Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1978 (83. évfolyam, 1-12. szám)
1978-06-01 / 6. szám
6. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 83. ÉVF. 1978. ÉV 397 vagy piridinkarbonil-oxialkilgyököt, 2-4 szénatomos karbalkoxigyököt, 1-4 szénatomos alkanoilcsoportot vagy kabetoximetiléngyököt jelent, és R3 és R4 egymással megegyező vagy egymástól különböző lehet, és 1-4 szénatomosalkilgyököt képvisel. A találmány szerint úgy járnak el, hogy valamely (II) általános képetű vegyületet, ahol R,, R2, R3 és R4 a fenti jelentésüek, célszerűen szerves fémhidriddel redukálnak, majd kívánt esetben egy kapott, R, helyen hidrogénatomot tartalmazó vegyületet difenilmetilhalogeniddel vagy p-klórdifenilmetilhalogeniddel reagáltatnak és/vagy ezt követően egy kapott, R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó vegyületet adott esetben a 4-helyzetü nitrogénatomon szubsztituálnak és/vagy szabad hidroxi leső portot azon észtereznek és egy kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben savval fiziológiailag elfogadható sójává alakítanak. Az új vegyületek antiarritmiás hatásúak. T/15 038 (51) C 07 D 313/08; 405/12; 413/12; 417/12 (71) Société a responsabilité limitée dite: CE RPНА, Arcueil (FR) (72) dr. Thuillier Germaine, vegyészmérnök, Párizs, Laforest Jacqueline, vegyészmérnök, Vincennes, Bessin Pierre, gyógyszerész, Chilly-IVIazarin (FR) (54) Eljárás 3,4-dihidro-1 - benzoxepin-5-onoxim éterek előállítására (22) 24.07.74; 27.01.77 (1131/77) (33) FR (32) 31.07.73; (31) 73/28 038 (21) CE-1012 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás a benzolgyűrűhöz viszonyítva ciszvagy transz-módosulatú (I) általános képletű 3,4-dihidro-1- benzoxepin-5-on-oxim-éterek és savaddíciós sóik előállítására — ahol R jelentése halogénatom vagy rövidszénláncú alkoxi-csoport, n értéke 2 vagy 3, és Z, és Z2 azonos vagy eltérő rövidszénláncú alkil-csoportot jelent, vagy Z, és Z2 a közbezárt nitrogénatommal együtt adott esetben egy további nitrogén-, oxigén- vagy kénatomot tartalmazó, 5-7 tagú heterociklusos gyűrűt képezhet, ahol a gyűrűhöz adott esetben fenil- vagy rövidszénláncú alkil-szubsztituens kapcsolódhat. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek újak, és a gyógyászatban simaizom-ernyesztő hatóanyagokként alkalmazhatók. Az (I) általános képletű vegyül eteket a találmány szerint a következőképpen állítják elő: valamely, a p-helyzetben R-csoporttal szubsztituált fenoxivajsavat intramolekuláris gyűrűzárásnak vetnekalá,a kapott (II) általános képletű 7-R-3,4-dihidro-1- benzoxepin-5-ont — ahol R jelentése a fenti — oldószerben egy HjNO—A általános képletű vegyülettel reagáltatják, majd adott esetben a kapott (III) általános képletű vegyületet bázis jelenlétében egy X—(CH2)_—NZ,Z2 általános képletű vegyülettel reagáltatják. Kívánt esetben az (I) általános képletű vegyületeket savaddíciós sóikká alakítják. Az (I) általános képletű vegyületek tiszta cisz-izomerjeinek elkülönítése érdekében a vegyületek savaddíciós sóit többször átkristályosítják. A felsorolt képletekben A hidrogénatomot vagy -(CH2)n- NZ,Z2 általános képletű csoportot jelent, X halogénatomot jelent, míg R, n, Z,és Z2 jelentése a fenti. 7775039 (51) C 07 D 313/12 (71) Hoechst AG., Frankfurt/Main (DE) (72) dr. Helsley Grover Cleveland, vegyész, Pottersville, dr. McFadden Arthur Raymond, vegyész, East Brunswick, N.J., Hoffman David, vegyész, Easton, Pa., (US) (54) Eljárás 6,11-dihidrodibenz [b;e] oxepin-ecetsav és származékai, valamint ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (22) 04.09.74 (33) US (32) 06.09.73 (31) 394.801 (21) HO—1716 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány az (I) általános képletű 6,11-dihidro-dibenz [b,e]-oxepin-ecetsav és ezek származékai előállítására vonatkozik, mely képletben a szubsztituensek jelentése a következő: X V karbonil-. Hal CH, metilén- vagy 7CHOR4-csoport; У ' 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi-csoport, halogénatom vagy trifluormet il-csoport; n = 0, 1,2 vagy 3; Z —COORs, —CH2ORs, —CONHR5 -CON(Rs), vagy -CONHOR5 általános képletű csoport; R1—Rs hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport. A vegyületek előállításának jellemző vonása az, hogy az a-bróm-2-metilbenzoesav-észtert, amely (Y)n csoporttal szubsztituálva van, — ahol n = 0, 1, 2 vagy 3 és 1-4 szénatomos alkil- vagy alkoxiesoport, halogénatom, vagy trifluormetil-csoport — és 1-4 szénatomos alifás alkoholt a-helyzetben R1 vagy R2 szubsztituenssel helyettesített hidroxifenil-ecetsavészterrel, ahol R1 és R2 hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport — reagáltatunk, a kapott diésztert elszappanosítjuk, a kapott di-savat ezt követően dehidratálás útján gyűrűzárásnak vetjük alá, majd adott esetben a kapott 6,11-dihidro-11-oxodibenz [b,e]-oxepin-ecetsavszármazékot gyógyászatilag elfogadható sójává alakítjuk át. Az előállított vegyületeket gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító szerek előállításánál hatóanyagként hasznosítjuk. T/15 040 (51 ) C 07 D 333/22 (71) Albert Rolland, S.A., Chilly-Mazarin (FR) (72) Laforest Jacqueline Suzanne, vegyész, Vincennes (FR) (54) Eljárás 2,3-diklór-4-(2-tenoil)- fenoxiecetsav előállítására (22) 20.09.77 (33) FR (32) 21.09.76 (31) 76/28274 (21) RO-945 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya új eljárás 2,3-diklór-4-(2-tenoil)-fenoxiecetsav előáll ítására. Ez a vegyület a humán gyógyászatban diuretikus és urikozurikus hatóanyagként alkalmazható. A 2,3-diklór- 4-(2-tenoil)-fenoxiecetsavat a találmány szerint úgy állítják elő, hogy tiofént a) vízelvonószer jelenlétében valamely (I) általános képletű vegyülettel — ahol X h id rox il-csoportot és R hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-csoportot jelent - acileznek, vagy
