Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1978 (83. évfolyam, 1-12. szám)

1978-09-01 / 9. szám

598

SZABADALMI KÖZLÖNY 83. ÉV F. 1978. ÉV

9. szám

A találmány tárgya eljárás az (1) általános képletü új çiklopetán-származékok előállítására. Ebben a képletben R2 adott esetben legalább egy halogénatommal, egyenes vagy elágazó szénláncú, 14 szénatomos alkilcsoporttal vagy trihalogénmetil-csoporttal szubsztituált fenil- vagy naftücsoportot, A egyenes vagy elágazó szénláncú, 1-7 szénatomos alkilénláncot es Z közvetlen kötést vagy oxigénatomot jelent.

Az új vegyületek előállítására egy (II) általános képletü vegyiiletet, ahol R , A és Z a fenti jelentésüek, és Y karbonil- vagy hidroximetilén-csoportot jelent, redukálnak.

Az új vegyületeknek a prosztaglandinokra jellemző tulajdonságaik vannak, különösen luteolitikus hatásuk kiemelkedő.

T/15 457 (51 ) C 07 D 211/90 (71 ) Fujisawa Pharmaceutical Company Limited, Osaka (JP) (72) Sato Yoshinari, vegyész, Takaishi (JP) (54) Eljárás 1,4-dihidropir id in-származékok előállítására (22) 02.07.76 (33) GB (32) 02.07.75; 16.12.75 (31) 27945/75; 51524/75 (21) FU-351 (74) Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest

Találmányunk tárgya eljárás (I) általános képletü 1,4-dihidropiridin-származékok es gyógyászatüag alkalmas sóik előállítására (mely képletben

Ri

jelentése adott esetben egy halogenatommal vagy nitro-csoporttal helyettesített fenU-csoport;

R2 és R3

jelentése kis szénatomszámú alkoxikarbonil- vagy N-(kis szénatomszámú)-alkil-N-fenil-(kis szénatomszámú)-aÚcilamino-(kis szénatomszámúj-alkoxikarbonil-csoport ;

R4

jelentése kis szénatomszamu alkil-csoport;

Rsf

jelentése kis szénatomszámú alkanoiloxi-(kis szénatomszámú) -alkil-csoport, melynek kis szénatomszámú alkanoil-csoportja adott esetben egy karboxil-, kis szénatomszámú alkoxikarbonil-, N<kis szénatomszámú)-alkü-N-fenil-(kis szénatomszámú) -alkil-amino- vagy halogén-fenoxi-helyettesítőt hordozhat; vagy benzoiloxi-(kis szénatomszámú)-alkil-csoport) azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletü vegyületet (mely képletben R1; R2, R3 és R4 jelentése a fent megadott és R5 jelentése hidroxi-(kis szénatomszámú)-alkil-csoport) valamely

(III) általános képletü acilezőszerrel (mely képletben R jelentése kis szénatomszámú alkanoil-csoport, mely adott esetben egy karboxil-, kis szénatomszámú alkoxikarbonil-, N-(kis szénatomszámú)-aIkil-N-fenil-(kis szénatomszámú)-alkilamino- vagy halogénfenoxi-csoporttal helyettesítve lehet; vagy bezoil-csoport) vagy reakcióképes származékával - előnyösen savhalogenidjével, savanhidridjevel, aktív amidjával, azidjával vagy reakcióképes észterével - reagáltatunk, majd kívánt esetben az ily módon kapott (I) általános képletü vegyületet gyógyászatilag alkalmas sójává alakítjuk.

Az (I) általános képletü új 1,4-dihidro-piridin-származékok kardiovaszkuláris betegségek és magas vérnyomás kezelésére alkalmazhatók.

T/15 458 (51) C 07 D 211/90; C 07 D 405/04; C 07 D 409/04 (71) Fujisawa Pharmaceutical Company Limited, Osaka (JP) (72) Sato Yoshinari, vegyész, Takaishi (JP) (54) Eljárás 1,4-dihidro-piridin-származékok előállítására (22) 02.07.76 (33) GB (32) 02.07.75; 05.04.76

16.12.75 (31) 27945/75; 13761/76; 51524/75 (21) FU- 352 (74) Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletü 1,4-dihidropiridin-származékok és gyógyászatüag alkalmas sóik előállítására (mely képletben

Ri

jelentése adott esetben egy vagy két halogénatommal, nitrohidroxü-, halogén-(kis szénatomszámú)-aücü-, kis szénatomszámú aíkoxi- és/vagy kis szénatomszámú alkeniloxi-csoporttal helyettesített fenü-csoport vagy tienü- vagy furü-csoport; R2 és R3

azonos vagy különböző lehet és jelentésük kis szénatomszámú alkoxikarbonü-, hidroxi-(kis szénatomszámú)-alkoxikarbonü-, kis szénatomszámú alkoxi-(kis szénatomszámú)-alkoxi karbonil-, fenil-(kis szénatomszámú)-alkoxikarbonü-, fenü(kis szénatomszámú)-alkoxi-(kis szénatomszámú)-alkoxikarbonil-, feniloxi-(kis szénatomszámú)-alkoxikarbonü-, N,N-di(kis szénatomszámú)-alkilammo-(kis szénatomszámú)-alkoxikarbonil- vagy N4cis szénatomszámú alkil-N-fenil4kis szénatomszámú)-alkilamino4kis szénatomszámú)-alkoxikarbonücsoport;

R4b

jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkü- vagy kis szénatomszámú alkanoü-csoport;

Rsb

jelentése kis szénatomszámú alkanoü-csoport) azzal jeUemezve, hogy valamely (II) általános képletü vegyületet hidrolízisnek vetünk alá (mely képletben R!, R2 és R3 jelentése a fent megadott; R4 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkücsoport vagy hidrolízissel eltávolítható megfelelő védő-csoporttal védett karbonü-csoportot magábanfoglaló kis szénatomszámú alkanoü-csoport és R5 jelentése hidrolízissel eltávolítható védő-csoporttal védett karbonü-csoportot magábanfoglaló kis szénatomszámú alkanoü-csoport), majd kívánt esetben az ily módon kapott (I) általános képletü vegyületet gyógyászatüag alkalmas sóvá alakítjuk.

Az (I) általános képletü új vegyületek kardiovaszkuláris betegségek és magas vérnyomás kezelésére alkalmazhatók.

T/15 459 (51 ) C 07 D 211/90; C 07 D 405/04; C 07 D 409/04 (71) Fujisawa Pharmaceutical Company Limited, Osaka (JP) (72) Sato Yoshinari, vegyész, Takaishi (JP) (54) Eljárás 1,4-dihidro-piridin-származékok előállítására (22) 02.07.76 (33) GB (32) 02.07.75; 05.04.76; 16.12. 75 (31) 27945/75; 13761/76; 51524/75 (21) FU-353 (74) Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletü 1,4-di-hidropiridin-származékok és gyógyászatüag alkalmas sóik előállítására (mely képletben

Ri

jelentése adott esetben egy vagy két halogenatommal, nitro-, hidroxü-, halogén-(kis szénatomszámú)-aUcü-, kis szénatomszámú alkoxi- és/vagy kis szénatomszámú alkenüoxi-csoporttal helyettesített fenil-csoport vagy tienü- vagy furü-csoport; R2ésR3

azonos vagy különböző lehet és jelentésük kis szénatomszámú alkoxikarbonil-, halogén-(kis szénatomszámú)-alkoxikarbonil-, hidroxi-(kis szénatomszámú)-alkoxikarbonil-, kis szénatomszámú alkoxi-(kis szénatomszámú)-alkoxikarbonU-, fenil -(kis szénatomszámú)-alkoxikarbonü-, fenü-(kis szénatomszámú)-a)koxi-(kis szénatomszámú)-alkoxikarbonü-, fenüoxi-(kis szénatomszámú)-alkoxikarbonü-, N,N-d-(kis szénatomszámú)alküamino-{kis szénatomszámúj-alkoxikarbonü- vagy N-kis szénatomszámú-alkU-N-fenü-(kis szénatomszámú)-alküamino(kis szénatomszámú)-alkoxikarbonil-csoport;

R4a és R5a

közül az egyik hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkü- vagy l,l-di(kis szénatomszámú)-alkoxi-(kis szénatomszámú) -alkü-csoportot és a másik l,l-di-(kis szénatomszámú)-alkoxi -(kis szénatomszámú)-alkü- vagy 1,1-(kis szénatomszámú)-al-