Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1978 (83. évfolyam, 1-12. szám)
1978-12-01 / 12. szám
T/15 868 (51) С 07 G 7/00; А 61 К 37/06; (71) Centralni Ordena Lenina Nauesno-Iszledovatyelszki Insztitut Hematologii i Perelivanyija, Krovi, Moszkva, (SU) (72) Kiszelev Anatoli Efimovics, orvos, Szkurkovics Szemen Vlagyimirovics, orvos, Goloszova Tatyana Vasziljevna, orvos, From Anatoli Alexandra vies, orvos, Рарко Grigori Fedosejevics, orvos, Shenkman Ljudmilla Szemenovna, orvos, Anikina Tatyana Pavlovna, orvos, Moszkva (SU) (54) Eljárás emberi antistaphylococcus immunglobulin előállítására (22) 09.04.75 (21) TE-816 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya új eljárás emberi antistaphylococcus immunglobulin előállítására donor véréből izolált vérplazma etilalkohollal való frakciónálásával 0°C alatti hőmérsékleten, majd a gammaglobulin frakció leválasztásával, tisztításával, szárításával, azzal jellemezve, hogy 7 napos időközökben, 1,0, 1,0 és 2,0 ml-es staphylococcus anatoxin dózisokkal immunizált donorok véréből a plazmát plazmaferézis útján izoláljuk és önmagában ismert módon frakcionáljuk, majd a megfelelő frakcionálási lépésben a titerben 50- 640 ÍE/ml staphylococcus alfa antitoxin tartalmú és 1: 20480 antistaphylococcus agglutinin tartalmú emberi antistaphylococcus immunglobulint ismert módon tisztítjuk, szárítjuk. A kinyert immunglobulint fiziológiás vagy izotoniás oldatban feloldjuk. T/15 869 (51) C 07 H 15/22 (71) Zaidan Hojin Biseibutsu Kagaku Kenkuykai, Tokio, (JP) (72) Umezawa Hamao, vegyész, Maeda Kenji, vegyész, Umezawa Sumio, vegyész, Tókio, Kondo Shinichi, vegyész, Yokohama, (JP) (54) Eljárás lN-(a-hidroxi-oj- aminoalkanoilj- 6’N-metil-3’-4’-didezoxikanamicin В előállítására (22) 07.10.75 (33) JP (32) 08.10.74 (31). 115, 199/74 (21) BI-525 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az új 1 N-lö-hidroxi-COaminoalkanoil)-6'N-metil-3',4’-didezoxikanamicin В származékok és gyógyszerészetileg elfogadható sóik félszintetikus előállítására. Az új vegyületek az (I) általános képletnek felelnek meg, ahol n jelentése 1,2 vagy 3. Az eljárás abban áll, hogy а (IV) általános képletű 6'N-metil-3,'4'-didezoxikanamicin В vegyület valamely aminovédett származékának 1-amino-csoportját, ahol R, valamely ismert egyértékíí aminovédőcsoport és R2 hidrogénatom vagy egy ismert egyértékű aminovédőcsoport, szelektív módon acilezik valamely (V) általános képletű a-hidroxi-COaminosavval vagy ennek valamely egyenértékű reakcióképes származékával, mint acilező szerrel, ahol R3 egy ismert egyértékű aminovédőcsoport, míg R4 hidrogénatom, vagy R3 és R4 együtt egy ismert kétértékű aminovédőcsoportot alkot, n pedig 1,2 vagy 3 értékű szám, a képződött (VI) általános képletű 1 N-acilezett vegyületről, ahol, R,, R2, R3, R, és n jelentése a fenti, az aminovédőcsoportokat eltávolítják a kívánt (I) általános képletű vegyületek előállítása érdekében. Az (I) képletű vegyületek baktériumellenes hatásúak. I СНОП 0 *4 T/15 870 (51) C 07 J 1/00; 11/00; 21/00; (71) AKZO N.V., Arnhem, (NL) (72) de Jongh Hendrik Paul, vegyész, Oss, van Bokhoven Cornelius Wilhelmus, vegyész, Berlicum, (NL) (54) Eljárás 11 ß-hidroxi-18-metilösztrán- vegyületek előállítására (22) 29.08.75 (33) NL (32) 02.09.74 (31) 74.11607 (21) A0422 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya új eljárás az (I) általános képletű 11l3-hidroxi-18-metil-ösztrán-vegyületek előállítására. A képletben R, jelentése oxigénatom, 1-6 szénatomos alkiléndioxi-csoport, vagy két hidrogénatom, R2 jelentése oxigénatom, 1-6 szénatomos alkiléndioxi-csoport vagy (Н,-СЖз) csoport, amelyben R3 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos aciloxi-csoportot képvisel, és a szaggatott vonal a 4,5- vagy 5,6-helyzetben lévő kettős kötést jelent. A találmány értelmében úgy állítjuk elő ezeket a vegyületeket, hogy valamely (II) általános képletű 1 l0-hidroxi-13-metil gonán-vegyületet, ahol R, R2 és a szaggatott vonal jelentése a fenti, kivéve a szabad oxo-csoportot, fölöslegben vett — adott esetben a reakcióelegyben előállított-acil-hipojodittal reagáltatunk, a kapott (III) általános képletű ösztráno-18 110-laktont, ahol R1, R2 és a szaggatott vonal jelentése az előbbi, a) egy CH3X általános képletű vegyülettel — ahol X litiumatomot vagy — MgBr csoportot jelent — reagáltatjuk, vagy b) először a megfelelő 110-hidroxi-13-karbonsavvá hidrolizáljuk, és ezt a vegyületet reagáltatjuk metil-litiummal, végül az a) vagy b) módszerrel kapott (IV) általános képletű 11j3-hidroxi-18-metil-18 ketonban, ahol R] R2 és a szaggatott vonal jelentése az előbbi a 18-oxo-csoportot hidrazon- vagy szemikarbazon-képzéssel és a hidrazon vagy szemikarbazon lúgos bontásával redukáljuk, és kívánt esetben a ketálokból felszabadítjuk az охо-vegyü leteket. A találmány szerinti eljárás lényegesen egyszerűbb, és nagyobb hozamot biztosít, mint az eddig ismert, totálszintetikus