Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1978 (83. évfolyam, 1-12. szám)
1978-06-01 / 6. szám
396 SZABADALMI KÖZLÖNY 83. ÉV F. 1978. ÉV 6. szám T/15 035 (51) C 07 C 177/00 (71) May and Baker Limited, Dagenham, Essex (GB) (72) Caton Michael Peter Lear, vegyész, Upminster, Essex, Coffee Edward Charles John, vegyész, London, Watkins Gordon Leonard, vegyész, Hornchurch, Essex (GB) (54) Eljárás prosztaglandin-alkoholok és észtereik előállítására (22) 24.01.75 (33) GB (32) 26.01.74 (31) 3730/74 (21) MA-2644 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új prosztaglandin-alkoholok és észtereik előállítására. Ebben a képletben A R3 — CR3 R4 R5 általános képletéi csoportot jelent, ahol R3 és R4 közül legalább az egyik hidrogénatomot, a másik 1-4 szénatomos al к il cső portot jelent, és Rs hidrogénatomot vagy 1-6 szénatomos alkilcsoportot vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált 1-4 szén atomos alkilcsoportot jelent, de az R3, R4 és R5 jelek közül legalább egy hidrogénatomot jelent és legalább egy jelentése hidrogénatomtól eltérő, vagy a —CR3 R4 R3 általános képletű csoport 5-7 tagú cikloalkil-csoportot jelent, és X transz-vinilén- vagy etiléncsoportot és Y kar boni leső portot vagy (III) általános képletű csoportot jelent, ahol R6 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot és R1 hidrogénatomot jelent, vagy B R3 —A—Z—R8 általános képletű csoportot jelent, ahol A adott esetben 2-6 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített 1-5 szénatomos alkilénláncot, Z egyszerű kötést vagy oxigénatomot és R8 fenilcsoportot, X transz-vinilén- vagy etiléncsoportot és Y karbonilcsoportot vagy (III) általános képletű csoportot jelent, ahol R6 és R7 a fenti jelentésüek, vagy C R3 fenilcsoportot jelent, és X és Y az (I) általános képletben egyidejűleg etilén- és karboniltransz-vinilén- és karbonil-, vagy etilén- és —CH(OR7)csoportok, R7 jelentése a fenti. A találmány értelmében az (I) általános képletű alkoholokat úgy állítják elő, hogy egy (V) általános képletű vegyületet savasan hidrolizálnak, és az (I) általános képletű észterek előállítására a kapott alkoholokat egy kevés szénatomos alkánkarbonsav reakcióképes származékával acilezik. Az új vegyületeknek a prosztaglandinokhoz hasonló farmakológiái tulajdonságaik vannak, nevezetesen csökkentik a gyomorsav kiválasztást, a vérnyomást, hörgőtágító és méhösszehúzó hatásúak, és stimulálják a luteolizist. T/15 036 (51) C 07 D 233/58 (71) Schering AG., Bergkamen (DE) és Nyugat-Berlin (BW) (72) dr. Strehlke Peter, vegyész, dr. Kessler Hans-Joachim, vegyész, Redmann Ulrich, vegyész (WB) (54) Eljárás imidazol- származékok előállítására (22) 10.04.75 (33) DE (32) 11.04.74; 06.03.75; 07.03.75 (31) P 24 18 502.2; P 25 10 130.8; P 25 10 781.7 (21) SchE-516 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új imidazol-származékok és ezek savakkal alkotott, fiziológiailag elviselhető sóik előállítására, e képletben Z jelentése egy közvetlen kötés vagy egy -(CH2 )n —(j!H— Rl csoport, ahol n=0, 1 vagy 2, R, hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkil-csoport vagy egy fenil-csoport, amely adott esetben halogénatommal, 1-4 szénatomos alkil-csoporttal, 1-4 szénatomos alkoxi-csoporttal vagy nitro-csoporttal helyettesítve lehet, Rj és R3 jelentése azonos vagy eltérő, éspedig hidrogénatom, 1-10 szénatomos alkil-csoport, 1-4 szénatomos alkoxi-csoport, 1-4 szénatomos alkilmerkapto-csoport, halogénatom vagy nitrocsoport vagy együtt egy —CH=CH—CH=CH-csoportot jelent vagy R3 és R3 a benzolgyűrűvel együtt egy naftilgyűrűt képez, R4 jelentése 3-6 szénatomos alkenil-csoport, 3-6 szénatomos alkinil-csoport, fenil-csoport, amely adott esetben halogénatommal, nitro-csoporttal, trifluormetilcsoporttal, 1-4 szénatomos alkil-csoporttal vagy 1-4 szénatomos alkoxi-csoporttal helyettesített, vagy egy olyan fenilalkil-csoport, ahol az alkilrész 1-4 szénatomos, a fenilgyűrű pedig adott esetben halogénatommal, nitro-csoporttal, trifluormetil-csoporttal, 1-4 szénatomos alkil-csoporttal vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített, és abban az esetben, ha n értéke 0, 1-6 szénatomos alkil-csoportot is jelent, és X jelentése oxigén- vagy kénatom vagy NH—csoport. A találmány szerint úgy járnak el, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet, ahol Z, R,, R3, R j és X jelentése a fenti, és Y halogénatomot, valamely már reakcioképes észter-csoportot, vagy abban az esetben, ha n értéke 0, egy hidroxil-csoportot is jelent, imidazollal vagy az imidazol egy alkálifémsójával reagáltatják, vagy b) valamely (III) általános képletű vegyületet, ahol Z, R3, R3 és X jelentése a fenti, vagy ennek egy alkálifémsóját, egy (IV) általános képletű vegyülettel, ahol R4 jelentése a fenti és Q halogénatomot vagy valamely más reakcióképes észter-csoportot képvisel, reagáltatnak és ezt követően adott esetben az a) és a b) eljárásváltozattal kapott vegyületeket fiziológiailag elviselhető sóikká alakítják. Az új vegyületek gomba- és baktériumellenes hatásúak. T/15037 (51) C 07 D 241/04; 401/12 (71) Knoll AG. , Chemische Fabriken, Ludwigshafen am Rhein (DE) (72) dr. rer. nat. Cyrus Richard, vegyész, Ludwigshafen, dr. rer. nat. Raschack, Manfred, farmakológus, Weisenheim am Sand (DE) (54) Eljárás új piperazin-származékok előállítására (22) 11.08.75 (33) DE (32) 12.08.74 (31) P 24 38 725.5 (21) KO-2730 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű piperazinszármazékok és savakkal alkotott, fiziológiailag elfogadható sóik előállítására. Ebben a képletben R. hidrogénatomot vagy olyan difenilmetil -gyököt képvisel, amelynek egyik fenilcsoportja para-helyzetben klóratommal lehet helyettesítve, R3 hidrogénatomot, 1-8 szénatomos egyenesláncú alkilgyököt, 3-4 szénatomos alkenilgyököt, összesen 4-8 szénatomos N-dialkilaminoalkilgyököt, 2-4 szénatomos hidroxialkilgyököt, adott esetben 1-4 szénatomos alkoxi-csoporttal helyettesített, az alkilgyökben 2-4 szénatommal rendelkező benzoiloxialkil-
