Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1980 (85. évfolyam, 1-12. szám)
1980-08-01 / 8. szám
8. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 85. ÉVF. 1980. ÉV 649 R3 hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkil- vagy hidroxialkil-csoportot jelent — előállítására. A találmány szerint az (I) általános képletű vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy egy megfelelő 1- alkoxi- triazolo- tieno-diazepint az 1- helyzetben hidrolizálunk, vagy egy megfelelő 2- hidrazino-tieno- diazepint foszgénnel reagáltatunk, és kívánt esetben a terméket alkilezzük vagy hidroxialkilezzük. Az (I) általános képletű vegyületeknek görcsoldó és nyugtató hatásuk van. T/18 700 (51) C 07 D 495/14 (71) C.H. Boehringer Sohn, Ingelheim am Rhein (DE) (72) dr. Weber Karl- Heinz, vegyész, dr. Langbein Adolf, vegyész, Gau-Algesheim, dr. Schneider Claus, vegyész, dr. Böke Karin, biológus, Ingelheim am Rhein, dr. Lehr Erich, zoológus, Waldealgesheim, dr. Kuhn Franz Josef, biológus, Bingen (DE) (54) Eljárás új szubsztitiiált 1 - piperazin.il- triazolotieno- 1,4- diazepinek előállítására (22) 78.07.20 (33) DE (32) 77.07.21 (31) P 27 32 943.7; P 27 32 921.1 (21) BO-1726 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új szubsztituált 1- piperazinil-4H- s-triazolo [3,4-cjtieno [2,3-ej-1,4-diazepinek és savaddíciós sóik előállítására. Ebben a képletben R1 hidrogénatomot, 1-3 szénatomos alkil-, halogén-alkil-, hidroxi-alkil- vagy d-(1-3 szénatomos)- alkil- amino — (1-3 szénatomos) — alkil-csoportot, adott esetben metil-, metoxi- vagy nitrocsoporttal vagy halogénatommal szubsztituált fenilcsoportot vagy piridil- vagy piperimidinil-csoportot vagy R4—СО— általános képletű csoportot jelent, ahol R4 hidrogénatomot, 1-17 szénatomos alkil-, 1-2 szénatomos alkoxi-, fenil-, tolil-, halogén-fenil- vagy piridil-csoportot jelent, R2 fluor-, klór- vagy brómatomot, R3 klór- vagy brómatomot vagy alkilcsoportot jelent. Az új vegyületeknek szorongást gátló, nyugtató és csillapító hatásuk van. T/18 701 (51) C 07 D 499/10 (71) Beecham Group Limited, Brentford, Middlesex (GB) (72) Taylor Andrew William, vegyész, Dorking, Surrey, Burton George, vegyész, Sutton, Surrey, Clayton John Peter, vegyész, Horsham, Sussex (GB) (54) / Eljárás új 6- keténimino-penám- 3- karbonsav- származékok előállítására. (22) 77. 06.24 (33) GB (32) 76.06.26 (31) 26720/76 (21) BE—1301 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás (Vili) általános képletű 6- keténimino-penám- 3- karbonsav-származék előállítására, ahol R jelentése tienil-vagy fenil-csport, R1 jelentése 1-4 szénatomos alkil-, fenil-, fenil- (1-3 szénatomos alkil)- vagy (1-5 szénatomos alkil)- fenil-csoport, R2 jelentése halogénfenacil-csoport vagy nitrofenil- (1-3 szénatomos alkiD-csoport, A jelentése hidrogénatom, metoxi- vagy metiltio-csoport. A találmány szerinti eljárás azzal jellemezhető, hogy (a) a (Vili) általános képletű vegyületek körébe tartozó (I) általános képletű vegyület előállítására, ahol R1, R2 és R jelentése a fenti, valamely (II) általános képletű 6-acil- amino-penám-3- karbonsav-származékot, ahol R, R1 és R2 jelentése a fenti, savhalogeniddel reagáltatunk; vagy (b) a (Vili) általános képletű vegyületek körébe tartozó (V) általános képletű vegyület előállítására, ahol R és R2 jelentése a fenti, R‘ jelentése a fenti, de alkil-csoporttól eltérő, valamely (IV) általános képletű 6-keténimino-periám- 3- karbonsav-származékot, ahol R R' és R2 jelentése a fenti, X és Y jelentése valamely kettőskötésre addicionálódó reagens csoportjai, egy CHjOM általános képletű alkoholáttal reagáltatunk, ahol M jelentése alkálifématom vagy talliumatom; vagy (c) a (Vili) általános képletű vegyületek körébe tartozó (VII) általános képletű vegyület előállítására, ahol R, R1 és R2 jelentése a fenti, valamely (II) általános képletű 6-acil-amino-penám- 3-karbonsav- származékot, ahol R, R1 és R2 jelentése a fenti, savhalogeniddel reagáltatunk, és a kapott (I) általános képletű vegyületet, ahol R, R1 és R2 jelentése a fenti, X és Y jelentése valamely kettőskötésre addicionálódó reagens csoportjai, egy CHjOM általános képletű alkoholáttal reagáltatunk, ahol M jelentése alkálifématom vagy talliumatom; vagy (d) a (Vili) általános képletű vegyületek körébe tartozó (VII) általános képletű vegyület előállítására, ahol R, R1 és R2 jelentése a fenti, valamely (II) általános képletű 6-acil-amino-penám-3- karbonsav- származékot, ahol R, R1 és R2 jelentése a fenti, savhalogeniddel reagáltatunk, és a kapott (I) általános képletű vegyületet, ahol R, R1 és R2 jelentése a fenti, egy CH3S—Z általános képletű metilmerkaptán-származékkal reagáltatjuk, ahol Z jelentése könnyen kicserélhető csoport. A (Vili) általános képletű vegyületek közbenső termékek antibakteriális hatású penicillin-származékok előállításához. R-C-C-N co2r' (I) X Y I I R—C—C-N I . COjR1 (IV) R—C-C-N I . co2r’ (VII) R-C=C=N CC^R1 CHj 4'—CH3 N_Чо,* (Vili) T/18 702 (51) C 07 D 501/34; 501/46 (71) Hoechst AG., Frankfurt/Main (DE) (72) Bormann Dieter, vegyész, Kelkheim, Schrinner Elmar, állatorvos, Wiesbaden, Knabe Bernd, vegyész, Kelkheim, Worm Manfred, vegyész, Wiesbaden (DE) (54) Eljárás cefem-származékok előállítására (22) 78.03.10 (33) DE (32) 77.03.12 (31) P 27 10 902.0 (21) HO-2055 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű 7-[(2-aminotiazol- 4-il)- glioxilamido]-cef-3- em-4- karbonsav-származékok és e vegyületek gyógyászati szempontból alkalmas észterei és sói előállítására — ahol a képletben R1 jelentése hidrogénatom vagy rövid szén láncú alkoxi-csoport, R2 jelentése hidrogénatom, adott esetben előnyösen fenil- vagy rövidszén láncú alkoxifenil-csoport(ok)kal szubsztituált alkilcsoport, vagy valamely kation, előnyösen alkálifém-, ammonium- vagy tercier ammónium-ion, X jelentése kénatom, A jelentése a — CH2 Y általános képletű csoport, melyben Y jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú aciloxi-, rövid szénláncú alkoxi-csoport, vagy valamely —SR3 általános képletű csoport, melyben R3 jelentése adott esetben előnyösen rövidszénláncú alkil-csoporttal szubsztituált 5- vagy 6-tagú, nitrogénatom(ok)at- és adott esetben kénatomot tartalmazó heterociklusos csoport, előnyösen adott esetben rövidszénláncú alkil-csoporttal szubsztituált tetrazolil- vagy tiadiazolil-csoport —. A vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy valamely (II) általános képletű laktámszármazékot — ahol R1, Á és X jelentése a fenti és R2, fenti jelentésével — valamely új (III) általános képletű 2-
