Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1980 (85. évfolyam, 1-12. szám)
1980-09-01 / 9. szám
1 9. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 85. ÉVF. 1980. ÉV 727 Az eljárás kiterjed e vegyületek gyógyszerészeti leg elfogadható sóinak az előállítására is. Az 1- naftilecetsav- származékok gyulladásellenes, fájdalomcsillapító, lázcsillapító és gyomorfekély elleni hatással rendelkeznek. ÁRj T/18 827 (51) C 07 C 103/127 (71) *EGYT Gyógyszervegyészeti Gyár, Budapest (72) dr. Kis-Tamás Attila, vegyészmérnök, 25%, Pilisvörösvár, +Majoros László, vegyészmérnök, 10%, Jurák Ferenc, vegyészmérnök, 5%, dr. Orbán István, vegyészmérnök, 10%, Halmos József, vegyésztechnikus, 10%, Mihályi György, vegyészmérnök, 12,5%, Kovács István, vegyészmérnök, 12,5%, Budapest, Fried Gábor, vegyésztechnikus, 5%, Vecsés, Gora László, oki. vegyész, 10%, Isaszeg (54) Eljárás szekunder savamidszármazékok előállítására (22) 76. 06.25 (21) ЕЕ—2428 A találmány tárgya új eljárás szekunder savamidszármazékok előállítására. A találmány szerint a nitrogénen két, R, és R2 csoporttal szubsztituált szekunder amint — ahol JFT, és R2 egymástól függetlenül 1-8 szénatomszámú alkil-, 1-4 szénatomszámú alkenil -csoportot vagy fenilcsoportot jelent, de _R, és R 2 a nitrogénatommal együtt morfolil-csoportot is jelenthet — "ktorállal, vagy annak valamely, az oxo-csoporton kialakított addíciós származékával reagáltatjuk vizes és/vagy kis szénatomszámú alifás alkoholos vagy ketonos közegben, szervetlen savmegkötőszer és/vagy az alkalmazott amin feleslege és/vagy rövid szénláncú aledhid vagy keton ciánhidrinje és adott esetben alkálifémcianid jelenlétében, 10-100 °C hőmérsékleten. A találmány szerinti módon jó termeléssel állíthatók elő N-en diszubsztituált diklórecetsavamidok, amelyek fontos növényvédőszer-intermedierek. T/18828 (51) C 07 D 207/08; 403/12 (71) Shionogi and Co., Ltd., Osaka (JP) (72) Ogata Masaru, vegyész, Kobe-shi, Hyogo, Matsumoto Hiroshi, vegyész, Takatsuki-shi, Osaka (JP) (54) Eljárás méta- szulfonamidobenzamid- származékok előállítására (22) 78.01.26 (33) JP (32) 77.01.27; 77.08.08 (31) 8443/77; 94884/77 (21) Sí—1614 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű meta-szulfonamido- benzamid-származékok és savaddíciós sóik előállítására — aholR hidrogén, alkil-, ciano- vagy alkilszulfonil-csoport; R1 alkil-, fenil-, amino-, alkil-amino-, dialkil-amino- vagy alkilénamino-csoport; R2 hidrogén, halogén, alkil-, dialkil-amino- vagy alkoxi-csoport; R3 hidrogén, metil- vagy metoxi-csoport; R4 hidrogén vagy halogén:, R5 alkil-, alkenil-, cikloalkil-, benzil- vagy halogénezett benzilcsoport; és n = 1 vagy 0. Az (I) általános képletű vegyületeket úgy állítják elő, hogy a) egy (II) általános képletű vegyületet — ahol X és X1 halogén — egy (III) általános képletű aminnal, vagy b) egy (IV) általános képletű vegyületet egy (V) általános képletű szulfonálószerrel — ahol A valamilyen reaktív gyök — vagy c) egy (VI) általános képletű vegyületek— ahol A1 valamilyen reaktív gyök — egy (VII) általános képletű diamino-vegyülettel reagáltatnak. A találmány szerinti vegyületek hányáscsillapító és pszichotrop hatású gyógyszerekben alkalmazhatók. ^ N N Vll---- (CHz)n a—so2r1 V T/18 829 (51) C 07 D 211/82 (71) Fujisawa Pharmaceutical Company, Ltd., Osaka (JP) (72) Sato Yoshinari, vegyész, Takaishi (JP) (54) Eljárás 1,4- dihidropiridinszármazékok előállítására (22) 77.12.16 (33) GB (32) 76.12.17 (31) 52720/76 (21) FU-358 (74) Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új 1,4-dihidro- piridin-származékok és savaddíciós sóik előállítására — ahol R1 jelentése ciano-csoport, rövidszénláncú alkoxikarbonil-csoport vagy rövidszénláncú alkánszulfamoil-csoport, R2 és R3 1-7 szénatomos alkoxikarbonil-csoportot jelent, amelyhez adott esetben szubsztituensként halogénatom, rövidszénláncú alkoxi-csoport, fenoxi-csoport, fenil- (rövidszénláncú)- alkoxi- csoport vagy N-(rövidszénláncú alkil)- N-(fenil-/rövidszénláncú/- alkil)- amino-csoport kapcsolódhat, és R4 és R5 egyike rövidszénláncú alkil-csoportot jelent, másika pedig ciano-csoportot, 1-hidroxi- (1-3 szénatomos)- alkil-csoportot (előnyösen hidroximetil-csoportot), 1,1- di- (rövidszénláncú) -alkoxi-(1-3 szénatomos) -alkil-csoportot (előnyösen 1,1-di(rövidszénláncú)-alkoxi-metil-csoportot), 1,1-12-4 szénatomos alkiléndioxi)-(1-3 szénatomosl-alkil-csoportot (előnyösen 1,1- (2-4 szénatomos alkiléndioxi)-metil-csoportot) vagy a szénlánc 1-es helyzetében oxo-csoportot tartalmazó 1-3 szénatomos alkil-csoportot (előnyösen formil-csoportot) képvisel. Ezek a vegyületek értágító és vérnyomáscsökkentő hatással rendelkeznek, és gyógyszerként alkalmazhatók. Az (I) általános képletű vegyületek előállítása során a) a (II) általános képletű vegyületeket (III) általános képletű vegyületekkel reagáltatják, vagy b) az (1—1) általános képletű vegyületeket hidrolizálják, vagy c) az (I—2') általános képletű vegyületeket hidroxilaminnal vagy egy hidroxilamin-sóval reagáltatják, és a kapott termékeket vízelvonásnak vetik alá, vagy d) az (I—2) általános képletű vegyületeket redukálják. A felsorolt képletekben R1, R2 és R3 jelentése a fenti, Rg és R» egyike rövidszénláncú alkil-csoportot, másika pedig 1,1- di-(rövidszénláncú)- alkoxi- (1-3 szénatomos)- alkil-csoportot vagy 1,1- (2-4 szénatomos)- alkiléndioxi- (1-3 szénatomos) - alkil- csoportot jelent, Rb4 és Rb5 egyike rövidszénláncú alkil-csoportot, másika pedig a szénlánc 1-es helyzetében oxo-csoportot tartalmazó 1-3 szénatomos alkil-csoportot jelent, Rb\és Rb5» egyike rövidszénláncú alkil-csoportot, másika pedig formilcsoportot jelent, Rd4 és Rd5 egyike rövidszénláncú alkil-csoportot, másika pedig ciano-csoportot jelent, és Re4 és Re* egyike rövidszénláncú alkil-csoportot, másika pedig 1- hidroxi- (1-3 szénatomos)- alkil- csoportot jelent.
