Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1979 (84. évfolyam, 1-12. szám)
1979-08-01 / 8. szám
534 SZABADALMI KÖZLÖNY.84. ÉVF. 1979. ÉV 8. szám Találmányunk tárgya eljárás (I) általános képlett! új biguaniddiklóracetátok előállítására (mely képletben R1 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport; R2 jelentése kis szénatomszámú alkil- vagy feniMkis szénatomszámú)- alkil-csoport és n = 1 vagy 2) oly módon, hogy a) olyan (I) általános képlett! vegyületek előállítása esetén, melyekben n = 2 (ahol R' és R2 jelentése a fent megadott), valamely (II) általános képlett! biguanidot (mely képletben R1 és R2 jelentése a fent megadott) diklórecetsawal reagáltatunk; vagy b) olyan (I) általános képlett! vegyületek előállítása esetén, melyekben n = 2 (ahol R1 és R2 jelentése a fent megadott), valamely (II) általános képlett! biguanid (mely képletben R1 és R2 jelentése a fent megadott) ásványi savval képezett sóját egy alkálifém-diklóracetáttal és diklórecetsawal reagáltatjuk; vagy c) olyan (I) általános képlett! vegyületek előállítása esetén, melyekben n = 1 (ahol R1 és R2 jelentése a fent megadott) valamely (I) általános képlett! bisz-diklóracetátot (ahol n = 2 és R1 és R2 jélentése a fent megadott) vákuumban melegítünk. Az (I) általános képletű új biguanid-sók diabetes mellitus kezelésére alkalmazhatók. N-C-NH-C-NH2 • (сНС1гсо°н)п г/ il R NH NH ÓD N-C-NH- C-NH. NH NH T/16 909 (51) C 07 C 177/00; 61/38 (71) The Upjohn Company, Kalamazoo, Michigan (US) (72) Van Rheenen Verlan Henry, vegyész,Portage, Michigan (US) (54)Eljárás 2,3,4,5,6-pentanor-prosztaglandin-származékok előállítására (22) 06.04.76 (33) US (32) 07.04.75 (31) 565 962 (21) UO—117 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Buda pest A találmány tárgya eljárás a (XVI) általános képletű vegyületek — ahol R, jelentése — (CH^-CHj általános képletű csoport, ahol к értéke 2 és 6 közötti egész szám — sztereospecifikus előállítására. Ezek a vegyületek közbenső termékek prosztaglandin-típusú vegyületek előállításához. A találmány szerint úgy járnak el, hogy valamely (XI) általános képletű vegyületet — ahol R, jelentése a fent megadott —valamely (IX) vagy (X) általános képletű vegyülettel reagáltatnak —ahol R, és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, klóratom, fluoratom, brómatom, 1 -3 szénatomos alkil-csoport vagy 1 -3 szénatomos alkoxi-csoport és а (X) általános képletű vegyületben az egyes benzolgyűrűkhöz kapcsolódó R,, ilLR^ csoportok azonosak vagy eltérőek lehetnek —, a kapott (XII) általános képletű vegyületet — ahol R. jelentése a fent megadott és R,, jelentése (c) vagy (d) általános képletű irányító csoport, amelyekben R, és R3 jelentése a fent megadott — egy (Vili) általános képletű kálium-trialkilbórhidriddel — ahol m értéke 0 és 3 közötti egész szám — redukálnak, és a kapott (XIII) általános képletű vegyület lakton-gyűrűjét - ahol R, és R, 3 jelentése a fent megadott - bázikus hidrolízissel felhasítják, a kapott (XIV) általános képletű vegyület R13 védőcsoportját — ahol R13 és R? jelentése a fent megadott és M jelentése fém-kation - bázikus hidrolízissel lehasítják, majd a kapott (XV) általános képletű vegyületet — ahol M és R, jelentése a fent megadott — ismert módon (XVI) általános képletű vegyületté alakítják. H0 V ,-сн2соо-м + >XC_C/H Rl3° н/ /С—ад I " H OH XHj—C00“M+ H0 'X-----CtJíR7 w 'он нр ^,CH2-C00H с о4C-»C' H0' H7 X —(%R7 h' soh (XIV) (XV) (XVI) T/16 910 (51)C 07 D 205/04; 405/04;413/04; 413/06; 413/14 (71) Carlo Erba S.p.A. Müánó (IT) (72)Melloni Piero, vegyész, Milánó, Della Torre Arturo, vegyész, Gallarate, Lauria Francesco, vegyész,Milánó, Passerini Norina, gyógyszerész, Rossi Alessandro, gyógyszerész, Tommasini Raffaele, gyógyszerész, Milánó (IT) (SA) Eljárás 1-azetidin.il- csoportot tartalmazó tri- és tetraciklusos származékok előállítására (22) 23.01.76 (33) IT (32) 24. 01.75 (31) 19535 A/75 (21) EA-156 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű ,1-azetidinilcsoportot tartalmazó tri- és tetraciklusos származékok és gyógyszerészetileg elfogadható sóik előállítására — e képletben A etilén-, vinilén-, ciklopropilén- vagy metilénoxi-csoport.
