Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1980 (85. évfolyam, 1-12. szám)
1980-05-01 / 5. szám
358 SZABADALMI KÖZLÖNY 85. ÉVF. 1980. ÉV 5. szám lentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, . ш hidroxi(rövidszénláncú)-alkil-, dietilamino- (rövidszénláncú) -alkil- vagy morfolinoetilcsoport, — kromonilcsoporttal szubsztituált propionsav-származékok és sóik előállítására. A találmány szerinti eljárás lényege, hogy а (II) általános képletű ecetsavat — ahol X jelentése a tárgyi kör szerinti — metanollal észterezzük, a kapott észtert etilkarbonáttal és nátriumhidriddel kezeljük, a kapott megfelelő etilmalonátot dimetil-formamid oldószerben metiljodiddal alkilezzük, az így nyert vegyületet savasan hidrolizáljuk, majd a malonsavat dekarboxilezzük, és kívánt esetben valamely gyógyászatilag elfogadható savval önmagában ismert módon sóvá alakítjuk, vagy kívánt esetben a kapott propionsavat valamely ROH általános képletű alkohollal — mely képletben R jelentése alkil-, cu-hidroxi(rövidszénláncú) -alkil-, dietilamino- (rövidszénláncú) -alkil- vagy morfolinoetilcsoport — reagáltatjuk. Az új vegyületek fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő hatással rendelkeznek. ^ T/18 240 (51) C 07 D 333/16; 333/20 (71) Deutsche Gold und Silber-Scheideanstalt vormals Roessler, Frankfurt (DE) (72) dr. Kleemann Axel, vegyész, Kiel Reinhold, vegyészmérnök, Hanau, Nubert Ingomar, vegyésztechnikus, Offenbach (DE) (54) Eljárás az [IJ-ditienil(3)- 1- hidroxi-propil-(3j\-[l-fenil-1 -hidroxi-propil-(2)]amin és dehidratált származéka az [1,1-dtienilf 3)-propén-( 1)41(3)] [1 -fenil-1-hidroxi-propil-/2 )]-amin előállítására (22) 78.01.11 (33) GB (32) 77.01.12(31) 1120/77 (21) DE—950 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) képletű [1,1 -ditienil-(3) -1-hidroxi-propil-(3)]-[ 1-fenil -1-hidroxi-propil-(2)]-amin és dehidratált származéka, az [1,1-ditienil-(3)-propen-( 1)-il-(3))-| 1-fenil-1-hidroxi-propil-(2)]-amin, valamint ezek sói előállítására tienil-3-litiumból. A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy tienil-(3)-litiumot valamely (II) általános képletű — amely képletben R jelentése rövidszénláncú telített alifás alkilcsoport és Hal jelentése klór-, bróm- vagy jódatom — 0-halogénprop ionsavai ki I észterrel —50C° alatti hőmérsékleten iners közegben kondenzálunk, majd az így kapott (III) általános képletű — mely képletben Hal jelentése klór-, bróm- vagy jódatom — vegyületet iners közegben és valamely bázikus vegyület jelenlétében 2-amino-1-fenil-propanol-(1)-gyel ragáltatjuk és kívánt esetben a kapott (I) képletű reakcióterméket dehidratáljuk, adott esetben előzetes elkülönítés és tisztítás nélkül és kívánt esetben a kapott (I) képletű vegyületet vagy dehidratált származékát sóvá alakítjuk át. CH2—CH2------Hal (111) (1) (11) T/18241 (51) C 07 D 471/04, 215/56 (71) *Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest (72) Hegedűs Béla, vegyészmérnök, 35%, Nemes József, vegyészmérnök, 20%, Csermely György, vegyészmérnök, 10%, Budapest, dr. Kis-Tamás Attila, vegyészmérnök, 35%, Pilisvörösvár (54) Eljárás helyettesített aminometilén-malonsav-származékok termikus gyürüzárásánál lejátszódó mellékreakciók termékeinek hasznosítására (22) 73.09.20. (21) HE-639 A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű helyettesített amino-metilén-malonsav-származékok — mely képletben n. jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkoxi-csoport, R> jelentése rövidszénláncú alkil-vagy alkoxi-csoport, X jelentése =N— vagy CH—, Y jelentése —COOR-csoport — ahol R jelentése rövidszénláncú alkil-csoport — termikus gyűrűzárása során a (II) általános képletű vegyületek — mely képletben R,, R,, X és Y jelentése a fent megadott —, mint főtermékek mellett melléktermékként keletkező anyagkeverékből (III) általános képletű vegyületek — mely képletben R, és Rj jelentése a fent megadott és R3 jelentése hidrogénatom, ha X jelentése CH—, vagy R3 jelentése rövidszénláncú alkil-csoport, ha X jelentése =N— —, valamint (IV) általános képletű vegyületek — mely képletben R,, R2 és X jelentése a fent megadott — kinyerésére. A találmány szerint úgy járnak el, hogy a melléktermékként kapott anyagkeveréket oldószer jelenlétében vagy oldószer-mentesítve lúggal hidrolizálják, a lúgos hidrolízis során kapott (IV) általános képletű vegyületet — mely képletben R,, R3 és X jelentése a fent megadott — egy vízzel nem elegyedő szerves oldószerrel extrahálva, majd a rétegek elválasztásával vagy a lúgos elegy bői történő vízgőzdesztillációval elkülönítik és kinyerik, majd a vizes-lúgos oldatból (a) 2-7 pH-értékű beállításssal kicsapják az R3 helyén hidrogénatomot és X helyén CH—t tartalmazó (III) általános képletű vegyületet — mely képletben R, és R2 jelentése a fent megadott —, illetve (b) egy di- (rövidszénláncú) -alkil-szulfáttal vagy tri-(rövidszénláncú) -alkilfoszfáttal való alkilezés után, 2-7 pH-értékű beállítással kicsapják, szűrik, majd valamely klórozott szénhidrogénnel történő kioldással és az oldat bepárlásával elkülönítik az R3 helyén rövidszénláncú alkil-csoportot és X helyén d-t tartalmazó (III) általános képletű vegyületet — mely képletben R, és R2 jelentése a fent megadott —. A találmány szerinti eljárás előnye, hogy a (II) általános képletű vegyületek nagyüzemi gyártása során melléktermékként keletkező nagymennyiségű anyagkeverék hasznosítására egyszerű, könnyen kivitelezhető módszert ad. T/18 242 (51) C 07 D 471/04 (71) Rhone-Poulenc SA., Párizs (FR) (72) Cotrel Claude, vegyészmérnök, Párizs, Crisan Cornel, vegyészmérnök, Sceaux, Hauts-de- Seine, Jeanmart Claude, vegyészmérnök, Brunoy, Essonne, Messer Mayer Naoumi, vegyészmérnök, Bievres, Essonne (FR) (54) Eljárás új 2-(1,8-naftiridin-2-il)- 3-\' (4-alkil-1 -piperazinil)- karboniloxi ]-trifluormetil- izoindolinonok előállítására (22) 76.09.21 (33) FR (32) 75.09.22 (31) 75 -28951 (21) RO-900 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új 2-(1,8-naftiridin-2-il)- 3-(4-alkil-1- piperazinil)- karboniloxi-trifluormetil-izoinolinonok előállítására. Ebben a képletben Y halogénatomot és R 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent.
