Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1978 (83. évfolyam, 1-12. szám)
1978-09-01 / 9. szám
9. szám SZABADALMI KÖZLÖNY83. ÉVF. 1978. ÉV 601 dott esetben lévő kettó'skötésre utal, azzal a megkötéssel, hogy ha Y kénatomot jelent, akkor a 3- és 4-helyzetű szénatom között egyszeres kötés van és M hidrogénatomot jelent (XXXVII) általános képletű csoport - ahol R7 és R8 egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot vagy 1-5 szénatomos alkil- vagy trifluormetilcsoportot jelentenek, és a rövidszénláncű alkücsoport 1-5 szénatomos - vagy (XXXVIII) általános képletű csoport - ahol R9 jelentése hidrogén- vagy halogénatom vagy 1-5 szénatomos alkil- vagy trifluormetilcsoport, és R1 hidrogén- vagy halogénatomot jelent-, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóik előállítására. E vegyületek előállítását analóg kémiai módszerekkel végezzük. Az (I) általános képletű vegyületek kiváló antiemetikumok. R3 T/15 469 (51) C 07 D 501/18 (71) Gema S.A. Barcelona (ES) (72) Coll Antonio Luis Palomo, oki.vegyész, Barcelona (ES) (54) Eljárás 7-amino-3-metH-cef-3-em-4-karbonsav előállítására 6-amino-penam-3-karbonsavból (22) 31.10.75 (33) ES (32) 02.11.74 (31) 431.585 (21).GE-989 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás 7-ammo-3-metil-cef-3-em-4-karbonsav előállítására 2-amino-penam-3-karbonsavból. A találmány szerint egyszerű módon, egy műveletben lehet 6-amino-jpenam-3-karbonsavat 7-amino-3-metil-cef-3-em- -4-karbonsawa átalakítani. A találmány szerint úgy járnak el, hogy a 6-amino-penam-3- karbonsavat acilezéssel és a kénatom oxidációjával ismert módon 6-(»-halogén-fenilacetamido)-penam-3-karbonsav-(S)-szulfoxiddá alakítják, majd a 6-(a-halogen-fenilacetamido)-penam-3-karbonsav-(S)-szulfoxidot legalább kétszeres moláris mçpnyiségü 3-trimetilszilü-2oxazolidinonnal reagáltatják 60-120 C hőmérsékleten egy hidroxilmentes szerves oldószerben, egy tercier szerves bázis p-toluolszulfonátjának jelenlétében, a kapott terméket tiokarbamiddal reagáltatják, majd trimetilszilil-csoportjait hidrolízissel lehasítják, és a kapott 7-amino-3-metil-cef-3-em-4-karbonsavat elkülönítik a reakcióelegybó'l. Az előállított vegyület más cefem-karbonsav-származékok intermedierje. T/15 470 (51 ) C 07 D 501/36; C 07 D 501/40; C 07 D 501/44; C 07 D 501/46; C 07 D 417/12; C 07 D 417/14 (71) Smithkline Corporation, Philadelphia, Pennsylvania (US) (72) Berges David Alan, vegyész, Wayne, Pennsylvania (US) (54) Eljárás új 7-acilamino<ef-3-em-4-karbonsav-származékok előállítására (22) 13.10.76 (33) US (32) 30.10.75; 11.03.76 (31) 627 164/75; 665 837/76 (21) SI-1547 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű 7-acilaminocef-3-em-4-karbonsav-származék, ahol R1 jelentése 2-fenil-2-hidroxi-acetil-, tienil-acetil-, tetrazolil-acetil- vagy trifluormetil-tiometil-csoport, n értéke 2, továbbá gyógyászatilag elfogadható sói és észterei előállítására. A találmány szerinti eljárást oly módon végezzük, hogy a) valamely (VI) általános képletű vegyületet, ahol R1 jelentése a fenti, vagy sóját, egy (II) általános képletű vegyülettel, ahol n értéke a fenti, vagy sójával reagáltatunk és adott esetben sójából az (I) általános képletű vegyületet felszabadítjuk; vagy b) valamely (III) általános képletű vegyületet, ahol n értéke a fenti, R4 jelentése hidrogénatom vagy eszter védőcsoport, egy, kívánt esetben védőcsoportot/csoportokat tartalmazó R'OH általános képletű karbonsavval vagy aktív származékával acilezünk, majd kívánt esetben a védőcsoportot/csoportokat eltávolítjuk, és adott esetben, célszerűen savas hidrolízissel a szabad savvá alakítjuk; végül a kapott terméket kívánt esetben gyógyászatilag elfogadható sóvá es/vagy észterré alakítjuk. Az (I) általános képletű vegyületek antibakteriális hatással rendelkeznek. R'-N CH2S-( N—N HSHf IIN—N »4 (CHjír,—NHSO3H N—N (CH2)n-HHS03H T/15471 (51) C 07 D 519/00; (71) LEK tovarna farmacevtskih in kemicnih izdelkov, Ljubljana (YU) (72) Rucman Rudolf, vegyész, Djordjevic Nebojsa, orvos, Ljubljana, (YU) (54) Eljárás 9,10-dihidroergozin előállítására (22) 04.03.77 (33) YU (32) 04.03.76 (31) P 545 76 (21) LE-803 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány új eljárás 9,10-dihidroergozin előállítására az ergozin katalitikus hidrogénezésével atmoszferikus nyomáson keverés közben sötétben 25-40 °Con; az eljárás azzal jellemezhető, hogy az ergozin katalitikus hidrogénezését vízmentes dimetilformamidba 10%-os palládium/aktív szén katalizátor jelenlétében végezzük. A találmány szerinti eljárás előnye a rövid reakcióidő és hogy kevesebb bomlástermék keletkezik. T/15 472 (51) C 07 F 9/02; A 01 N 9/36; (71) Roussel Uclaf, Párizs, (FR) (72) Perronnet Jacques, mérnök, Párizs, Taliani Laurent, kutatómérnök, Les Pavillons-sous-Bois, (FR) (54) Eljárás foszforiloxi-tiazol -származékok előállítására és ezeket hatóanyagként tartalmazó inszekticid kompozíciók (22) 19.09.75 (33) FR (32) 20.09.74 (31) 74 31841 (21) RO-855 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új foszforiloxi-tiazol-származékok előállítására. A képletben R, 1-3 szénatomszámú aM-csoportot vagy 1-3 szénatomszámú alkoxicsoportot, R2 1-3 szénatomszámú alkil-csoportot, X oxigénvagy kénatomot, Z ugyancsak oxigén- vagy kénatomot jelent, míg R jelentése 1-6 szénatomszámú alkil-csoport, 3-8 szénatomszamú cikloalkil-csoport vagy adott esetben egy vagy két halogénatommal vagy metilcsoporttal szubsztituált benzil-csoport. E vegyületek inszekticid, akaricid, illetve nematodd hatásuk folytán ilyen hatású készítmények hatóanyagaként hasznosíthatók. E készítmények, valamint előállítási eljárásuk szintén a találmány tárgyát képezik.
