Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1978 (83. évfolyam, 1-12. szám)
1978-09-01 / 9. szám
600 SZABADALMI KÖZLÖNY83. ÉVF. 1978. ÉV 9. szám T/15 464 ( 51) C 07 C 335/04; C 07 C 103/19 (71) Merck Pateng Gesellschaft mit beschränkter Haftung, Darmstadt (DE) (72) dr. Rogalski Werner, vegyész, dr. Kirschlechner Richard, vegyész, dr. Seubert Jürgen vegyész, dr. Gante Joachim, vegyész, dr. Gottschlich Rudolf, vegyész, Steinigeweg Rosmarie, biológus, dr. Bergmann Rolf, állatorvos, dr. Wahlig Helmut, biológus, Darmstadt (DE) (54) Eljárás tetraciklusos vegyületek előállítására (22) 05.09.75 (33) DE (32) 06.09.74 (31) P 24 42 829.3 (21) ME-1895 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az. (I) általános képletü tetraciklusos vegyületek - e képletben R és R hidrogénatomot vagy alkilcsoportot, R hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot, alkoxi-, alkilamino- vagy dialkilamino-csoportot képvisel, mimellett a fenti meghatározásokban szereplő alkil- és alkoxi-csoportok mÿiden esetben 14 szénatomot tartalmaznak, és amenynyiben R helyén metoxi-csoport áll, akkor az RJ metoxi-csoport csak a 8- vagy 9-helyzetben állhat - és fiziológiai szempontból ártalmatlan savaddiciós sóik előállítására. Az új vegyületek széles hatásspektrumu antibiotikumok, hatásosak tetraciklin-rezisztens Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumokkal szemben is. Előállításuk valamely, egyébként az (j) általános képletnek megfelelő, de legalább egy hidroxil-, vagy aminocsportot funkcionálisa módosított alakban tartalmazó vegyület szolvolizáló vagy hidrogenizáló szerrel való kezelése, vagy valamely (II) általános képletű vegyület hidroxilező szerrel való reagáltatása útján történik. T/15 465 (51) C 07 D 405/12 (71) ^Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Felföldi Károly, oki. vegyész, 10%,dr. Bartók Mihály, oki. vegyész, 10%, dr. Molnár Árpád, oki. vegyész, 30 %, Szeged, dr. Kárpáti Egon, orvos, 30 %, dr. Szporny László, orvos, 20 %, Budapest (54) Eljárás szívre ható xanténsavszármazékok előállítására (22) 23.11.76 (21) R1-601 A találmány tárgya eljárás az új l-izopentil4-(xantén-9-karboniloxi)-piperidin és savaddiciós sói, valamint hatóanyagként azokat tartalmazó szívkoszorúér-tágító hatású gyógyszerkészítmények előállítására, oly módon, hogy az l-izopentil4-hidroxipiperidint xantén-9-karbonsawal vagy annak acilezésre képes származékával reagáltatják, a kapott terméket a reakcióelegyből kinyerik, kívánt esetben savaddiciós sóját képezik, majd gyógyászati segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítják. T/15 466 (51) C 07 D 413/14; C 07 В 19/00 (71) F. Hoffmann-La Roche et Co. AG., Basel (CH) (72) dr. Kyburz Emilio, vegyész Reinach, Áschwanden Werner, vegyész-asszisztens, Ettingen (CH) (54) Eljárás dibenzo (b,f)tiepin-származék előállítására (22) 20.05.76 (33) CH (32) 06.06.75; 19.03.76 (31] 7353/75; 3506/76 (21) HO-1906 (74) Budapesti 14. sz Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgva eljárás a 3-í 2-[ 4-(8-fluor-10,ll-dihidro-2- metildibenzo [ b,f | tiepin-10-il)-l-piperazmil ]-etilr-2-oxazolidinon új (♦) - (S)-enantiomerje és e vegyület sói előállítására azzal jellemezve, hogy a) a racém 3- 2-[ 4-(8-fluor-10,l l-dihidro-2-metil-dibenzo [b/]tiepin-10-il)-l-piperazinil ]-etil; -2-oxazolidinont enantiomerjeire szétbontjuk és a (♦) - (S)-enantiomert izoláljuk; vagy b) az l-(8-fluor-Í0,ll-dihidro-2-metil-dibenzo [ bj ] tiepin-10- -il)-piperazin megfelelő enantiomerjét egy 2-(2-X-etil)-oxazolidinonnal reagáltatjuk (ahol X jelentése kilépő csoport), majd kívánt esetben az a, vagy b, eljárásvátozattal kapott terméket sóvá alakítjuk. A találmány szerinti eljárással előállítható új optikailag aktív enantiomer és sói központi idegrendszerre hatnak. T/15 467 (51 ) C 07 D 455/06 (71 ) *EGYT Gyógyszervegyészeti Gyár, Budapest (72) dr. Szántay Csaba, vegyészmérnök, 20 %, Vedres András, vegyész, 20 %, Balogh Gyula, vegyész, 8 %, Vedres Andrásné, Kozma Mária, vegyészmérnök, 2 %, dr. Thuránszky Károly, gyógyszerész, 50 %, Budapest (54) Eljárás 2-hidroxiimino-1,2, 3,4,6,7-hexahidro- 11bH-benzo (a)-kinolizin-származékok előállítására (22) 21.04.75 (21) EE-2321 A találmány tárgya eljárás új l-R*-2-(hidroxi-imino(-3,4 cikloalkano-6-Ri-9,10-R2,R3-l,2,3,4,6,7-hexahidro-llbH-benzo [ a ] -kinolizinvegyületek (1) és savaddiciós sóik, továbbá a nitrogénatomon kvaternerezett származékaik előállítására, amelynek során l-R4-2-oxo-3,4-cikloalkano-6-Ri -9,10-R2,Rß-l,2,3,4,6,7-hexahidro-llbH-benzo[ a Jkinolizint (II) hidroxilaminnal vagy savaddiciós sójával reagáltatunk, a képződő (I) általános képletű vegyületet vagy savaddiciós sóját elkülönítjük, és kívánt esetben az (I) általános képletű bázist szervetlen vagy szerves savval savaddiciós sóvá alakítjuk, vagy a savaddiciós sóból a bázist felszabadítjuk és azt kívánt esetben kvaternerezzük. Az (I) általános képletű vegyületek pszichoszedatív, antiarritmiás és analgetikus hatással rendelkeznek. A képletekben Rí és R4 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 14 szénatomszámú alkilcsoportot jelent, R4 és R3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, hidroxilcsoport vagy 14 szénatomszámú alkoxicsoport, a cikloalkanocsoport pe-T/15 468 (51) C 07 D 471/10; C 07 D 413/06; C 07 D 401/06; C 07 D 417/06; C 07 D 413/14; C 07 D 401/14; C 07 D 417/14 (71) Janssen Pharmaceutica N.V., Beerse (BE) (72) Vandenberk Jan, vegyész, Beerse, Kennis Ludo E.J., vegyész, Van der AA Marcel J.M.C., vegyész. Van Heertum Albert, A.M. Th., vegyész, Vosselaar (BE) (54) Eljárás új 1-(benzazolil-alkil)-piperidin-származékok előállítására (22) 21.07.76 (33) US (32) 21.07.75; 17. 05.76 (31) 597 793; 687 139 (21) JA-762 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű l-(benzazolil-alkil)-piperidin-származékok - ahol R1 és R2 egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot vagy 1-5 szénatomos alkil- vagy trifluormetilcsportot jelentenek, В jelentése -N(L)-CO-, -NH-CS-, -S-СО-, -O-CO-, -N=N- vagy -N=CH- képletü kétvegyértékű csoport, ahol L hidrogénatomot vagy 1-5 szénatomos alkü-, 2-6 szénatomos alkilkarbonil-vagy 2-5 szénatomos alkenilcsoportot jelent, és a kétvegyértékű csoportok heteroatomjukon át kapcsolódnak a benzol, gyűrűhöz, R3 hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent, m és n értéke 1 vagy 2, és az -NA általános képletű csoport jelentése (XXXV) általános képletű csoport - ahol R4 jelentése hidrogénatom vagy 1-5 szénatomos alkilcsport, R5 és R6 pedig egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot vagy 1-5 szénatomos alkil- vagy trifuormetilcsoportot jelentenek - vagy (XXXVI) általános képletű csoport - ahol R7 és R* egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot vagy 1-5 szénatomos alkil- vagy trifluormetilcsoportot jelentenek, Y jelentése oxigén- vagy kénatom, M hidrogénatomot vagy 1-5 szénatomos alkil- vagy 2-6 szénatomos alkilkarbonil cső portot jelent, és a szaggatott vonal a 3- és a 4-helyzetű szénatom között a-
