Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1978 (83. évfolyam, 1-12. szám)

1978-12-01 / 12. szám

12. szám

SZABADALMI KÖZLÖNY 83. ÉVF. 1978. ÉV

787

A találmány tárgya eljárás az (I) általános kápletű új 7ß-[(2-amino-1,2-dioxo-etil)-amino ]-3-metil-cef-3-em-4-karbonsav-származékokelőállítására. Ebben a Képletben R

jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkil-, fenil-(rövidszénláncú)-alkil-, difenil-(rövidszénláncú) -alkil-, tri-(rövidszénláncú alkil)-szilil-, tri-(rövidszénláncú alkill-sztannil-, trihalogén- etil-csoport vagy valamilyen sóképző ion,

R,

fenil-, tienil- vagy furilcsoport,

R,

jelentése hidrogénatom vagy metoxi-csoport (az R2 szubsztituensa-térállású, amit a szaggatott vonal jelez),

R,

jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkil-, fenil-(rövidszénláncúl-alkil-vagy 3-7 szénatomos cikloalkilcsoport,

R.

jelentése hidrogénatom vagy —CR4R5CN csoport, amelyben R4 és R5 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot jelöl,

X

[b] általános képletű csoport, ahol

R6

hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot jelent.

Az új vegyületek egy (II) és egy (III) általános képletű vegyület vagy egy (IV) és egy (V) általános képletű vegyület reakciójával vagy olyan (I) általános képletű vegyületből állíthatók elő, ahol X acetoxicsoport.

Az új vegyületek baktériumellenes hatásúak.

T/15 864 (51) C 07 D 501/60; (71) Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana, (US) (72) Koppel Gary Allen, vegyész, Chou Та-Sen, vegyész, Indianapolis, Indiana, (US) (54) Eljárás 3-acil-oxi-metil-A2 -cefernszármazékok előállítására (22) 18.01.77 (33) US (32)

19.01.76 19.01.76 (31) 650,583 650,585 (21) EI-723 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R

jelentése h_ általános képletű amidocsoport, melyben

R,

4-nitrobenziloxi-, fenil-, benzil-, fenoxi-metil- vagy tienil-metil -csoport,

R.

karbonsavvédőcsoportot, előnyösen 4-nitrobenzil- vagy 2,2,2- triklóretilcsoportot, és R4

1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent.

E vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy (II) általános képletű szulfoxidot — ahol R és R, jelentése a fenti — (III) általános képletű acilvegyület — ahol

R«

jelentése a fenti és X

klóratomot vagy hidroxilcsoportot jelent — és megfelelő (IV) általános képletű anhidrid — ahol R4 jelentése a fenti — keverékével reagáltatunk mintegy 70-13CFC hőmérsékleten. A találmány szerint előállított vegyületek közbenső termékekként használhatók antibiotikus hatású cefalosporinok előállításához.

T/15 865 (51) C 07 D 513/04; (71) F. Hoffmann-La Roche et Co. AG., Bázel, (CH) (72) prof. dr. Hromatka Otto, vegyész, dr. Binder Dieter, vegyész, Bées, (AT) dr. Pfister Rudolf, vegyész, Bázel, dr. Zeller Paul, vegyész, Allschwil, (CH) (54) Eljárás tienotiazin-származékok előállítására (22) 25.08.75 (33) CH (32) 26.08.74 09.09.74.(31) 11582/74 12157/74 (21) HO-1829 (74) Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest

Találmányunk tárgya eljárás (I) általános képletű tienotiazinszármazékok előállítására. (mely képletben A

a két szénatommal együtt (B) vagy (C) általános képletű csoportot képez:

a szaggatott vonal az első esetben kettőskötést jelent|i

R,

jelentése kis szénatomszámú alkil-csoport;

R2

jelentése 2-tiazolil-, 4-metil-2-tiazolil-, 4,5-dimetil-2-tiazolil-,

5-metil-1,3,4,-tiadiazolil-, 2-pirazinil-, 2-pirimidinil-, 1,2,4-triazin-3-il-, 2-piridif-, 3-piridil-, 4-piridil-, 3-metil-2-piridil-, 4- metil-2-piridil-, 5-metil-2-piridil-, 6-metil-2-piridil-, 4,6-dimetil- 2-piridil-, 5'izoxazolil-, 5-metil-3-izoxazolil-, 3,4-dimetil-5-izoxazolil-, 2,6-dimetil-4- pirimidinil-, 6-metil-2-pirimidinil-, 1,2,3,4,-tetrazol-5-il-csoport vagy adott esetben halogénatommal, hidroxil-, kis szénatomszámú alkil-, trifluormetil- vagy kis szénatomszámú alkoxi-csoporttal helyettesített fenil-csoport;