Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1979 (84. évfolyam, 1-12. szám)
1979-08-01 / 8. szám
8. szám SZABADALMI KÖZLÖNY84. ÉVF. 1979. ÉV 531 Rj hidrogénatomot vagy C, —C4-alkil-csoportot képvisel: Y hidrogénatom; halogénatom; trifluormetil-csoport; egy —OR3 általános képletű csoport, vagy egy -S02 R3 általános képletei csoport, ahol R3' C, —C4-alkil-csoport, n, jélentése nulla, vagy 1, Rj hidrogénatomot, C2—C6 alkinil-vagy C,—C4 alkil-csoportot, R6 hidrogénatomot, C,-C4 alkil-. C2—C6 alkinil-, fenil- (С,— C4 )- alkil-, ciklohexilcsoportot képvisel, vagy R5 és R6 a nitrogénatommal együtt morfolino-csoportot jelent, és amennyiben n, értéke nulla, a /R5-<CH,)nl - N/ csoport kizárólag az azetidin-gyök 3-as helyzetű szénatomjához kapcsolódik. Az (I) általános képletű vegyületek a központi idegrendszert nyugtató hatással, depresszióellenes és görcsoldó hatással rendelkeznek. Beecham Group Limited, Brentford, Middlesex (GB) (72) Cassidy Frederick, vegyész, Harlow, Lake Antony William, vegyész, Saffron Walden, Essex (GB) (54) Eljárás 4,4-dimetil-pirrolidin-3,5-dion-szárrmzékok előállítására (22) 22.10.76 (33) GB (32) 25.10.75; 22.05.76 (31) 43989/75; 21279/76 (21 ) BE-1276 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű 4,4-dimetilpirrolidin-3,5-dion-származék előállítására, ahol n értéke 4-8 közötti egész szám, X jelentése karbonil-csoport, R, jélentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkil-csoport, R3 jelentése kívánt esetben védőcsoporttal, előnyösen benzilcsoporttal ellátott hidroxil-csoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkil-csoport, R„ jelentése 4-8 szénatomos alkil-csoport, A jelentése hidrogénatom, metil-csoport vagy valamely —COOB általános képletű csoport, ahol В jelentése hidrogénatom, vagy 1-4 szénatomos alkil-csoport. A találmány szerinti eljárást olymódon végezzük, hogy (a) az A helyében hidrogénatomot vagy —COOB általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyület előállítására, ahol X, B, R,, Rj, R3, R4 és n jelentése a tárgyi körben megadott, valamely (X) általános képletű vegyületet, ahol A, R,, Rj, R3. R4 és n jelentése a fenti, metilezőszerrel reagáltatunk; vagy (b) az A helyében -COOB általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyület előállítására, ahol X, B, R,, Rj, R3, R4 és n jelentése a tárgyi körben megadott, valamely (XIII) általános képletű vegyületet, ahol B,'R,, R2, R3, R4 és n jelentése a fenti, R6 jelentése 1-12 szénatomos csoport, úgy, hogy a —COOR6 általános képletű csoport jelentése karbonsavészter-csoport, gyűrűzárásnak vetünk alá; vagy (c) az A helyében metil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyület előállítására, ahol X, R,, R2, R3, R^ és n jelentése a tárgyi körben megadott, valamely A helyében hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet, ahol X jelentése karbonil-csoport, R1( Rj, R3, R4 és n j e I e n t é se a f e nt i, metilezőszerrel reagáltatunk. Az (I) általános képletű vegyületek prosztaglandinszerű hatásokkal rendelkeznek. ‘ yen*00* >ys^ (xhi) 5 R3 *4 T/16 912 (51) C 07 D 207/26; C 07 C 177/00 (71) Tanabe Seiyaku Co., Ltd., Osaka (JP) (72) Himizu Junichi, vegyész, Saijo Shigeyoshi, vegyész, Wada Masao, vegyész, Noguchi Katsuyuki, vegyész, Saitama-ken, Harigaya Shoichi, vegyész, Kanagawa-ken, Takaiti Osasi, vegyész, Tokió (JP) (54) Eljárás 8-azaproszténsav-származékok és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (22) 23.04.76 (33) JP (32) 26. 04.75; 30.04.75 (31) 50907/1975; 52930/1975 (21) TA—1398 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás (la) és (Ib) általános képletű 8-azaproszténsav-származékok és gyógyászatilag elfogadható szervetlen vagy szerves bázisokkal képezett sói előállítására, ahol az (la) általános képletű vegyületekben R1 jelentése hidrogénatom vagy etil-csoport, R3 jelentése hidrogénatom, vagy R1 és R3 jelentése azonosan metil-csoport, illetve az (Ib) általános képletü vegyületekben R1 jelentése hidrogénatom vagy etil-csoport, oly módon, hogy a) (la) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1 és R3 jélentése a fenti, valamely (II) általános képletű pirrolidonszármazékot, ahol R4 jelentése 1-5 szénatomos alkil-csoport, egy (VI) általános képletű Wittig-reagenssel kondenzálunk, ahol R* és R3 jélentése a fenti, Y jelentése egy (RsO),P(0)CH2-vagy (C.Hj)3 P, = CH- általános képletű csoport, anol R5 jelentése 1-5 szénatomos alkil csoport, a kapott (III) általános képletű 15- oxo-8-azaproszténsavészter-származékot, ahol R1, R3 és R4 jelentése a fenti, alkálifémborhidriddel redukáljuk, végül a kapott (IV) általános képletű 15-hidroxi-8-azaproszténsavészter-származékot hidrolizáljuk, és kívánt esetben a kapott terméket szervetlen vagy szerves bázissal sóvá alakítjuk; vagy b) (I Ib) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R* jelentése a fenti, valamely (Illa) általános képletű 15- oxo-8-azaproszténsavészter-származékot, ahol R, jelentése a fenti, R4 jelentése 1-5 szénatomos alkilcsoport, metil-magnéziumhalogeniddel reagáltatunk, és a kapott (V) általános képletű 15-hidroxi-8-azaprosztén-savészter-származékot, ahol R1 és R4 jelentése a fenti, hidrolizáljuk, s kívánt esetben a kapott terméket szervetlen vagy szerves bázissal sóvá alakítjuk. A találmány szerinti vegyületek prosztaglandin-szerű biológiai hatásokkal rendelkeznek.
