Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1980 (85. évfolyam, 1-12. szám)
1980-03-01 / 3. szám
170 SZABADALMI KÖZLÖNY 85. ÉVF. 1980. ÉV 3. szám (BE) (72) Soudijn Willem, biokémikus, Wijngaarden Van Ineke, biokémikus, Oud-Tumhout, Janssen Jan Adriaan Paul, vegyész, Vosselaar, (BE) (54)jEljárás újN-[(1-piperidinil)-alkil] -aril-karboxamid- származékok előállítására (22) 76.08.12. Í33) US (32) 75.08.13., 76.06.21 (31) 604,282, 697,813 (21) JA-765 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás új N-[(-1-piperidinil)-alkil]- aril-karboxamid-származékok, valamint gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására. Az új vegyületek az (I) általános képlettel — ahol Ar jelentése fenil-, 2-tienil-, 2-fural-, piridil-, 1-metil-2-pirrolilvagy helyettesített fenilcsoport, az utóbbi csoport 1—3 egymástól függetlenül megválasztott halogénatommal, 1-5 szénatomos alkil-, 1—5 szénatomos alkoxi-, trifluormetil-, nitro-, hidroxi-, amino- vagy 2—6 szénatomos alkilkarbonilaminocsoporttal van helyettesítve, azzal a megkötéssel, hogy ha a helyettesítők száma egynél nagyobb, akkor csak egy lehet közülük hidroxi-, amino- vagy 2—6 szénatomos alkilkarbonilamino csoport, R hidrogénatomot vagy 1—5 szénatomos alkilcsoportot jelent, n értéke 2 vagy 3, és a XXVII általános képletű csoport jelentése XXVIII általános képletű csoport — ahol R1 hidrogén- vagy halogénatomot jelent, és R2 jelentése hidrogénatom — vagy XXIX általános képletű csoport — ahol R3 jelentése hidrogén-vagy halogénatom, R4 hidrogénatomot jelent, M hidrogénatomot vagy 1—5 szénatomos alkil-, 2—6 szénatomos alkilkarbonilvagy 2-cianoetilcsoportot jelent, Y jelentése oxigén- vagy kénatom vagy 2—6 szénatomos alkilkarboniliminocsoport és a szaggatott vonal a 3- és 4-helyzetű szénatomok közötti, adott esetben meglévő kettőskötésre utal, azzal a megkötéssel, hogy ha kettőskötés van, akkor Y oxigénatomot és M hidrogénatomot jelent — vagy XXX általános képletű csoport — ahol R3 és R4 jelentése a XXIX általános képletnél megadott — vagy XXXI általános képletű csoport — ahol R5 hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent, R6 jelentése hidrogén- vagy halogénatom és R7 hidrogén- vagy halogénatomot vagy trifluormetilcsoportot jelent — jellemezhetők Az (I) általános képletű vegyületek antiemetikus és pszichotróp hatásúak. 0. R __/ OH-N Y (XXXI) A , T/l 7 906 (51) C 07 D 487/04 (71) Naucsno-Isszledovatyelszkij Insztyitut Farmakologiji Akagyemiji Medicinszkih Nauk SZSZSZR, Moszkva (SU) (72) Szkolgyinov Alexandi Petrovics, mérnök, Lihosersztov Arkagyij Mihajlovics, vegyész, Pereszada Vitalij Petrovics, mérnök, Moszkva (SU) (54) Eljárás 1,2,3,4-tetrahidro- pirrolo [l,2-a\ pirazin előállítására (22) 78.08.24. (21) NA- 1107 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest Találmányunk tárgya eljárás az új 1,2,3,4-tetrahidro-pirrolo [1,2—a] pirazin előállítására. A fenti vegyület találmányunk szerint oly módon állítható elő, hogy 3,4-dihidro-pirrolo [1,2—a] pirazint valamely szerves oldószerben hidrogénnel vagy egy komplex fémhidriddel hidrogéneznek. A hidrogénnel történő redukciót valamely, platina-csoportba tartozó katalizátorral segítik elő. A kapott reakcióelegyből a végterméket izolálják. Az eljárás a gyógyszeriparban használható. Az eljárás technológiailag egyszerű és ipari méretekben megvalósítható. A vegyület intermedierként alkalmazható koronáriatágító és neuroleptikus hatású gyógyszerek előállításánál. T/l 7 907 (51) C 07 D 495/04 (71) PARCOR cég, Párizs (FR) (72) Maffrand Jean-Pierre, vegyészmérnök, Toulouse (FR) (54) Eljárás 4,5,6,7-tetrahidro-tieno [2,3- -c] és [3,2-c] piridinek előállítására (22) 78.01.03. (33) FR (32) 77.01.07. (31) 77 00 408 (21) PA-1299 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az új (I) és (II) általános képletű 4,5,6,7-tetrahidro-tieno [2,3—cjpiridinek és 4,5,6,7-tetrahidrotieno [3,2—c) piridinek előállítására. A képletben R1 jelentése hidrogén- vagy halogénatom, R2 jelentése hidrogénatom vagy hidroxicsoport, R3 és R4 jelentése, amely lehet azonos vagy különböző, hidrogénatom vagy 1—6 szénatomszámú alkilcsoport, vagy olyan fenilalkilcsoport, amelynek alkil-része 1 —6 szénatomszámú, és amely a benzol-gyűrűn adott esetben legalább egy szubsztituenst tartalmaz, amely lehet halogénatom, 1—6 szénatomszámú alkil-csoport, 1—6 szénatomszámú alkoxicsoport, vagy nitro-, ciano- vagy trifluormetilcsoport. E vegyületek egyrészt közbeeső termékek más vegyületek szintézisében, másrészt értékes gyógyászati hatásuknál fogva elsősorban trombózis-ellenes hatású gyógyszerek hatóanyagaiként hasznosíthatók. T/l 7 908 (51) C 07 D 495/04 (71) Parcor, Párizs (FR) (72) Boigegrain Robert, vegyészmérnök, Portet/Garonne, Gachon Michel, mérnök, Ramonville St.Ague, Maffrand Jean-Pierre, vegyészmérnök, Maire Gérard, mérnök, Toulouse (FR) (54) Eljárás tieno [2,3-c] -és [3,2-c] piridinek előállítására (22) 78. 03.23 (33) GB (32) 77.03.29. (31) 13209/77 (21) PA-1308 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) és (II) általános képletű új izomer tienopiridinek előállítására — ahol R1 jelentése hidrogénatom, R2 jelentése az (I) általános képletű vegyületek esetén hidrogénatom vagy fenilcsoport, míg a (II) általános képletű vegyületek esetében hidrogénatom, benziloxikarbonil- csoport, a fenilcsoporton rövidszénláncú alkoxi-csoporttal helyettesített benziloxikarbonil-csoport vagy karboxi-csoport, R3 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkil-, fenil- vagy halogénfenil-csoport vagy adott esetben halogénatommal, ciano-, rövidszénláncú alkoxi- vagy karb-(rövidszénláncú) alkoxi-csoporttal helyettesített benzil-csoport, és n értéke 0 vagy 1,
