Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1978 (83. évfolyam, 1-12. szám)
1978-05-01 / 5. szám
5. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 83. ÉVF. 1978. ÉV 327 jelentése az (I) általános képletnél megadott — reagáltatunk, ha X, és X,jelentése azonos és ha jelentésük egymástól eltérő, akkor a reagáltatáshoz 1-1,3 mól (II) általános képletű vegyületet és 1-1,3 mól (III) általános képletü vegyületet használunk, és kívánt esetben egy így kapott (I) általános képletű vegyület 1 mólját vízoldható vas(lll)-, vas(ll)-, réz(ll)-, cink-, mangán(ll)-, kobalt(ll) és nikkel(ll)-sók közül egy vagy több só 0,5-1 mólnyi mennyiségével reagáltatjuk. Az így előállított kelátok önmagukban vagy egy vagy több önmagában ismert műtrágyakomponenssel mikroelemtartalmú műtrágyákká dolgozhatók fel, amelyek kiváló eredménnyel hasznosíthatók a mezőgazdaságban. 77/4 916 (51) C 07 C 131/11; 147/05; C 07 D 241/04; 233/76; 235/16; 279/18; 225/08 (71) Laboratorie L. Lafon, S.A., Maisons Alfort (FR) (72) Lafon Louis, vegyész, Párizs (FR) (54) Eljárás aceto-hidroxámsavak előállítására (22) 22.03.77 (33) GB (32) 15.02.77 (31) 06298 (21) LA—912 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány acetohidroxámsavak, ezek sói és ilyen vegyieteket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására szolgáló eljárásra vonatkozik. Az acetohidroxámsavak az (I) általános képletnek felelnek meg. Ebben a képletben R2 és R3 egymással megegyező vagy egymástól eltérő lehet és mindegyik hidrogénatomot vagy valamely 1-6 szénatomos alkil-csoportot képvisel, és R. valamely 1-6 szénatomos alkil-csoportot, valamely (1) általános képletű N,N-diszubsztituált karbamoil-csoportot jelent, ahol Z, és Z2 egymással megegyező vagy egymástól eltérő lehet és mindegyik valamely 5-6 szénatomos cikloalkil-csoportot vagy fenil-csoportot, valamely (2) általános képletü 3-hidantoinil-csoportot képvisel, ahol X! egy fenil-csoportot jelent, amely adott esetben egy vagy több halogénatommal lehet helyettesítve, és X2 hidrogénatomot, valamely 1-4 szénatomos alkil-csoportot vagy adott esetben egy vagy több halogénatommal, CF3—, I\I02 — vagy NH2-csoporttal helyettesített fenil-csoportot képvisel, valamely (3) képletű benzhidrilkarboxamido-csoportot jelent, valamely Z3 — CH2 — SO— általános képletű aralkilszulfinilcsoportot jelent, ahol Z3 valamely aril-csoportot, elsősorban cr'naftil-, vagy fenil-csoportot képvisel, amelyek mindegyike egy vagy több 1-4 szénatomos alkoxi-csoporttal, halogénatommal, NOj- vagy metiléndioxi-csoporttal lehet helyettesítve, továbbá valamely Z4 — A — általános képletű csoportot képvisel, ahol Z4 a-naftil-csoport, vagy egy adott esetben egy vagy több 1-4 szénatomos alkoxi-csoporttal, metiléndioxi-csoporttal, halogénatommal, CF3- vagy NH2- csoporttal helyettesített fenil-csoport és A egy —NH—, -NHCO-, CONH-, —NHCONH—, - N(C6 H5 )CONH-csoportot vagy egy (4) képletű csoportot jelent, és Z4 egy adott esetben helyettesített benzhidril-csoport is lehet, ha A jelentése —CONH-csoporttól eltérő, valamely (5) általános képletű benzimidazolil-csoportot jelent, ahol Z5 fenil-csoport, továbbá valamely (6) általános képletű triciklusos csoportot (7) képvisel, ahol Y2 jelentése —CH2CH2— vagy —S—, Y2 jelentése =N- és Y3 jelentése egy -CH2- vagy egy —СО— csoport. Az (I) általános képletű vegyületek a központi idegrendszerre ható gyógyszerkészítmények hatóanyagai lehetnek. Rí—C(0 NHOH Z2 0) 77/4 917 (51) C 07 C 143/833 (71 ) Hoechst Aktiengesellschaft, Frankfurt/Main (DE) (72) dr. Hitzel Volker, vegyész, Lorsbach/Taunus, dr. Pfaff Werner, biológus, Hofheim/Taunus, dr. Weyer Rudi, vegyész, Kelkheim/Taunus, dr. Weber Helmut, vegyész, Schneidhain/Taunus (DE) (54) Eljárás benzolszulfonilkarbamidok előállítására (22) 20.03.75 (33) DE (32) 21.03.74 (31) P 24 13 514.6 (21) HO-1778 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány az (I) általános képletü N-acilamino-alkil-benzolszulfonil-N'-metilkarbamidok és sói előállítására vonatkozik, ahol R szubsztituens jelentése a következő; 1-4 szénatomos alkil- vagy fenilcsoport, amely a 2-helyzetben 1-4 szénatomos alkoxi-, fenoxi- vagy dimetilamino-csoporttal és az 5- helyzetben hidrogén-, klór- vagy brómatommal illetve metilcsoporttal van helyettesítve. A találmány szerinti eljárás jellemző vonása az, hogy a) acilaminoalkil-benzolszulfonil-izocianátot, acilaminoalkil-benzolszulfonil-karbaminsavésztert, acilaminoalkil-benzolszulfonil-tiolkarbaminsavésztert, acilaminoalkil-benzolszulfonilkarbamidot, acilaminoalkil-benzolszulfonil-szemikarbazidot vagy acilaminoalkil-benzolszulfonil-szemikarbazont metilaminnal vagy ennek sóival reagáltatunk, vagy b) acilaminoalkil-benzolszulfonamidot vagy ennek sóit metilizocianáttal, metilkarbaminsav-észterrel, metilkarbaminsav-tiolészterrel, metilkarbaminsav-halogeniddel, vagy metilkarbamiddal reagáltatunk, vagy c) N-acilaminoalkil-benzolszulfonil- N' -metil- izokarbamidétert, izotio-karbamidétert, -parabánsavat vagy -halogénhangyasav-amidint vagy egy (II) általános képletű vegyületet — ahol R szubsztituens jelentése a fenti, X szubsztituens S-(rövidszénláncú)-alkil-, O-(rövidszénláhcú)- alkil-csoport vagy halogénatom, előnyösen klóratom — hasítunk, vagy d) N-acilaminoalkil-benzolszulfonil-N'- metiltiokarbamidokban vagy N-tioacilaminoalkil- benzolszulfonil-N'- metilkarbamidokban a kénatomot előnyösen higanyOD-oxiddal oxigénatomra cseréljük ki, és a képződő N-acilaminoalkil-benzolszulfonil- N"-metilkarbodiimidekre vizet addicionáltatunk, vagy e) N-acilaminoalkil-benzolszulfinil- vagy -szulfenil-N'- metilkarbamidokat oxidálunk, vagy f) egy (III) általános képletű benzolszulfonil-karbamidot acilezünk, vagy g) acilaminoalkil-benzolszulfonil-halogenidet metilkarbamiddal vagy ennek alkálifémsóival reagáltatunk, vagy h) acilaminoalkil-benzolszulfinsav-halogenidet vagy savas kondenzálószerek jelenlétében megfelelően helyettesített szulfinsavakat vagy ezek alkálifémsóit N-metil-N'-hidroxi-karbamiddal reagáltatunk, és a kapott reakcióterméket adott esetben sóképzés céljából alkálikus szerekkel kezeljük. Az eljárással készült vegyületek diabetes mellitus kezelésére alkalmas gyógyászati készítmények hatóanyagaként alkalmazhatók. __ R - C0-NH-CH2-CH2 —^ y—SO2-NH-C0-NH - CH3 R-Ç=N —CH2—CH2—<^~V-S02—NH-C0-NH—CH3 X W I 4«, NH2-CH2-CH2-<^~^)—SO2-NH-CO-NH-CH3 ,(111) (I)
