Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1979 (84. évfolyam, 1-12. szám)
1979-08-01 / 8. szám
536 SZABADALMI KÖZLÖNY 84. ÉVF. 1979. ÉV 8. szám T/16 913 (51) C 07 D 211/32; 207/12; C 07 C 177/00 (71) Beecham Group Limited, Brentford, Middlesex (GB) (72) Cassidy Frederick, vegyész, Wootton Gordon, vegyész, Harlow, Essex (GB) (54) Eljárás nitrogéntartalmú prosztaglandin-analógok előállítására (22) 28.11.75 ГЗЗ) GB (32) 29.11.74 (31) 51733/74 (21) BE-1244 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új nitrogéntartalmú prosztaglandin-analógok és gyógyászatilag alkalmazható sóik előállítására — ahol X jelentése karbonil-, alacsony szénatomszámú alkilénketál, tioketál-, vagy szemikarbazon-csoport, előnyösen alacsony szénatomszámú alkilénketál- vagy szemikarbazono-csoport, vagy adott esetben benziCsoporttal éterezett vagy 1-4 szénatomszámú alkil-karbonil-csoporttal acilezett —CROH általános képletű csoport, amelyben R hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomszámú alkil-csoportot jelent, Y jelentése —CH2—CH2-csoport, Z jelentése metilén-csoport vagy karbonil-csoport, n értéke 1 és 6 közötti egész szám, m értéke 1 és 3 közötti egész szám, Rj jelentése hidrogénatom vagy —COOW általános képletű csoport, amelyben W hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomszámú alkil-csoportot jelent, R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomszámú alkil-csoport R3 jelentése hidrogénatom, h id rox il-csoport vagy benzil-csoporttal éterezett vagy 1-4 szénatomszámú alkil-karbonil-csoporttal acilezett hidroxil-csoport, vagy R2 és R3 , a közbezárt szénatommal együtt karbonil-csoportot képez és R4 jelentése hidrogénatom vagy 1-9 szénatomszámú alkil-csoport Ezek a vegyületek a természetes prosztaglandlnokéhoz hasonló biológiai hatással, vagy prosztaglandin-ellenes aktivitással rendelkeznek, és gyógyszerként alkalmazhatók. Az (I) általános képletű vegyületeket a találmány szerint úgy állítják elő, hogy a (VI) általános képletű vegyületeket dekarboxilezik, illetve a Z helyén karbonil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületeket erélyes redukálószerekkel kezelik. Kívánt esetben a kapott termékekre védőcsoportot visznek fel, illetve a jelenlévő védőcsoportokat lehasítják és/vagy a jelenlévő karbonil-csoportokat redukálják vagy a redukált formában lévő karbonil-csoportokat oxidációs úton visszaalakítják. T/16 914 (51) C 07 D 213/26 (71) *Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Zádor György, vegyészmérnök, 15%, Verőczey Rncárd, vegyészmérnök, 9,5%, Burján Zoltán, vegyészmérnök, 9,5%, Budapest, dr. Szotyory László, oki. vegyész, 12%, dr. Üjhidy Aurél, vegyészmérnök, 8%, Kovács Sándor, vegyészmérnök, 8%, Kiss László, vegyésztechnikus, 5%, Veszprém, dr. Felméri József, vegyészmérnök, 14%, dr. Nagy Ferenc, vegyészmérnök, 10%, Hermann László, vegyészmérnök, 6%, dr. Szén Tamás, vegyészmérnök, 3%, Budapest (54) Eljárás 2,6-bisz(klórmetil)-piridin előállítására és a reakcióelegyből történő kinyerésére (22) 14.01.78 (21) Rí-656 A találmány tárgya eljárás további feldolgozásra közvetlenül alkalmas nyers 2,6-bisz(klórmetil)-piridin előállítására és kinyerésére, valamint az alulklórozott termékek regenerálására, 2,6-dimetil-piridin vagy 2,6-dimetil-piridin és 2-metil-6-klórmetil-piridin elegy klórszulfonsavas közegben gyökkeltő és halogénátvivő anyagok jelenlétében végzett klórozása útján, azzal jellemezve, hogy a 2,6-dimetil-piridint vagy a 2,6-dimetil-piridin és 2-metil-6-klórmetil-piridin elegyét, 2,6-dimetil-piridinre számított 1,3- 1,4 ekvivalens mennyiségű klórszulfonsav-, 0,02-0,03 ekvivalens mennyiségű foszfortriklorid- és tömény kénsavban oldott 0,001- 0,02 ekvivalens mennyiségű, folyamatosan adagolt gyökkeltő jelenlétében 70-90 °C-on klórgázzal klórozzuk, majd a reakcióelegyet két-háromszoros mennyiségű, 12-2:1 arányú víz:halogénezett oldószer elegyébe öntjük, a vizes fázist legfeljebb pH 8,5 értékig lúgosítjuk, a két fázist elválasztjuk, az oldószeres fázist lutidin és 2-metil-6-klórmetil-piridin tartalmára számítva legalább 1,1 ekvivalens mennyiségű hígított sósav-oldattal kivonatoljuk, majd a két fázist elválasztjuk, az oldószeres fázist oldószermentesítjük, ily módon a 60-70 s% 2,6-bisz(klórmetil)-piridint, 12-20 s% 2-metil-6-diklórmetil-piridint és 8-15 s% 2-klórmetil-6-diklórmetil-piridint tartalmazó terméket kapjuk, adott esetben a só savas-vizes fázist pH 8 értékre lúgosítjuk és az elkülönülő lutidint tartalmazó 2-metil-6-klórmetil-piridint elválasztjuk, kívánt esetben újra klórozzuk. Az új eljárás előnye, hogy a lutidin hasznosítása lényegesen jobb, mint az ismert eljárásoké. T/16 915 (51) C 07 D 231/56; C 07 C 93/06 (71) Boehringer Mannheim GmbH., Mannheim (DE) (72) dr. Wiedermann Fritz, vegyész, Weinheim-Lützelsachsen, dr. Kampe Wolfgang, vegyész, Heddesheim, dr. Thiel Max, vegyész, Mannheim, dr. Bartsch Wolfgang állatorvos, Vierheim, dr. Roesch Egon, gyógyszerész, Mannheim (DE) (54) Eljárás indazolil-(4)-oxi-propanol-aminok előállítására (22) 29.04.77 (33) DE (32) 30.04.76 (31) P 26 19 164.0 (21) BO—1664 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgyc eljárás (I) általános képletű irdazolil-(4)oxi-propanol-amin-származékok — ahol R , hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot és R2 egyenes vagy elágazó láncú kisszénatomszámúalkil-csoportot jelent, melyet adott esetben rövidszénláncú alkil-merkapto-cscport szubsztituálhac —, valamint fiziológiailag ártalmatlan sóik előállítására. A találmány szerinti vegyületek gátolják az adrenerg beta-rcceptorokat és ezáltal szív- és keringési betegségek kezelésére 4s megelőzésére használhatók. T/16 916 (51) C 07 D 231/56; 405/06 (71) Boehringer Mannheim GmbH., Mannheim (DE) (72) dr. Wiedemann Fritz, vegyész, Weinheim-Lützelsachsen, dr. Kampe Wolfgang, vegyész, Heddesheim (DE) (54) Eljárás indazolszármazékok előállítására (22) 29.04.77 (33) DE (32) 30.04.76 (31) P 26 19 165.1 (21) BO-1665 {14) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű indazo'származékok előállítására, ahol Rj hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot, R' hidrogénatomot, acetilcsoportot vagy benzoilcsoportot, R3 benzilcsoportot vagy —CH2CHCH2-X általános képletű cso-Y portot jelent, mely utóbbiban X egy reakcióképes csoportot, előnyösen halogénatomot vagy egy szulfonátcsoportot, vagy X és Y együtt oxigénatomot jelent, és ha R' jelentése acetilcsoport vagy benzoilcsoport, R2 hidrogénatom is lehet. A talállmány szerint előállított vegyületek közbenső termékekként használhatók adrenerg béta-receptorokat gátló, szív- és
