Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1979 (84. évfolyam, 1-12. szám)

1979-07-01 / 7. szám

470

SZABADALMI KÖZLÖNY 84. ÉVF. 1979. ÉV

7. szám

nők, dr. Niedrich Hartmut, vegyészmérnök, Berlin (DD) (54) Eljárás tireotropint felszabadító hormon előállítására (22) 24.03.76 (33) DD (32) 24.03.75 (31) WP C 07 d/ 184 969 (21) WI-271 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest

A találmány tárgya új eljárás (I) képletű tireotropint (TRH) felszabadító hormon előállítására, oly módon, hogy a di-terc-butiloxi-karbonil-hisztidin valamely aktivált észterét előnyösen a pnitrofenil-észtert szerves oldószerben, előnyösen dimetilformamidban, 0-50 °C-on, előnyösen szobahőmérsékleten, prolinamiddal reagáltatjuk, a keletkezett dipeptidet a védőcsoportok lehasítása után dihidrokloridként izoláljuk és önmagában ismert módon a piro-glutaminsav aktivált észterével reagáltatjuk.

Az eljárás révén jó termeléssel kapjuk a TRH-t és a védőcsoportok lehasítása könnyen végbemegy.

T 7

C—CH

ÇH2—ÇH2 ch2

C0 CH—C0NH—CH—C0—N'

XNH^

.chj-ch2

"CH—CH2

I ,

соынг

О)

T/16 810 (51) C 07 C 177/00 (71)* Chinoin Gyógyszer- és Vegyészeti Termékek Gyára, Ut., Budapest (72) Székely István, vegyész, 45%, Szentendre, dr. Kovács Gábor, vegyészmérnök, 25%, dr. Virág Sándor, orvos, 15%, dr. Szentiványi Mátyás, orvos, 15%, Budapest (54) Eljárás 17-aza-PGF2 a -származékok előállítására (22) 30.01. 76 (21) Cl—1635

A találmány tárgya eljárás а (XII) általános képletű racém vagy optikailag aktív vegyületek előállítására (mely képletben

R.

jelentése kis szénatomszámú alkanoil-, kis szénatomszámú trihalogénalkanoil-, adott esetben nitro-csoporttal, halogénatommal, vagy kis szénatomszámú alkoxi-csoporttal helyettesített fenoxikarbonil- vagy benziloxikarbonil-csoport;

R*

jelentése kis szénatomszámú alkil-csoport;

‘4

jelentése hidrogénatom, a prosztaglandin-kémiában használatos védő-csoport, előnyösen tetrahidropiranil- vagy tri-(kis szénatomszámú)-alkil-szilil-c söpört;

Q

jelentése hidrogénatom, nem toxikus fém-kation, vagy kis szénatomszámú alkil-csoport) azzal jellemezve, hogy

valamely (Vili) általános képletű vegyületet (mely képletben Rí, Ra és R4 jelentése a fent megadott), komplex fémhidriddel redukálunk, a kapott (IX) általános képletű vegyületet (mely képletben R,, R2 és R„ jelentése a korábbiakban megadott) — adott esetben egy R^ helyén levő védő-^csoport lehasítása vagy egy R4 helyén hidrogénatomot tartalmazó (IX) általános képletű vegyületbe történő védő-csoport bevitel után — komplex fémhidriddel redukáljuk, majd a kapott (XI) általános képletű vegyületet) mely képletben R,, R, és R„ jelentése a korábbiakban megadott) trifenil-(4-karboxi-butil)foszfónium-sóból készített foszforánnal reagáltatunk, majd kívánt esetben egy kapott, R4 helyén a prosztaglandin-kémiában használatos védőcsoportot tartalmazó (XII) általános képletű vegyületből a védő-csoportot lehasítjuk; kívánt esetben egy kapott, R, helyén adott esetben nitro-csoporttal, halogénatommal vagy kis szénatomszámú alkoxi-csoporttal helyettesített fenoxi-karbonil-, benziloxikarbonil-, kis szénatomszámú alkanoilvagy trihalogénalkanoil-csoportot tartalmazó (XII) általános képletű vegyületet önmagában ismert módon dezacilezünk, majd a terméket kívánt esetben acilezzük; kívánt esetben egy kapott, Q helyén hidrogénatomot tartalmazó (XII) általános képletű vegyületet (mely képletben R,, R, és R4 jelentése a korábbiakban megadott) észterezéssel a megfelelő, Q helyén kis szénatomszámú alkil-csoportot tartalmazó (XII) általános képletű vegyületté (mely képletben R2, R, és R4 jelentése a fent megadott) vagy a megfelelő bázissal történő reagáltatással nem-toxikus sójává alakítjuk.

А (XII) általános képletű új vegyületek értékes simaizom-serkentő hatással rendelkeznek.

A Fővárosi Bíróság Pk. 26816/7212. sz. végzése alapján.

T/16 811 (51) C 07 D 215/54 (71) Ciba-Geigy AG., Basel (CH) (72) Mizzoni Renat Herbert, vegyész, Long Valley R.D., de Stevens George, vegyész, Summit, New Jersey (US) (54) Eljárás kinolin-karbonsavak előállítására (22) 14.06.69 (33) US (32) 14.06.68 (31) 736.962 (21) CI—897 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest

A találmány tárgya eljárás (la) általános képletű vegyületek, mely képletben R, rövidszénláncú alkilgyökkel észterezett karboxi-csport, Rí 3-8 tagú cikloalkilgyök, A közvetlen kötés 0 és R^ között, vagy egy rövidszénláncú alkiléngyök és R11 hosszúszénláncú alkilgyök vagy ezek rövidszénláncú alkánkarbonsavakkal alkotott 4-0-észtereinek és az ilyen vegyületek sóinak előállítására.

A találmány szerinti eljárás során egy (Ma) általános képletű vegyületben — mely képletben R° észterezett karboxilcsoport és R,, Rí, r!I és A a fenti — intramolekuláris kondenzációval gyűrűzárást végzünk, kívánt esetben halogénezőszer jelenlétében és/vagy egy adott esetben keletkezett (Illa) általános képletű vegyületben, mely képletben Y egy erős savval észterezett hidroxicsoport, az Y csoportot hidrolízissel hidroxicsoporttá alakítjuk át, és kívánt esetben egy kapott vegyületet önmagában ismert módon egy másikká alakítunk át, és/vagy kívánt esetben egy kapott szabad vegyületet sóvá vagy egy kapott sót szabad vegyületté, vagy egy más sóvá alakítunk át, és/vagy kívánt esetben egy kapott izomerelegyet az egyes izomerekre választunk szét.

Az új vegyületek, különösen az észterek ezért növekedésserkentő szerként használhatók állatoknál, főként olyan baromfiknál, amelyek baktériumok vegy egysejtűek, főként kokcidiozist okozó parazita-fertőzések útján betegedtek meg, de felhasználhatók más, pl. az említett értékes vegyületek közbenső termékeiként is.

T