Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1980 (85. évfolyam, 1-12. szám)
1980-09-01 / 9. szám
726 SZABADALMI KÖZLÖNY 85. ÉVF. 1980. ÉV 9. szám T/18 823 (51) C 07 C 93/04 (71) Chem. Pharm. Fabrik Dr. Hermann Thiemann GmbH., Leuenen/Westf. (DE) (72) Bock Paul Richard, orvos farmakológus, Spenge, Cambanis Atnon, vegyész, Luenen (DE) (54) Eljárás új ш-amino- alkoxialkánok és gyógyászatilag elfogadható sóinak előállítására (22) 77.04.07 (33) DE (32) 76.04.07 (31) 26 15 161 (21) TI-252 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű u>- aminoalkoxialkánok és gyógyászatilag elfogadható sóinak — ahol R1 és R2 azonos vagy különböző 1-6 szénatomos alkilcsoport, R3 adott esetben halogénatommal, vagy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált fenil-csoport, vagy ciklohexilcsoport, R4 jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport, R * és R6 jelentése 1-3 szénatomos alkilcsoport, m jelentése 0-4 és n jelentése 2-4 — előállítására oly módon, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol R1, R2, R3, R4, m és n jelentése a fenti és X jelentése ismert kilépőcsoport — valamely (III) általános képletű szekundér aminnal vagy savaddíciós sójával — ahol R5 és R6 jelentése a fenti — reagáltatunk, vagy b) valamely (IV) általános képletű vegyületet — ahol R1, R2, R3 és R4 és m jelentése a fenti és R jelentése hidroxil -csoport vagy halogénatom — valamely (V) általános képletű vegyülettel — vagy savaddíciós sójávll — ahol R5, R6 és n jelentése a fenti — és Y jelentése halogénatom, ha R hidroxilcsoport és ha R halogénatom, akkor Y hidroxilcsoport — reagáltatunk és kívánt esetben a kapott vegyületet gyógyászatilag elfogadható sóvá alakítjuk. A találmány szerint előállított vegyületek jelentős értágító, görcsoldó és trombózisgátló hatással rendelkeznek. / \ R2 O-ICHjln—NQ (II) У 4o-(CH2)n-x in V R^ \ (CH^-oT-R3 (IV) (III) (V) Y—(CHj)n —N: .RS r6 T/18 824 (51) C 07 C 103/00 (71) *Nehézvegyipari Kutató Intézet, Veszprém (72) dr. Besán János, oki. vegyészmérnök, 50%, dr. Kovács Miklós, oki. vegyész, 30%, Ravasz Oszkár, vegyésztechnikus, 12%, Simon Zoltán, oki. vegyészmérnök, 8%, Veszprém (54) Eljárás N-aril-ftálaminsavak előállítására (22) 77.07.02 (21) NE-582 A találmány új eljárás N-aril-ftálaminsavak előállítására vízben és/vagy vízzel elegyedő szerves oldószerben (pl. különféle alkoholokban, acetonban, dimetil-formamidban, dioxánban stb.). А (II) általános képletű aprított ftálsavanhidridet a fenti reakció közegben szobahőmérsékleten reagáltatjuk a folyékony vagy ugyancsak aprított (III) általános képletű aromás aminokkal. így őrölt ftálsavanhidrid és anilin vízben 95-97% tisztaságú ftalanilsavat képez az adagolási sorrendtől függetlenül (vizes ftálsavanhidrid zagyhoz az anilint, vagy anillin vizes emulziójához a ftálsavanhidrid őrleményt adagoljuk). A termék ftalaminsav kinyerése után a visszamaradt anyalúg többször — szükség esetén semlegesítés után — felhasználható reakció közegként. A ftalaminsavak növényi növekedést szabályozó hormonok, mint ilyenek pl. a terméskötődést elősegítő szerek hatóanyagai. О II О HjN—Ar (III) T/18 825 (51) С 07 С 103/52; С 07 D 501/06 (71) Sumitomo Chemical Company, Ltd., Osaka (JP) (72) Hamma Noritaka, vegyész, Osaka, Fukumura Masataka, vegyész, Maeshima Kaoru, vegyész, Nakagome Takemari, vegyész, Hyogo (JP) (54) Uj eljárás peptidek és cefalosporin-származékok előállítása során használatos foszforilvédőcsoport előállítására (22) 75.09.19 (33) JP (32) 74. 09.20; 75.05.21 (31) 108 985/74;. 61233/75 (21) SU-904 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya új eljárás peptidek és cefalosporin-származékok előállítása során használt (III) általános képletű foszforil-védőcsoportok eltávolítására, ahol a képletben R, és R, 1-6 szénatomos s alkil-, 3-7 szénatomos cikloalkil-, fenil-, p-tolil-, p-klór-fenil-, benzil-, p-nitrobenzil- vagy p-klórbenzil-csoport. A találmány szerinti eljárás során valamely (II) általános képletű foszforamido-származékot, ahol Rt és R3 a fent megadott és Aj peptid-gyököt vagy valamely Ob) általános képletű 7-acilamido-cefalosporin-gyököt — ahol Rs egy természetben előforduló a-aminosav а-szénatomján álló szubsztituens, és A3 egy cefalosporin-gyök — jelent, foszforsavval, polifoszforsavval vagy foszforossawal reagáltatunk. A találmány szerinti eljárás az eddigi módszerekkel szemben valamennyi (II) általános képletű vegyület esetében alkalmazható, mivel az instabil peptidek vagy cefalosporinok is mellékreakciók nélkül defoszforilálhatók. 0 — CH— C-NH— Aä ' , * R«5 Ob 0 5 1 R|0 — p — 0R2 0 R.,0 —P — NH (П) Ór2 (Ш) T/18 826 (51) C 07 C 103/76; 63/46; 69/76 (71) Institut de Recherche Scientifique „I.R.S.,, Chatillon sur Chalaronne (FR) (72) Pacheco Henri, egyetemi tanár, Lyon, Descours-Saint Martino Marie-Ange, kutató, Villeurbanne, Yavordios Démétré, orvos, Chatillonsar Chalaronne, Koeberle Jean, gyógyszerész, Villars les Dombes (FR) (54) Eljárás 1-naftilecetsav- származékok előállítására (22) 79.02.01 (33) FR (32) 78.02.02 (31) 78 02 932 (21) H-289 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány 1-naftilecetsav-származékok előállítására alkalmas eljársra vonatkozik. Az 1-naftilecetsav- származékok az (I) általános képletnek felelnek meg. Ebben a képletben R. hidrogénatom vagy valamely 1-6 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkil-csoport, R, valamely 1-12 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkil-csoport vagy cikloalkil-csoport, A karbonil-csoport vagy metilén-csoport, R3 hidroxil-csoport, 1-6 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkoxi-csoport, fenil-csoport vagy egy —NR4R5 általános képletű csoport, amelyben R„ és Rs egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1-6 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkil-csoportot jelent, vagy a két szubsztituens azzal a r.itrogénatommal, amelyhez kapcsolódik, egy telített vagy telítetlen heterociklusos csoportot alkot.
