Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1980 (85. évfolyam, 1-12. szám)
1980-04-01 / 4. szám
4. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 85. ÉVF. 1980. ÉV 267 vagy alkáli földfémhidroxid vizes oldata jelenlétében végzett reakciója útján. A találmány szerint úgy járunk el, hogy a reakciót az alábbi általános képletű fázisátvivő katalizátor (R3 R4 Rs Re M)+ Cl jelenlétében végezzük, amelyben M jelentése nitrogénatom vagy foszforatom, R3, R4, Rs és R6 jelentése egymástól függetlenül 1—25 szénatomos alkilcsoport, 2—25 szénatomos alkenil-csoport vagy benzilcsoport. A találmány szerinti eljárás rendkívül gazdaságos. T/18 069 (51) C 07 C 177/00 (71) Farmitalia Cario ErbaS.p.A., Milánó(IT) (72) Gandolfi Carmelo, vegyész, Pellegata Renato, vegyész, Faustini Franco, vegyész, Fűmagéi Angelo, vegyész, Milánó (IT) (54) Eljárás 13,14- dehidro-11 -dezoxi-prosztaglandinok előállítására (22) 76.03.12 (33) IT (32) 75.03.14 (31) 21264 A/75 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyületek — ahol R hidrogénatom, egy 1 — 12 szénatomszámú alkilcsoport, vagy valamely gyógyászati lag elfogadható bázisból képezett kation, R, és R 5 egyike hidrogénatom, másika pedig hidroxil-, p-fenil- benzoiloxi-, benzoiloxi, vagy propioniloxicsoport, vagy R, és az Rj együttes jelentése oxocsoport, R3 és R4 egyike hidrogénatom, és másika hidroxilcsoport, Rs és R6 egymástól függetlenül hidrogénatom, fluoratom vagy egy 1—4 szénatomszámú alkilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy ha az Rs és R6 közül az egyik 1—4 szénatomszámú alkilcsoport, akkor a másik hidrogén- vagy fluoratom, és ha az egyik fluoratom, akkor a másik csak 1—4 szénatomszámú alkil-csoport lehet, E —(CH j )n-csoport, ahol n=1—6, vagy — о—(CH 2) n-csoport, _ ahol n2 Ó, 1,2 vagy 3 lehet, ф metil, 3—7 szénatomos és a gyűrűben adott esetben egy vagy több oxigén- vagy kénatomot tartalmazó cikloalkil-, fenilvagy halogénatommal szubsztituált fenilcsoport, és a 8-as és a 12-es helyzetű szénatomokhoz kapcsolódó szénláncok egymáshoz képest transz- térhelyzetűek — előállításá-A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy egy (IV) általános képletű vegyületet — ahol R, R,, R,, R, és R6, E ésj) jelentése a tárgyi körben megadott, és R’3 és R'„ szubsztituensek közül az egyik a szénlánchoz egy éteres oxigénatomon keresztül kapcsolódó valamely ismert védőcsoport, a másik pedig hidrogénatom, és a 8-as és 12-es helyzetű szénatomokhoz kapcsolódó szénláncok egymáshoz képest transz-helyzetűek — éterhasításnak vetjük alá, és kívánt esetben valamely kapott, olyan (I) általános képletű vegyületet, ahol R, és R2 egyike hidrogénatom és másika p-fenilbenzoiloxi-, benzoiloxi, vagy propioniloxicsoport, dezacilezünk vagy először dezacilezünk, utána oxidálunk, majd éterhasításnak vetjük alá a kapott vegyületet és/vagy valamely kapott (I) általános képletű vegyületet, ahol R jelentése hidrogénatom, valamely gyógyászati lag elfogadható bázissal reagáltatunk. A találmány szerinti új vegyületek a természetes prosztaglandinokéhoz hasonló, de szelektívebb és erősebb biológiai hatásokat mutatnak. T/18 070 (51) C 07 C 177/00 (71) Farmitalia Carlo Erba S.p.A., Milánó (IT) (72) Pellegata Renato, vegyész, Gandolfi Carmelo, vegyész, Milánó (IT) (54) Eljárás fluor-prosztaglandinok előállítására (22) 76.03.19. (33) IT (32) 75.03.21. (31) 21493 A/75 (21) EA-158 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás fluor-prosztagiandinok előállítására. A találmány szerinti az (I) általános képletű vegyületeket állítják elő, ahol R hidrogénatom, 1—12 szénatomos alkilcsoport, vagy egy gyógyszerészeti leg elfogadható bázis kationja, a szimbólum egyes vagy kettős kötést jelent, mimellett ha ez a szimbólum kettős kötést jelent, akkor R3 hidrogénatom és R, és R2 együtt oxocsoportot képeznek, míg ha a szimbólum egyes kötést jelent, akkor R3 hidroxilcsoport és R, és R2 közül az egyik hidrogénatom és a másik hidroxil- vagy p-fenil-benzoil-oxicsoport, vagy R, és R2 együtt oxocsoportot alkotnak, A transz-CH=CH— vagy —Cs C— csoport, R4 és Rj egyike hidroxilcsoport és a másik hidrogénatom, hidrogénatom, fluoratom vagy metilcsoport, n értéke zérus, vagy 1 —6 közötti egész szám, R, jelentése, ha A transz-CHCH— csoport, 3—7 gyűrű-szénatomot tartalmazó cikloalkilcsoport, vagy ha A —C; c--csoport, akkor R, jelentése metilcsoport, 3—7 gyűrű-szénatomot tartalmazó cikloalkilcsoport, vagy adott esetben egy vagy több halogénatommal, 1—6 szénatomos alkilcsoporttal vagy trihalogénmetilcsoporttal szubsztituált fenilcsoport. Az (I) általános képletű vegyületeket a találmány szerint úgy állítják elő, hogy egy (II) általános képletű vegyületet egy —(CH2)4—COOR csoportot tartalmazó Wittig-reagenssel reagaltatnak, így (III) általános képletű köztitermékeket kapnak, amelyeket — a szubsztituensek jelentésétől függően — a szükséges műveleteknek alávetve állítják elő az (I) általános képletű vegyületeket. Az új vegyületek a természetes prosztaglandinokhoz hasonló, de azoknál szelektívebb hatásúak. (11)
