Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1980 (85. évfolyam, 1-12. szám)
1980-03-01 / 3. szám
3. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 85. ÉVF. 1980. ÉV 171 azzal a megkötéssel, hogy az (I) általános képletű vegyületek esetén, ha n értéke 0 és R* jelentése hidrogénatom, R3 jelentése csak hidrogénatomtól eltérő lehet. Ezek a vegyületek vérlemezke-aggregációt gátló, trombózisgátló, vörösvérsejt-kiülepedést gátló, fájdalomcsillapító és gyulladásgátló hatással rendelkeznek, és gyógyszerként alkalmazhatók. Az (I) és (II) általános képletű vegyületek előállítása során a (III), illetve (IV) általános képletű vegyületeket — ahol R1, R3, R3 és n jelentése a fenti — oxidálják, és kívánt esetben a kapott terméket elszappanosltják vagy acil-csoportját lehasltják. R jelentése 1—4 szénatomos alkil-, 2—4 szénatomos alkenil-, benzil- vagy nitro-benzil- csoport vagy valamely Q— (CH2)n- általános képletű csoport, ahol n értéke 1—4 közötti egész szám, Q jelentése adott esetben sóvá vagy észterré alakított karboxilcsoport, (1—4 szénatomos alkil)- karbonil-, fenil-karbonilvagy klór-fenil- karbonil-csoport, ciano-, hidroxil- vagy amino-csoport, ahol az amino-csoport szubsztituensként 1—4 szénatomos alkil-csoportot hordozhat, A jelentése hidrogénatom vagy alkálifématom. A találmány szerint úgy járunk el, hogy valamely, az A helyén hidrolizálható vagy hidrogenolizálható csoportot, előnyösen adott esetben rövidszénláncú alkoxi-csoportot tartalmazó benzil-csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet, ahol R jelentése a fenti, hidrolízisnek vagy hidrogenolizisnek vetünk alá, és kívánt esetben egyidejűleg az R szubsztituensben adott esetben jelenlevő észterezett karboxil-csoportésztercsoportját is eltávolítjuk. A (II) általános képletű vegyületek antibakteriális hatásúak. R (II) T/17 909 (51) C 07 D 498/04 (71) Beecham Group Limited, Brentford, Middlesex (GB) (72) Ponsford Roger John, vegyész, Horsham, Sussex (GB) (54) Eljárás klavulánsav-tioéterek és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (22) 77.01.31 (21) BE-1287 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás új (II) általános képletű klavulánsav-tioéter előállítására, ahol X jelentése —S—, —S(O)— vagy —S(02)— képletű csoport, R jelentése 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos hidroxi-alkil-, fenil-, fenil-(1—5 szénatomos alkil)-, (1—4 szénatomos alkoxi)karbonil-(1—4 szénatomos alkil)- vagy ciklohexil-csoport vagy öttagú, egy nitrogénatomot és adott esetben további 1—3 nitrogénatomot és/vagy egy kénatomot tartalmazó heterociklusos csoport, amely 1—4 szénatomos alkil- vagy alkoxi-csoportot hordozhat vagy benzolgyűrűvel lehet kondenzálva, A jelentése alkálifématom, 1—4 szénatomos alkil-, 2—4 szénatomos alkenil-, benzil-, nitrobenzil-, (1—4 szénatomos alkoxi)-(1—4 szénatomos alkil)- vagy antril-metil-csoport. A találmány szerinti eljárást oly módon végezzük, hogy a klavulánsav valamely, A fenti jelentésének megfelelő észterét egy (Vili) általános képletű vegyülettel, ahol R jelentése a fenti, reagáltatjuk, majd kívánt esetben a kapott (II) általános képletű karbonsavésztert a megfelelő (II) általános képletű karbonsavsóvá alakítjuk, és adott esetben a (II) általános képletű szulfidot a megfelelő (II) általános képletű szulfoxiddá vagy szulfonná oxidáljuk. A (II) általános képletű vegyületek (3-laktamáz-gátló tulajdonságokkal és antibakteriális aktivitással rendelkeznek. CH2-X-R UH co2a H-S-R (Vili) T/17910 (51) C 07 D 498/04 (71) Beecham Group Limited, Brentford, Middlesex (GB) (72) Ponsford Roger John, vegyész, Westcott, Dorking, Howarth Thomas Trefor, vegyész, North Breache Lane, Surrey (GB) (54) Eljárás klavulánsav-származékok előállítására (22) 76. 10.12 (33) GB (32) 75.10.12 (31) 41897/75 (21) BE—1340 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás új (II) általános képletű klavulánsav-származékok előállítására, ahol A Fővárosi Bíróság 3. PK. 27 373/978/6. sz. végzése alapján: T/17 911 (51) C 07 D 498/18 (71) Ciba-Geigy AG., Basel (CH) (72) dr. Bickel Hans, vegyész, Binningen dr. Kump Wilhelm, vegyész, Biel-Benken (CH) (54) Eljárás új antibiotikus hatású rifamicin S- és rifamicin SV-származékok előállítására (22) 74.09.27. (33) CH (32) 73.09.28., 74.07.26. (31) 13966/73, 13964/73;..10314/ 74 (21) CI—1512 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű, 3-helyzetben szubsztituált rifamicin S-származékok és ezek megfelelő hidrokinonjai, a rifamicin SV—származékok, valamint ezek sói előállítására, e képletben A egy, a szénatomokon adott esetben rövidszénláncú alkilcsoporttal helyettesített 4R-1-piperazinil- csoportot jelent, ahol R egy (III) általános képletű szénhidrogén-csoport, amelyben n jelentése 0 vagy 1, Z, valamely rövidszénláncú alkil- vagy rövidszénláncú alkenilcsoportot jelent, amely egy helyettesítetlen vagy metil-csoportokkal helyettesített fenil-csoporttal helyettesítve is lehet, vagy egy helyettesítetlen vagy metil-csoportokkal helyettesített fenilcsoportot vagy 3—8 szénatomos cikloalkil- vagy 3—8 szénatomos cikloal keni l-csoportot képvisel, Z2 hidrogénatomot vagy valamely rövidszénláncú alkil- vagy rövidszénláncú alkenil-csoportot jelent és Z3 egy rövidszénláncú alkil- vagy rövidszénláncú alkenil-csoportot jelent, vagy Z2 és Z? együtt egy rövidszénláncú alkilidén-csoportot is alkothat, vagy Z, és Z, együtt egy alkilén- vagy alkenilén-csoportot képvisel, és Z' egy hidrogénatomot vagy ha n értéke O, hidrogénatomot vagy valamely rövidszénláncú alkil-csoportot képvisel, emellett az említett, illetve Z, és Z3 által alkotott alkilénvagy alkenilén-csoport által képezett cikloalifás-csoportokban egy vagy több nem-szomszédos gyűrűbeli C—C—atompár adott esetben közvetlenül, vagy valamely rövidszénláncú alkilidén- vagy alkilén-csoport segítségével egymással össze lehet kapcsolva, és ezek a csoportok legfeljebb 12 szénatommal rendelkeznek, vagy R jelentése ezenkívül 3-fenil-alkilcsoport. A találmány szerinti eljárás során úgy járnak el, hogy a) a rifamicin S-t valamely HA általános képletű aminnal, ahol A jelentése a fenti, reagáltatnak, vagy
