Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1980 (85. évfolyam, 1-12. szám)
1980-04-01 / 4. szám
268 SZABADALMI KÖZLÖNY 85. ÉVF. 1980. ÉV 4. szám Rr (Hl) T/18 071 (51) C 07 D 211/08, 295/10, 401/04, 471/10 (71) Sumitomo Chemical Company, Limited, Osaka, (JA) (72) Sasajima Kikuo, vegyész, Osaka, Ono Keiichi, vegyész, Hyogo, Motoike Yasuo, vegyész, Osaka. Inaba Shigeho, vegyész, Hyogo, Yamamoto Hisao, vegyész, Hyogo, (JA) (54) Ц eljárás orto-amino-butirofenon-származékok és sóik előállítására (22) 76.07.16. (33) JP (32) 75.07.18. (31) 88473/1975 (21) SU-920 (74) Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya új és javított eljárás (IA) általános képletű vegyületek (mely képletben R jelentése hidrogén- vagy fluoratom; W jelentése oxigénatom vagy etiléndioxi-csoport; Z jelentése valamely (a), (b), (c), (d) vagy (e) általános képletű csoport, ahol Ar jelentése adott esetben egy vagy két halogénatommal, metil-, metoxi- vagy trifluormetil-csoporttal helyettesített pi fenil-csoport; jelentése hidrogénatom vagy hidroxil-csoport; R3 jelentése hidrogén- vagy halogénatom; R3 jelentése metoxi-csoport) és gyógyászati lag alkalmas savaddiclós sóik előállítására oly módon, hogy a, (valamely (IV) általános képletű vegyületet (ahol Q jelentése halogénatom és R jelentése a fent megadott) valamely (V) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben Rs jelentése 1-3 szénatomos alkil-csoport), a kapott (VII) általános képletű terméket adott esetben dezacilezzük, majd a kapott (VI) általános képletű vegyületet (ahol R jelentése a fent megadott) egy H—X általános képletű hidrogénhalogeniddel reagáltatjuk (al.ol X a fenti jelentésű), a kapott vegyületet kívánt esetben ketálozzuk, a kapott (IIIA) általános képletű vegyületet egy H—Z általános képletű szekunder aminnal hozzuk reakcióba, majd a kapott (MA) általános képletű vegyületet redukáljuk; vagy a2 valamely (IMA) általános képletű vegyületet (mely képletben X jelentése halogénatom és R és W jelentése a fent megadott) valamely H—Z általános képletű szekunder aminnal reagáltatunk (mely képletben Z jelentése a fent megadott), majd a kapott (IIA) általános képletű vegyületet redukáljuk; vagy a,i valamely (IIA) általános képletű vegyületet redukálunk (mely képletben R, W és Z jelentése a fent megadott); majd kívánt esetben egy kapott, W helyén etiléndioxi-csoportot tartalmazó (IA) általános képletű vegyületet hidrolizálunk, majd kívánt esetben bármely fenti módon kapott (IA) általános képletű vegyületet gyógyászati lag alkalmas sóvá alakítunk. Az (IA) általános képletű ismert vegyületek antipszichotikus és/vagy analgetikus hatással rendelkeznek. Eljárásunk előnye, hgoy e vegyületeket kevesebb reakciólépéssel és jobb kitermeléssel teszi hozzáférhetővé, mint az ismert módszer. W R У C-CH2CH2CH2-Z NH; (IA) T/18 072 (51) C 07 D 223/16 (71) Smithkline Corporation, Philadelphia, Pennsylvania (US) (72) Holden Kenneth George, vegyész, Haddonfíeld, New Jersey (US) (54) Eljárás 1-fenil -2,3,4,5-tetrahidro- lH-3-benzazepin-származékok előállítására (22) 78.01.18 (33) US (32) 77.01.19. (31) 760,500 (21) Sí—1612 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű 1-fenil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepin- származékok — ahol R és R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-5 szénatomot tartalmazó alkiltiocsoport, azzal a megkötéssel, hogy R és R3 közül az egyik jelentése hidrogénatomtól eltérő, R. jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, R3 metil- vagy hidroxilcsoportot vagy halogénatomot, célszerűen fluor-, klór-, bróm- vagy jódatomot, vagy hidrogénatomot jelent, továbbá R4 és R s egyidejűleg hidroxil- vagy 2-5 szénatomot tartalmazó alkanoiloxicsoportot jelentenek —, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóik előállítására. Az eljárás abban áll, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol R, és R2 jelentése a fenti — a 6- vagy 9-helyzetben egy R'SH általános képletű merkaptánnal — amelyben az R'S- csoport R-nek vagy R3-nak felel meg a hidrogénatom kivételével — reagáltatunk, a 6- és 9 alkiltio-származékok így kapott keverékéből ismert módon, célszerűen frakcionált kristályosítással vagy kromatografálással az egyes izomereket elkülönítjük, továbbá kívánt esetben egy így kapott, R4 és R5 helyén
