Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1978 (83. évfolyam, 1-12. szám)
1978-12-01 / 12. szám
786 SZABADALMI KÖZLÖNY 83. ÉV F. 1978. ÉV 12. szám Y ielentése tienil- vagy fenoxi-csoport, X' jelentése oxigénatom és R, 1-4 szénatomszámú alkil-csoportot jelent — továbbá sóik és észtereik előállítására. Ezek az új vegyületek antibakteriális hatással rendelkeznek, és gyógyszerek és fertőtlenítőszerek hatóanyagaiként alkalmazhatók. A találmány szerint úgy járnak el, hogy valamely (X) általános képletű vegyületet — ahol X és R, jelentése a fenti — vagy e vegyület védett reakcióképes csoportokat tartalmazó származékát N-acilezik, az adott esetben jelenlévő védőcsoportokat lehasltják, és kívánt esetben a kapott terméket sójává vagy észterévé alakítják. T/15 861 (51) C 07 D 499/74 C 07 В 7/00; (71) Bristol Myers Company, New York, N.Y. (US) (72) Bouzard Daniel, vegyész, Franconville, Weber Abraham, vegyész, Párizs, (FR) (54) Új eljárás p-hidroxi-fenil-acetamido-penám-3-karbonsav-származékok előállítására (22) 14.05.75 (33) GB (32) 19.11.74 (31) 50016/74 (21) Bl-537 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya új eljárás 6-D-(-)-a-amino-a-(p-hidroxi-fenil-acetamido)-penám-3-karbonsav vagy hidrátjának előállítására, amely szerint 6-D-(-)-a-amino-a-(p-acetoxi-fenil-acetamido)-penám-3-karbonsavat 5,0—7,5 pH-értéken, adott esetben puffer jelenlétében buzakorpaészterázzal kezelünk, majd a kapott terméket önmagában ismert módon elkülönítjük. A búzakorpát célszerűen a vizes oldat egész térfogatára számított 5-10mg/ml koncentrációban alkalmazzuk. A találmány szerinti eljárással előállított vegyület, valamint hidrátja eredményesen alkalmazható, mind az állatgyógyászatban, mind pedig a humán gyógyászatban Gram-pozitív és Gram-negatív mikroorganizmusok által okozott fertőzések leküzdésére. A találmány szerinti eljárás egyszerűen és gazdaságosan kivitelezhető. T/15 862 (51) C 07 D 501/26; 501/28; 501/34; 501/36; 501/40; 501/46; (71) Sankyo Company, Ltd., Tokio, (JP) (72) Shimizu Bunji, vegyész, Saito Akio, vegyész, Kaneko Masakatsu, vegyész, Yanagisawa Hiroaki, vegyész, Nakao Hideo, vegyész, Tokio, (JP) (54) Eljárás 7ß-amino-7a-metoxi-cef-3-em -4-karbonsav-származékok előállítására (22) 28.11.75 (33) JP (32) 30.11. 74 (31) 138799/74 (21) SA-2860 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás új, (VI) általános képletű 7j3-amino-7a-metoxi-cef-3-em-4-karbonsav-származékok előállítására, ahol R1 jelentése acetoxi-vagy 1-metil-1H-tetrazol-5-iltio-csoport, a, jelentése hidrogénatom vagy az Y+ kation, ahol Y+ előnyös jelentése alkálifém-ion vagy a 2 általános képletű ammóniumion, ahol Ra, Rb, RC és Rd jelentése azonos vagy különböző, nevezetesen jelenthetnek hidrogénatomot, 1-8 szénatomos aikil, 5-7 szénatomos cikloalkil vagy fenil-(rövidszénláncú)-alkil-csoportot, Z jelentése hidrogénatom vagy az RCH, СО-csoport, ahol R jelentése cianometiltio-, 1-cianoetiltio-, azidometiltio-, propargiltio-, adott esetben védett 2-hidroxietiltio-, 2,3-dihidroxipropiltio-, metilszulfonil-, etilszulfonil-, izoxazol- 3-iloxi-, izoxazol-3-iltio, szidnon--3-il-csoport — oly módon hogy egy (II) általános képletű 70-benzilidénamino-7a-metoxi-cef-3- em-4-karbonsav-származékot — ahol Ar jelentése az 1 általános képletű csoport, ahol R2, R3,R4 és Rs jelentése azonos vagy különböző, nevezetesen jelenthetnek hidrogénatomot, halogénatomot, 1-4 szénatomos aikil- vagy alkoxi-csoportot, ciano-csoportot vagy (1-4 szénatomos)-alkoxi-karbonil- csoportot, vagy R2 és R3 együttesen és/vagy R4 és R5 együttesen a szénatomokkal, amelyekhez kapcsolódnak, telített vagy telítetlen vagy aromás gyűrűt képezhetnek, és n jelentése 1 vagy 2 — hidrazin-vegyülettel reagáltatunk, a képződő és a (VI) általános képletű vegyületek körébe tartozó (III) általános képletű 7ß-amino-7a-metoxi-cef-3-em 4-karbonsav-származékot kívánt esetben, előnyösen elkülönítés nélkül, valamely (IV) általános képletű karbonsavval vagy aktív származékával acilezzük, majd a kapott ugyancsak a (VI) általános képletű vegyületek körébe tartozó (V) általános képletű 7ß-acilamino-7a- -metoxi-cef-3-em-4-karbonsav-származékot adott esetben bázissal reagáltatva sóvá alakítjuk, kívánt esetben az R-csoportról a védőcsoportot/védőcsoportokat eltávolítjuk, végül a kapott és ugyancsak a (VI) általános képletű vegyületek körébe tartozó (I) általános képletű 70-acilamino-7a-metoxi-cef-3-em-4-karbonsav-származékot adott esetben szervetlen vagy szerves bázissal reagáltatva sóvá alakítjuk. Az említett általános képletekben R, R] és Y+ jelentése a fenti. A (VI) általános képletű vegyöleteknek antibakteriális hatá-CH2R1 (I) T/15 863 (51) C 07 D 501/36; 501/44; 501/46; (71) E. R. Squibb and Sons, Inc., Princeton, New Jersey, (US) (72) Treuner Uwe D., vegyész, Breuer Hermann, vegyész, Regensburg (DE) (54) Eljárás 7ß [(2-amino-l ,2- dioxo-etil)-amino]-3-metil-cef-3-em-4-karbonsav-szärmazékok előállítására (22) 08.03.78 (33) US (32) 10.03.77 21.04.77 (31) 776.400 789.467 (21) SU-972 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest
