Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1978 (83. évfolyam, 1-12. szám)
1978-09-01 / 9. szám
9. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 83. ÉVF. 1978. ÉV 599 kiléndioxi-(kis szénatomszámú)-alkil-csoportot képvisel) azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben Rí. ^3 és Rsa jelentése a fent megadott) valamely (III) általános képletű amino-vegyülettel reagáltatunk (mely képletben Rí és R4a jelentése a fent megadott; vagy b) valamely (II’) általános képletű aldehidet (mely képletben Rí jelentése a fent megadott) és valamely (II”) általános képletű 0-ketonsavésztert (ahol R3 és Rsa jelentése a fent megadott) valamely (III) általános képletű amino-vegyülettel hozunk reakcióba (mely képletben R4a és R2 jelentése a fent megadott), vagy c) valamely (III ■) általános képletű acetilénszerkezetű vegyületet (mely képletben R2 és R4a jelentése a fent megadott) ammóniával vagy valamely ammóniumsóval és egy (II) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben Rj, R3 és Rsajelentése a fent megadott), majd kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmas sójává alakítunk. Az (I) általános képletű vegyületek egyrészró'l kardiovaszkuláris betegségek és magas vérnyomás kezelésére alkalmazhatók, másrészről gyógyászatilag értékes anyagok előállításánál közbenső termékként nyerhetnek felhasználást. a kapott nyers 3-metü-5 -triklórmetil-pirazolt, a tisztítási lépés mellőzésével, ismert módon hidrolizáljuk, és a végterméket kívánt esetben tisztítjuk. A 3-metil-pirazol-5-karbonsav fontos vegyületként ismert a gyógyszerkémiában, mert olyan reakciókomponens, amelyből számos gyógyszer-származék állítható elő. T/15 462 (51) C 07 D 307/70; A 23 К 1/16 (71) BIOGAL Gyógyszergyár, Debrecen (72) dr. Emri Józsefné, oki. vegyész, 60 %, dr. Bálint János, oki. vegyész, 15 %, Jakab Attila, oki. vegyész, 15 %, Juhos Tiborné, vegyésztechnikus, 5 %, Nagylaki Zoltánná, vegyésztechnikus, 5 %, Debrecen (54) Módosított eljárás 1,5-bisz(5-nitro-2-furil) - 1,4-pentadién-3-on takarmányadalék-intermedier előállítására (22) 24.01.77 (21) BI-555 Az l,5-bisz-(5-nitro-2-furil)-l,4-pentadién-3-on takarmányadalék intermediert úgy állítjuk elő, hogy 5-nitro-furfural-diacetátot és acetont 55-70 s%-os foszforsavas közegben reagáltatunk, majd szűrés után kapott kristályos nyerstermék mellől a szénynyező anyagokat acetonos forralással kioldjuk, a tiszta terméket szűrjük és szárítjuk. T/15 463 (51) C 07 D 307/93 (71) *Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest (72) dr. Kovács Gábor, vegyészmérnök, Székely István, vegyész, dr. Institóris László, vegyész, Keresztes Jánosné, vegyészmérnök, dr. Lajtaváry Lászlóné, vegyész, Lovász Pálné, vegyészmérnök, dr. Rádóczi Júlia, vegyész, Rédei Rétemé, vegyészmérnök, dr. Simonides Vilmos, vegyészmérnök, Vidra Lászlóné, vegyész, Budapest (54) Eljárás 3,3aß ,4,5,6,6a ß-hexahidro-2-oxo-4-ß-(3-oxo-alk-1-transzenil)-5<x-(aciloxi)-2H-ciklopentano(b)furán-származékok előállítására (22) 05.07.74 (21) Cl-1488 A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű 3,3a)3,4,5, 6,6a^-hexahidro-2oxo-4j3-(3-oxo-alk-l-transz-cnil)-5o;-(védett hidroxi)-2H-ciklopentano [ b ] furán-származékok - ahol Rí jelentése adott esetben fenil-csoporttal szubsztituált benzoiL, előnyösen p-fenil-benzoil-, vagy p-fenil-fenilkarbamoil csoport és T/15 460 (51) C 07 D 213/79 (71) The Dow Chemical Company, Midland, Michigan (US) (72) McGregor Stanley Dane, vegyész, Midland, Michigan (US) (54) Eljárás 3,6-diklór-2-piridinkarbonsav előállítására (22) 22. 12.75 (33) US (32) 27.12.74; 27.12.74 (31) 536,788; 536,789 (21) DO-403 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány 3,6-diklór-2-piridinkarbonsav előállítására vonatkozik, amely többek között herbicidként alkalmazható. Az eljárás jellemző vonása az, hogy vízből vagy rövidszénláncú alkanolból álló folyékony reakcióközegben 3,5,6-triklór-4-hidrazino-2- piridinkarbonsavat egy alkálifémhidroxiddal reagáltatunk, majd a kapott reakciókeveréket egy ásványi savval megsavanyítjuk. A találmány szerinti eljárás magas hozammal tiszta terméket eredményez, így a szintézist gazdaságosabbá teszi. T/15 461 (51) C 07 D 231/14 (71) Johann A. Wülfing Neuss (DE) (72) dr. Tauscher Manfred, vegyész, Neuss, Busch Wolfgang, vegyész, Neuss (DE) (54) Nagyipari eljárás 3-metil-pirazol-5- karbonsav előállítására (22) 13.11 75 (33) DE (32) 14.11.74 (31) P 2 454 137.5 (21) WU- 21 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya új nagyipari eljárás 3-metil-pirazo 1-5 karbonsav előállítására, oly módon, hogy acetilacetont 60-80% fölöslegű triklóracetomtrillel reagáltatunk, a kapott, nyers 1,1,1- triklor-2-amino-pent-2-én-4-ont azonnal koncentrált sósavval ismert módon kezeljük, a keletkező, nyers 1,1,1-triklóracetilacetont, a desztillációs tisztítás 0 elhagyásával, koncentrált hidrazinhidrát segítségével, 0-30 C-on ismert módon gyűrűvé zárjuk, Rz egy 3-9 szénatomos alkil-csoportot jelent -előállítására. A találmány szerint úgy járunk el, hogy kívánt esetben egy (V) általános képletű hidroximetil-származek - ahol R! jelentése a fenti - előnyösen króm (Vl)-oxidos oxidációja útján in situ előállított (II) általános képletű aldehid - ahol R, jelentése a a fenti - és egy (IV) általános képletű foszforán - ahol R2 jelentése a fenti - ekvimoláris mennyiségét 50 C-nál alacsonyabb hőmérsékleten reagáltatjuk egymással, és a keletkezett trifenil-foszfinoxid eltávolítása után a terméket izoláljuk. A találmány szerinti eljárás kiváló kitermeléssel szolgáltatja a prosztaglandin szintézisek intermedierjeként alkalmazható (I) általános képletű vegyületeket.