Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1980 (85. évfolyam, 1-12. szám)

1980-05-01 / 5. szám

5. szám

SZABADALMI KÖZLÖNY 85. ÉVF. 1980. ÉV

357

T/18 237 (51) C 07 D 307/93 (71) *Chinoin Gyógyszer- és Vegyészati Termékek Gyára Rt., Budapest (721 Szabó Tibor, vegyész, 29%, dr. Institóris László, vegyész, 14%, dr. Kovács Gábor, vegyészmérnök, 12%, dr. Szántay Csaba, vegyészmérnök, 12%, Lajtavári László né, vegyész, 12%, Szűk Gyula, gépészmérnök, 10%, Vidra Lászlóné, vegyész, 7%, Dalmadi Gyula, vegyészmérnök, 4%, Budapest (54) (jj eljárás laktol-alkohol-származékok előállítására (22) 76.04.08. (21) Cl—1654

A találmány tárgya új eljárás IV általános képletű, nagy tisztaságú, racém vagy optikailag aktiv laktol-alkohol-származékok előállítására, ahol R

hidrogénatomot, 1-8 szénatomos alkanoil-csoportot, adott esetben fenil-csoporttal, vagy halogénatommal szubsztituált benzoil-csoportot, így előnyösen benzoil-, p-fenil-benzoilvagy egy helogén-benzoil-, így p-klór-benzoil-csoportot, vagy egy fenil-(2-6 szénatomos) alkanoil-csoportot, így előnyösen fenil-acetil- vagy fenil-butanoil-csoportot jelent és a'v

jel jelentése S-és/vagy R-konfiguráció.

A találmány szerint úgy járunk el, hogy

a) I általános képletű biciklusos enonokat — ahol R jelentése a fenti hidrogénatom kivételével - V általános képletű hidridekkel — ahol

R‘ és RJ

jelentése azonos vagy eltérő, és 1-6 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport — redukálunk —140 °C és -60°C közötti hőmérsékleten, vagy

b) I általános képletű biciklusos enonokat ugyanabban a reakcióelegyben elkülönítés nélkül előszörVi általános képletű hidridekkel — ahol

R3, R4 és Rs

1-12 szénatomos alkil-c alkoxi-, mono- vagy dialkilamino-csoportot jelent, melyek szénlánca egyenes vagy elágazó lehet, és ezen csoportok azonosak vagy előnyösen eltérőek lehetnek, Mel

jelentése alkálifématom és Me1

aluminium- vagy bóratomot jelent — majd(Vl)és(Vláltalános képletű hidridek keverékével redukálunk —140 °C és —60 °C közötti hőmérsékleten, majd a kapott allilalkohol epimer-elegyből az egyes epimereket kromatográfiás elválasztásuk után vagy anélkül kristályosítással elkülönítjük, és kívánt esetben az R acil-csoportot hidrolízis útján eltávolítjuk.

A találmány szerinti eljárva igen nagy tisztasággal nyerhetjük a IV általános képletű célvegyületeket.

0

R‘RJAIH (V) Me1R3R4R5MeíH (VI)

T/18 238 (51) C 07 D 311/22, 311/92 (71) Fisons Ltd., London, (GB) (72) Brown Roger Charles, vegyész, Loughborough, Hazard Richard, vegyész, Cropston, Mann John, vegyész, Whatton, Leicestershire, (GB)(54) Eljárás monokromon-származékok előállítására (22) 75.

11.27. (33) GB (32) 74.11.30., 74.12.12., 75.05.16.

(31) 51944/74, 53704/74, 21043/75,..21044/75 (21) FI—608 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest

A találmány tárgya eljárás (I)általános képletű vegyületek — ahol

H-atomot vagy 1-6 szénatomszámú alkilcsoportot,

H-atomot, —OH—, 1-6 szématomszámú alkoxi-, 2-6 szénatomszámú alkanoil-oxi, 2-6 szénatomszámú alkenil-oxi-, nitro-, —NR, Rj csoportot, halogénatomot, 1-6 szénatomszámú alkil-, 1-6 szénatomszámú hidroxi-alkil- vagy 1-6 szénatomszámú hidroxi-alkoxi-csoportot jelent, a szomszédos X és Y, vagy Y és Z pár —(CH2)4—, —CHCH—CH=CH— vagy —0(CH3)3 láncot képez, melyeket adott esetben egy vagy két 1-6 szénatomszámú alkilcsoport szubsztituálhat, és a fennmaradó X vagy Z szubsztituens adott esetben fenilcsoporttal helyettesített 2-6 szénatomszámú alkenilcsoportot, halogénatomot, vagy adott esetben egy vagy több hidroxilcsoporttal, halogénatommal, oxo-csoporttal, fenil- vagy 1-6 szénatomszámú alkoxicsoporttal szubsztituált 1-9 szénatomszámú alkilcsoportot jelent,

vagy ha a szomszédos X és Y, vagy Y és Z pár egy vagy két 1-6 szénatomszámú alkilcsoporttal helyettesített láncot képez, a fennmaradó X vagy Z szubsztituens H-atom lehet, és

R, és Rj — melyek azonosak vagy különbözőek — H-atOmot vagy 1-6 szénatomszámú alkilcsoportot jelentenek — és e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására.

E vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy (II) általános képletű vegyületet ciklizálunk, és szükség esetén a —COR” csoportot —COOM csoporttá hidrolizáljuk.

A találmány szerint előállított vegyületek antigén/antitest reakciókon alapuló betegségek, pl. allergiás asztma kezelésére alkalmasak.

T/18 239 (51) C 07 D 311/22, 407/04 , 409/04, 413/14 (71) Lipha, Lyonnaise Industrielle Pharmaceutique, Lyon (FR) (72) Briet Philippe, mérnök, Lyon, Bertheion Jean-Jacques, mérnök, Lyon, Depin Jean- Claude, mérnök, Lyon, Boschetti Eugéne, mérnök, Venissieux, (FR) (54) Eljárás kromonil- csoporttal szubsztituált propionsavak és származékaik előállítására (22) 75.11.19. (33) FR (32) 74.11.20 (3.1) 74 3 8.080 (21) LI-283 ( 74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű — mely képletben X jelentése fenilcsoport, legalább egy halogénatommal, rövidszénláncú alkil-, trihalogénmetil-, fenoxicsoporttal szubsztituált fenilcsoport, furil- vagy tienilcsoport, és R je-