Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1980 (85. évfolyam, 1-12. szám)
1980-04-01 / 4. szám
4. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 85. ÉVF. 1980. ÉV 269 hidroxilcsoportot hordozó (I) általános képletű vegyületet R4 és Rs helyén alkanoiloxicsoportot hordozó származékká alakítunk acilezőszerként célszerűen egy alkanoil-halogenidet használva és/vagy egy így kapott (I) általános képletű vegyületet megfelelő savval végzett kezelés útján gyógyászatilag elfogadható savaddfclós sóvá alakítunk. Az (I) általános képletű vegyületek, illetve említett származékaik dopaminergikus hatásúak (gy elsősorban a Parkinson-kór T/18 073 (51) C 07 D 233/66; 277/22 (71) Smith Kline and French Laboratories Limited, Welwyn Garden City, Hertfordshire (GB) (72) Durant Graham John, vegyész. Ganellin Charon Robin, vegyész, Owen Geoffrey Robert, vegyész, Welwyn Garden City, Hertfordshire, (GB) (54) Eljárás helyettesített guanidin-származékok előállítására (22) 75.06.27. (33) GB (32) 74.06.28. (31) 28722/74 (21) SI—1477 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Somlai T., Budapest A találmány tárgya eljárás új, hisztamin H2 -antagonista hatású (I) általános képletű helyettesített guanidin-származékok — mely képletben R, jelentése egy (II) általános képletű csoport, ahol Hét jelentése adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített imidazolil- vagy tiazolilcsoport, m jelentése 1 vagy 2 és jelentése 2 vagy 3, azzal a megkötéssel, hogy m és n összege 3 vagy 4, R, jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy Rx jelentésével azonos, X jelentése oxigénatom vagy — NH-csoport és R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport — savaddlció sói előállítására. A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy valamely (IVa) általános képletű izotiokarbamidot — mely képletben Rj és R2 jelentése a fenti és A jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport— előnyösen savaddiciós sója alakjában, egy R3X — NH2 általános képletű amin-származékkal — mely képletben R3 és X jelentése a fenti — előnyösen ennek savaddiciós sójával reagáltatunk és adott esetben a kapott szabad bázist savaddiciós sóvá alakítjuk át. A találmány szerinti vegyületek például gyomorsavkiválasztásgátló és gyulladásgátló készítmények hatóanyagául használhatók. N-XR3 5-A FLNH-C \ (0 NHRj, RjNH-C \NR„ Heí(CHi)mS(CH1)n(11) (IVa) T/18 074 (51) C 07 D 251/12 , 251/44 (71) Ciba- Geigy AG., Basel (CH) (72) McCracken Philip G. vegyész, Myatt Hal, vegyész, Greensboro, Petree Harris E., vegyész, Kernersville, N.C., (US) (54)Eljárás monoklór- di-íl-6 szénatomosj-álkil-amino-s-triazin-származékok előállítására (22) 77.12.21. (33) US (32) 76.12.22. (31) 753 032 (21) Cl—1787 (74) Budapesti Nemzetközi Lfeyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás 2-klór-4,6-bisz-alkil-amino-s-triazinok — ahol az alkilcsoport 1-6 szénatomos — két lépésben történő előállítására. A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy' A) 90—200 C° hőmérsékleten, aromás szénhidrogén, vágy klórozott alifás szénhidrogén vagy klórozott aromás szénhidrogén oldószerben cianurkloridot és valamely 1-6 szénatomos alkilamin-hidrokloridot egymással sztöchiometrikus mennyiségben reagáltatunk, 2 mól hidrogénklorid és 2,4-diklór-6-alkil-amino-s-triazin képződése mellett, B) a kapott 2,4-diklór-6-alkil-amino-s-triazint tartalmazó oldatot 40—100 C° hőmérsékleten feleslegben, előnyösen 100 % feleslegben valamely 1—6 szénatomos alkilaminnal reagáltatjuk és a keletkezett 2-klór-4,6-bisz-alkil-amino-s-triazint valamint a monoalkilamín-hidrokloridot elkülönítjük. T/18 075 (51) C 07 D 251/28 (71) Deutsche Goldund Silber-Scheideanstalt vormals Roessler, Frankfurt am Main, (DE) (72) Dr. Geiger Friedhelm, vegyész, dr. Schreyer Gerd, vegyész, Grossauheim, dr. Heimberger Wemer, vegyész, Hanau, dr. Weigert Wolfgang, vegyész, Offenbach (DE) (54) Eljárás cianurklorid előállítására (22) 74.06.26. (33) DE (32) 73.06.27. (31) P 23 32 636.5-44 (21) DE—856 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás folyékony halmazállapotú cianurklorid előállítására klór-cián trimerizációs keverékből, frakcionálással és oldószer jelenlétében. A találmány szeritni eljárást az jellemzi, hogy a cianurkloridtartalmú, a trimerizációs reaktorból jövő keveréket gáz- vagy részben kondenzált formában, 146-500 °C hőmérsékleten az első frakcionáló kolonnába vezetjük, oldószerrel, így valamely magban halogénezett benzotrifluoriddal, trifluormetilcsoporttal szubsztituált aromás vegyülettel, triklór-trifluor-etánnal, valamely difluor-tetraklór-etánnal, trifluor-pentaklór-propánnal, perfluor-oktánnal vagy az említettek elegyével érintkeztjük, majd a kondenzált cianurkloridot a kolonna alsó részéből elvezetjük, az átdesztilláló elegyet részben kondenzáljuk, a részkondenzátumot az első frakcionáló kolonna fejrészébe visszavezetjük és az oldószert tartalmazó, klórból, klór-ciánból és adott esetben a szén-dioxidból, nitrogénból és hidrogén-kloridból álló maradékgázt a második frakcionáló kolonnába vezetjük, amelynek fejrészén folyékony klór-ciánt adagolunk és visszafolyatásával a fejrészen távozó — klórból és klór-ciánból, és adott esetben szén-dioxidból, nitrogénből és hidrogén-kloridból álló — elegyet oldószermentesltjük, majd a nitrogén- és szén-dioxid-mentes elegyet közvetlenül, a nitrogén- és szén-dioxid-tartalmú elegyet vizes mosás után a klór-cián reaktorba és/vagy trimerizációs reaktorba vezetjük. T/18 076 (51) C 07 D 277/60, 513/04 (71) Hoechst AG., Frankfurt/Main, (DE) (72) Dr. Knabe Bernd, vegyész, dr. Granzer Ernőid, orvos, Kelkheim, dr. Lang Hans-Jochen, vegyész, Hofheim/Tanunus, (DE) (54)Eljárás tiazolidin-származékok előállítására (22) 77.09.07. (33) DE (32) 76.09.08. (31) P 26 40 358.7 (21) HO-2013 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű tiazolidinszármazékok — ahol R1 hidrogénatomot R3 hidrogénatomot, .metilcsoportot, halogénatomot vagy nitrocsoportot, R3 és R4 1—4 szénatomos alkil-, 3—4 szénatomos alkenil-, az alkilrészben 1—2 szénstomos fenilalkil- vagy 3—6 szénatomos cikloalkilcsoportot vagy R3 és R4 együtt egy 2—5 szénatomos alkiléncsoportot, R5 és R6 hidrogénatomot és R7 hidrogénatomot vagy 1—3 szénatomos alkilcsoportot képvisel, n=0 vagy 1 — és sóik előállítására. Az új vegyületek étvágycsökkentő hatásúak; előállításuk (II) általános képletű vegyüjetek — ahol Z egy aktivált észter-
