Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1979 (84. évfolyam, 1-12. szám)
1979-07-01 / 7. szám
7. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 84. ÉVF. 1979. ÉV 471 T/16 812 (51) C 07 D 217/20; C 07 В 19/00 (71) *Chinoin Gyógyszer- és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest (72) dr. Ács Mária, vegyészmérnök, 30%, dr. Fogassy Elemér, vegyészmérnök, 20%, dr. Hermecz István, vegyészmérnök, 15%, Horváth Ágnes, vegyészmérnök, 15%, Vasváriné dr. Debreczy Lelle, vegyész, 20%, Budapest (54) Eljárás racém l-(3,4,5-trimetoxi-benzil)-6.7- dihidroxi-l ,2,3,4-tetrahidro-izokinolin rezolválására (22) 30.12.76 (21) Cl—1710 A találmány tárgya eljárás az (I) képletű (—0 1-(3,4,5-trimetoxi-benzil)-6,7-dihidroxi-1,2,3,4-tetrahidro-izokinolin hidroklorid előállítására az (I) képletű racém 1-(3,4,5-trimetoxi-benzil)-6.7- dihidroxi-1,2,3,4-tetrahidro-izokinolin hidroklorid d-borkősawal vizes közegben végzett rezolválásával, oly módon, hogy a rezolválásnál a sztöchiometrikus mennyiségű d-borkősavnál kevesebbet alkalmazunk, majd a kristályosán kivált (—) 1-(3,4,5-trimetoxi-benzil)-6,7-dihidroxi-1,2,3,4-tetrahidro-izokinolin d-tartarát diasztereomer sót elkülönítjük és előnyösen szárítás nélkül vízben szuszpendáljuk és sósav hozzáadásával, vagy hidrogénkloridos alkohol oldattal történő kezeléssel (I) képletű (—) 1-(3,4,5- trimetoxi-benzil)-6,7-dihidroxi-1,2,3,4-tetrahidro-izokinolin hidrokloriddá alakítjuk, melyet elkülönítünk, továbbá a (—) 1-(3,4, 5-trimetoxi-benzil)-6,7-dihidroxi-1,2,3,4-tetrahidro-izokinolin dtartarát izolálásánál nyert anyalúgot, előnyösen csökkent nyomáson, bepároljuk, és az így kapott (I) képletű (+) 1-(3,4,5-trimetoxi-benzil)-6,7-dihidroxi-1,2,3,4-tetrahidro-izokinolin hidrokloridot racemizáljuk, majd ezt az eljárásba visszavezetjük. A találmányunk szerinti eljárással előállítható vegyület ismert hörgtágltószer. Eljárásunk előnye, hogy az ismert módszerhez viszonyítva lényegesen jobb kitermelést biztosít és lehetővé teszi a gyógyászatilag hatástalan antipódnak az eljárásba való visszavezetését. A termék értékes közbenső anyag, gyógyszerek előállításánál. T/16 813 (51) C 07 D 241/44) (71)* Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára, Rt., Budapest (72) Imrei Lajos, vegyésztechnikus, 25%, Gyertyánffy Gábor, vegyészmérnök, 20%, Csermely György, vegyészmérnök, 15%, Dobos László, vegyészmérnök, 15%, Vahebzade Hasszán, vegyészmérnök, 15%, Ledniczky Géza, művezető, 10%, Budapest (54) Eljárás 2-klórkinoxalin előállítására (22) 26.10.76 (21) Cl—1691 A találmány tárgya eljárás 2-klór-kinoxalin előállítására 2-hidroxi-kinoxalinból oly módon, hogy 2 -hidroxi-kinoxalint iners oldószer jelenlétében valamely N-helyettesített savamid, célszerűen dimetilformamid és tionilklorid 1:1 mólarányú komplexével reagáltatunk. A kapott vegyület a kokcidiosztatikus hatású 2-szulfamilamido-kinoxalin intermedierje. T/16 814 (51) C 07 D 307/52; 333/22 (71) Albert Rolland S.A., Párizs (FR) (72) Latorest Jacqueline, vegyészmérnök, Vincennes, Bonnet Jacqueline, farmakológus, Vichy, Bessin Pierre, farmakológus, Chilly-Mazarin (FR) (54) Eljárás 2-metil-2-(tenoil- vagy furoil-fenoxi)propionsavoximok előállítására (22) 13.02.78 (33) FR (32) 14.02.77; 21.12.77 (31) 77 04 110:77 38 633<21) R 0-962 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új 2-metil-2-tenoil- vagy furoil-fenoxD-propionsav-oximok, valamint az (I) általános képletű savak gyógyászatilag alkalmazható bázisokkal képezett sóinak előállítására — ahol A jelentése oxigénatom vagy kénatom, X1 jelentése halogénatom, hidrogénatom vagy metil-csoport, R jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkil-csoport, X3 és X3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom vagy 1-4 szénatomos alkil-csoport, R' jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkil-csoport, és -C-a II NOR csoport a heterociklikus csoport 2-es vagy 3-as helyzetéhez kapcsolódik. Ezek a vegyületek koleszterinszint-csökkentő, lipoidszintcsökkentő és urikozurikus hatással rendelkeznek, és gyógyszerként alkalmazhatók. Az (I) általános képletű vegyületek előállítása során a (II) általános képletű ketonokat H2NOR általános képletű hidroxilamin-vegyületekkel vagy azok sóival reagáltatják, vagy az R helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületeket alkilezik, vagy az (V) általános képetű fenolokat — amelyekben R 1-4 szénatomos alkil-csoportot jelent — lúgos közegben egy (IV) általános képletű halogénvegyülettel reagáltatják, vagy alkálifém-hidroxid jelenlétében aceton és kloroform elegyével kezelik. Kívánt esetben az R’ helyén 1-5 szénatomos alkil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületeket hidrolizálják, illetve kívánt esetben az R' helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületeket bázissal reagáltatják. A felsorolt képletekben — ellenkező kikötés hiányában — A, X1, X3, X3, R’ és R jelentése a fenti, Hal pedig halogénatomot jelent. P*3 Hol— C — C00R' I CH3 (IV) IV) T/16 815 (51) C 07 D 307/93 (71)* Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára, Rt., Budapest (72) Székely István, oki. vegyész, 11%, Szentendre, dr. Tömösközi István, oki. vegyész, 30%, dr. Kovács Gábor, vegyészmérnök, 14%, dr. Simonidesz Vilmos, vegyészmérnök, 9%, Lovász Pálné, vegyészmérnök, 7%, Keresztes Jánosné, vegyészmérnök, 7%, Remportné dr. Rádóczi Júlia, oki. vegyész, 6%, dr. Stadler István, biológus, 6%, Viskyné dr. Gombos Zsuzsa, vegyészmérnök, 5%., dr. Szántay Csaba, vegyészmérnök, 5%, Budapest (54) Uj eljárás biciklikus enon-vegyületek előállítására (22) 23.02. 76 (21) Cl—1645 A találmány tárgya új eljárás a racém vagy optikailag aktív (V) általános képletű biciklusos enon-származékok — ahol R jelentése hidrogénatom vagy egy adott esetben fenilcsoporttal szubsztituált benzoilcsoport, R1 és R3 együttesen egy oxocsoportot jelent és Q jelentése egy 3-7 szénatomos alkilcsoport — előállítására. A találmány szerint úgy járunk el, hogy racém vagy optikailag aktív (III) általános képletű biciklusos laktondiol-származékokat Cr(VI)-komplexekkel vagy szulfoxónium átmeneti komplex képződése közben oxidáló oxidálószerekkel oxidálunk,
