással rendelkező tetraciklononán-származékok előállítására (22) 78.12.18 (33) GB (32) 77.12.22

(31) 53 446/77 (21) IE-855 (74) Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest

A találipány tárgya eljárás a (II) általános képletű, új tetraciklononán-származékok és gyógyászati lag alkalmazható savaddiciós sóik előállítására — ahol R\ R2 és R3

egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkil-csoportot jelent, és

A valamely —CH2CH2 —vagy -CHR4— csoportot jelent, amelyben

R4 jelentése hidrogénatom, 1-5 szénatomos alkil-csoport, 3-6 szénatomos cikloalkil-csoport, fenil-(1-5 szénatomos)-alkil-csoport vagy adott esetben halogénatommal vagy 14