Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1978 (83. évfolyam, 1-12. szám)
1978-08-01 / 8. szám
530 SZABADALMI KÖZLÖNY 83. ÉVF. 1978. ÉV 8. szám A találmány tárgya eljárás az új (I) általános kápletű tetraion-származékok, közelebbről 2-R-amino-tetralin-1-on-származékok- ahol R jelentése piridil- vagy adott esetben az orto-, para- vagy meta-helyzetben metoxicsoporttal helyettesített fenilcsoport-, valamint savaddiclós sóik előállítására. A találmány szerinti eljárás abban áll, hogy 2-bróm-tetralont valamely (II) általános kápletű aminnal — ahol R jelentése a fenti — reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletü vagyületet savval végzett kezeléssel savaddiciós sójává alakítjuk. A találmány szerinti eljárással előállított (I) általános kápletű vegyületek gyógyászatilag hatásos vegyüietek előállításában közbenső termékekként hasznosíthatók. T/15 297 (51) C 07 C 99/12; C 07 D 499/08; C 07 D 501/12 (71) Glaxo Laboratories, Limited, Greenford, Middlesex (GB) (72) Robinson Colin, Grange-over-Sands Lancashire, Walker Derek, Windermere, Westmorland (GB) (54) Eljárás N-védett aminosavak extrakciójára (22) 31.07.74 (33) GB (32) 01.08.73 (31) 36498/73 (21) GA—1165 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya új eljárás N-védett aminosavak, éspedig i) (Ili általános képletű vegyületek, ahol Z jelentése =S vagy = S-О csoport, X jelentése (a) vagy (b) általános képletü kétértékű csoport, amelyben Y metil-csoportot vagy -CH2Y’ általános képletű szubsztituált metil-csoportot jelent, mely utóbbiban Y' jelentése nukleofil csoport, előnyösen acetoxi-, hidroxil- vagy karbamoiloxi-csoport, vagy Y jelentése egy telítetlen csoport, előnyösen vinil- vagy szubsztituált vinil-csoport, és a (b) általános képletben feltüntetett szaggatott vonal azt jelenti, hogy a 2- és 3-helyzetű vagy a 3- és 4-helyzetű szénatom között kettős kötés van, R jelentése 1-20 szénatomos karbonsav-acilamido-csoport vagy egy protonált NHj. amino-csoport, Rajelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkil-, alkoxi- vagy alkiltio-csoport, vagy ii) R -(CH2) -CH(R)-COOH általános képletű aminosavak, ahol n R jelentése 1-20 szénatomos karbonsav-acilamido-csoport, R3 jelentése hidrogénatom, merkapto-, hidroxil-, amino-, karboxialkil-, alkiltio-, aril- vagy aralkil-csoport vagy egy heterociklusos csoport, és n értéke О vagy 1 és 5 közötti egész szám, vagy iii) N-védett peptidek extrakciójára. Az eljárás révén egyszerű úton lehet elkülöníteni a legkülönfélébb N-védett aminosavakat különféle vizes oldatokból, például fermentlevekből. A találmány szerint úgy járnak el, hogy az N-védett aminosav vizes oldatát egy vízzel nem elegyedő oldószer jelenlétében -10 C° és+100 C közötti hőmérsékleten kezelik egy (I) általános képletű diazoalkánnal, ahol R1 fenil-csoportot, 1-4 szénatomos alkil-csoportot, naftil- vagy tienil-csoportot jelent, mely csoportok adott esetben 1-4 szénatomos alkil- vagv alkoxi-csoporttal lehetnek szubsztituálva, R2 jelentése azonos az R1 meghatározásában felsoroltakkal, vagy hidrogénatom, és az N-védett aminosav észterének szerves oldószerben képződött oldatát elkülönitik. (a) T/15 298 (51) C 07 C 101/08; C 07 В 19/00 (71) Merck and СО., Inc., Rahway New Jersey (US) (72) Chemerda John Martin, vegyész, Gál George, vegyész, Watchung, New Jersey (US) (54) Eljárás DL-alanin, 3- fluor-DL-alanin és 2-deutero-3-fluor-DL-alanin rezolválására (22) 04.03.77 (33) US (32) 05.03.76 (31) 664 328 (21) ME-2047 (74) Danubia Szabadalmi Iroda .Budapest A találmány tárgya új eljárás DL-alanin, 3-fluor-DL-alanin és 2-deutero-3-fluor-DL-alanin rezolválására. A találmány szerint a racém alanin-vegyületet 1-5 szénatomos alkanolos közegben az elegy forráspontján 0,5-3 órán át 2,4-pentándionnal és valamely rezolváló bázissal, célszerűen kininnel, kinidinnel, brucinnel, sztrichninnel, D-a, N,N-tri-metil-benzilaminnal vagy L-а, N,N- trimetil-benzilaminnal 0,8-1 : 0,9-1,1 : 0,8-1,0 arányban reagáltatjuk. A kapott diasztereomer sókat önmagában ismert módon kristályosítással elválasztjuk egymástól, majd a sókat külön-külön ismert módon egy alkálifémhidroxiddal kezeljük, és ezután egy savval kezeljük, és az egyes optikailag aktív izomereket ismert módon elkülönítjük. A találmány szerinti eljárással jó hozammal és igen tiszta állapotban állíthatók elő az egyes optikailag aktív izomerek. + T/15 299 (51) C 07 C 103/76; C 07 C 125/06 (71) Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára RT., Budapest (72) dr. Pfiegel Tódor, vegyész, 20 %, Gajáry Antal, vegyészmérnök, 20 %, Radvány Béláné, kertészmérnök, 20 %, dr. Seres Jenő, vegyészmérnök, 10 %, Rácz István, agromérnök, 10 %, dr. Virág Sándor, orvos, 10 %, Budapest dr. Ferenczy Lajos, biológus, 1o %, Szeged (54) Eljárás új szalicilanilidek előállítására (22) 20. 03.75 (21) Cl—1557 A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R 2 1 jelentése 1-3 szénatomos egyes vagy elágazó láncú alkil-csojelentése hidrogénatom, acetil-, N-metilkarbamoil- vagy N-butilkarbamoil-csoport és T jelentése halogénatom vagy nitro-csoport. A találmány szerint az (I) általános képletű vegyületeket olymódon állítjuk elő, hogy a) egy (II) általános képletű anilin-származékot adott esetben valamely tercier amin jelenlétében tionilkloriddal reagáltatunk, majd a keletkezett terméket kívánt esetben izolálás után, vagy anélkül egy (III) általános képletű vegyülettel, vagy származékával, előnyösen a megfelelő savhalogeniddel reagáltatjuk, vagy b) R* helyén 1-3 szénatomos alkil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására egy (IV) általános képletű vegyületet bázis jeenlétében egy 1-3 szénatomos alkil-csoportot tartalmazó alkilezőszerrel alkilezzük, vagy c) R2 helyén acetil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására egy (V) általános képletű vegyületet alkálialkoholát jelenlétében egy acetilezőszerrel reagáltatunk, vagy d) R2 helyén N-metilkarbamoil- vagy N-butilkarbamoil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására egy (V) általános képletü vegyületet katalizátor jelenlétében metil- vagy butilizocianáttal reagáltatunk és adott esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet sóiból felszabadítjuk. A fenti általános képletekben R1, R2 és T jelentése ha mást nem adunk meg, megegyezik az (I) általános képletnél megadottal R3 jelentése acetil-, N-metilkarbamoil- vagy N-butilkarbamoilcsoport. A találmány szerint előállított vegyületek értékes baktricid, fungicid és anthelmintikus hatással rendelkeznek, amely hatásokat a humán- és az állatgyógyászatban valamint a növényvédelemben lehet felhasználni. A találmány szerinti új vegyületeket a szokásos segéd- és adalékanyagok felhasználásával önmagában ismert módszerek szerint baktericid,fungicid és anthelmintikus készítményekké dolgozhatjuk fel.
