Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1978 (83. évfolyam, 1-12. szám)
1978-12-01 / 12. szám
788 SZABADALMI KÖZLÖNY 83. ÉVF. 1978. ÉV 12. szám R, és R4 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport) azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben R jelentése kis szénatomszámú alkil-csoport és A, R,, R3 és R, jelentése a fent megadott; valamely (III) általános képletű aminnal reagáltatunk (mely képletben R2 jelentése a fent megadott); vagy b) valamely (IV) általános képletű karbonsav (mely képletben A, Rlf R?, R3. és R4 jelentése a fent megadott) reakcióképes funkcionális származékát ciklizáljuk; vagy c) valamely (V) általános képletű vegyületet (mely képletben A,Rj, R3, és R4 jelentése a fent megadott) kis szénatomszámú alkilezőszerrel reagáltatunk; vagy d) valamely (XIX) általános képletű vegyületet (mely képletben A és R, jelentése a fent megadott) erős bázis jelenlétében valamely (XX) általános képletű izocianáttal reagáltatunk (mely képletben R3 jelentése a fent megadott); vagy e) valamely (XXI) általános képletű — amint (mely képletben A, R, és R? jelentése a fent megadott és Rs és R6 jelentése külön-külón kis szénatomszámú alkil-csoport vagy nitrogénatommal együtt, melyhez kapcsolódnak, pírról in-, pirrolidin-, piperidin-, morfolin- vagy N-(kis szénatomszámú)-alkil-piperazin-gyűrűt képeznek) hidrolizálunk. Az (I) általános képletű vegyületek gyulladásgátló, fájdalomcsillapító és reumaellenes hatással rendelkeznek. T/15 866 (51) C 07 D 513/04; (71) Pfizer Inc., New York, N.Y., (US) (72) Búidra Jasjit Singh, vegyész, Groton, Kadin Saul Bemard, vegyész, New London, Connecticut, (US) (54) Eljárás allergiaellenes hatású pirimido benzotiazolok előállítására (22) 28.03.77 (33) US (32) 29.03.76 (31) 671.030 (21) PI-569 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű, allergiaellenes hatású N-(tetrazol-5’-il)-4-oxo-4H-pirimido[ 2,1-b]benzotiazol-3-karboxamidok előállítására, ahol az (I) általános képletben R, hidrogénatom, 1-3 szénatomot tartalmazó alkil- vagy alkoxicsoport, klór- vagy fluoratom vagy trifluormetil csoport, R3 hidrogénatom, 1-3 szénatomot tartalmazó alkil- vagy alkoxicsoport, A találmány szerinti új vegyületek allergiaellenes hatása mind orális, mind intraperitoneális, mind pedig inhalációs adagolás esetén megnyilvánul. T/15 867 (51) C 07 D 5>$/02; (71)*Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) Lőrincz Csaba, oki. gyógyszerész, 25%, dr. Gebhardt István, oki. vegyészmérnök7, 15%, Beer György, oki. vegyészmérnök, 10%, dr. Kékesy Tibor, oki. vegyészmérnök, 10%, Dancsi Lajos, oki. vegyészmérnök, 10%, Szarvad^ Béla, oki. /Vegyész, 20%, Földesi Józsefné, oki. vegyészmérnök, 10%, Budapest {SA) Eljárás ergotalkaloidok előállítására epimerizálás útján (22) 21.03.77 (21) RI-620 A találmány tárgya új eljárás az (I) általános képletű ergotalkaloidok és szulfát-addiciós sóik — e képletben R, hidrogénatomot vagy metilcsoportot, R2 i-propil-, 1-metilpropil-, 2-metil-propil- vagy benzil-csoportot jelent — előállítására; közelebbről megjelölve a találmány az (I) általános képletű ergotalkaloidok és szulfát addiciós sóik — e képletben R, és R3 jelentése a fenti — epimerizálás útján történő előállítására vonatkozik. A találmány szerinti eljárásra az jellemző, hogy valamely (II) általános képletű ergotalkaloid(ok) szuszpenzióját, mely adott esetben valamely (I) általános képletű ergotalkaloid/ok/at tartalmazhat — mely képletekben R, és R, jelentése a fenti — 40 °C hőmérséklet felett, előnyösen a rendszer forráspontján 10-180, előnyösen 30-90 percig valamely alkálifém-hidrogénszulfát vagy ammónium-hidrogénszulfát szuszpenziójával kezeljük, majd a képződött terméket a reakcióelegyből ismert módon elkülönítjük, kívánt esetben az alkaloidokat szulfát-addiciós sóikból felszabadítjuk. A találmány szerinti eljárás előnye abban foglalható össze, hogy az epimerizálás jó kitermeléssel, bomlásmentesen széles paraméter intervallumban biztonságosan végezhető. U X. f
