Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1978 (83. évfolyam, 1-12. szám)

1978-05-01 / 5. szám

328

SZABADALMI KÖZLÖNY 83. ÉV F. 1978. ÉV

5. szám

T/14 918 (51) C 07 C 175/00; C 07 D 295/18 (71) F. Hoffmann-La Roche et Co., A.G., Basel (CH) (72) dr. Bollag Werner, orvos, Basel, Ryser Gottlieb, vegyésztechnikus, Basel, dr. Riiegg Rudolf, vegyész, Bottmingen (CH) (54) Eljárás fenil-polién-vegyületek előállítására (22) 29.03.74 (33) CH (32) 30.03.73.(31 ) 4603/73 (21) НО—1662 (74) Budapesti 14. számú Ügyvédi Munkaközösség, Budapest

Találmányunk tárgya eljárás új (I) általános képletű fenil-polién-vegyületek és sóik előállítására — mely képletben R, és R2

jelentése kis szénatomszámú alkil-csoport;

R3, R4 és R5

jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxi-, kis szénatomszámú alkeniloxi-, nitro-, di- (kis szénatomszámú)- alkilamino- vagy kis szénatomszámú alkanoilamido-csoport, továbbá R3 halogénatomot, R„ kis szénatomszámú alkenil-csoportot és Rs kis szénatomszámú alkenil-csoportot és halogénatomot is képviselhet, mimellett R3 R4 és Rs közül legalább az egyik hidrogénatomtól eltfrő jelentésű és amennyiben R3 vagy Rs halogénatomot jelent, úgy R4 alkoxi-csoporttól eltérő jelentésű

R*

jelentése formil-, hidroximetil-, rövidszénláncú alkoximetil-, karboxil-, 3-5 szénatomos alkanoiloxi-metil-, 2-7 szénatomos alkoxikarbonil-, 3-5 szénatomos alkeniloxikarbonil-, 3-5 szénatomos alkiniloxikarbonil-, karbamoil-, mono- vagy di-(kis szénatomszámú)- alkil-karbamoil- vagy egy telített, 6-tagú N-heterociklikus csoporttal — az N-en keresztülkapcsolt karbonil-csoport — mimellett a kis szénatomszámú alkil-, alkenil-, alkoxi-, alkeniloxi és alkanoil-csoportot legfeljebb 4 szénatomot tartalmaznak—.

Az (I) általános képletű vegyületek tumorgátló hatással rendelkeznek.

T/14 919 (51) C 07 C 177/00; C 07 D 257/02 (71) Pfizer Inc., New York (US) (72) Bindra Jasjit Singh, vegyész, Groton, Johnson Michael Ross, vegyész, Gales Ferry Connecticut (US) (54) Eljárás 16-fenoxi- w-tetranor-prosztaglandin-származékok előállítására (22)

08.11.73 (33) US (32) 08.11.72 (31) 304 813 (21) PI-399 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű, a természetes prosztaglandinokhoz hasonló hatású cj- tetranor-16- fenoxi- prosztaglandin-származékok előállítására, ahol Ar

adott esetben halogénatommal, trifluormetil-, rövidszénláncú alkoxi- vagy rövidszénláncú alkilcsoporttal szubsztituált fenilcsoport,

W

cisz-helyzetű kettőskötés vagy egyszeres kötés.

Z

transz-helyzetű kettőskötés,

M

oxigénatom vagy (II) vagy (III) képletű csoport,

L és N

együttesen kémiai kötést alkot, vagy L hidrogénatomot és N a-hidroxil-csoportot jelent, és X

jelentése tetrazolil-csoport vagy egy R’OOC— általános képletű csoport, ahol

R' fenilcsoport vagy bifenilil-csoport, vagy X

egy R"HNOC— általános képletű csoport, ahol R'' jelentése benzoilcsoport, 2-5 szénatomos alkanoilcsoport, 1-4 szénatomos alkilszulfonil- csoport, vagy fenilszulfonil-csoport.

A találmány szerinti eljárás lényege, hogy egy (I) általános képletű vegyület — ahol Ar, M, W, Z, L és N a fenti jelentésű és X a fenti jelentésű, vagy karboxilcsoportot jelent — 11- és/vagy 15-tetrahidropiraniléter- származékát egy savval reagáltatják, és egy adott esetben keletkezett olyan (I) általános képletű vegyületet, ahol X karboxilcsoport, fenollal vagy p-fenilfenollal reagáItatva észterezik.

T/14 920 (51 ) C 07 D 227/10;233/88; 233/95; 295/12 C 07 C 103/76 (71) dr. Kari Thomae GmbH., Biberach an der Riss (DE) (72) dr. Krüger Gerd, vegyész, dr. Keck Johannes, vegyész, dr. Pieper Helmut, vegyész, dr. Ziegler Harald, állatorvos, Biberach/Riss, dr. Noll Klaus Reinhold, vegyész, Warthausen, Ballhause Helmut, zoológus, dr. Kähling Joachim, zoológus, Biberach/Riss (DE) (54) Eljárás újamino-benzoesavamidok előállítására (22)

02.11.76 (33) DE (32) 03.11.75; 10.08.76; 03.09.76 (31 ) P 25 48 968.3; P 26 35 873.6; P 26 39 645.2 (21 ) TO—1044 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új amino-benzoesavamidok és szervetlen vagy szerves savakkal alkotott, fiziológiailag elviselhető sóik előállítására. Ebben a képletben

a) ha a fenilgyürűben az aminocsoport 4-helyzetű, akkor R3 etilamino-, ciklopentilamino-, ciklohexilamino-, cikloheptílamino-, N-metil-ciklohexilamino-, benzilaminovagy 1-etil-pirrolidinil-(2)-aminometil-csoportot, R2 a fenilgyűrű 2-helyzetében klóratomot és R2 hidrogénatomot jelent, vagy

b) ha az aminocsoport a fenilgyűrű bármelyik helyzetében van, akkor R3 1-5 szénatomos alkilamino-csoportot, 3-7 szénatomos cikloalkilamino-csoportot, benzilamino- vagy kinuklidinilamino- csoportot vagy [a] általános képletű csoportot jelent, ahol R4 piridil-csoportot vagy az 1-helyzetben 1-3 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített pirrolidinil- vagy piperidilcsoportot vagy, ha n jelentése 2 vagy 3, akkor imidazblonil-, pirrolidino-, piperidino- vagy morfolinocsoportot is, vagy ha Rt klór- vagy brómatom, akkor R3 1-5 szénatomos alkilamino- vagy 3-7 szénatomos cikloalkilaminocsoportot is jelent, és n jelentése 1, 2 vagy 3, R2 hidrogén-, klór- vagy brómatomot és R2 trifluormetil- vagy nitrocsoportot vagy, ha R4 olyan pirrolidinil- vagy piperidilcsoportot jelent, amelynek 1-helyzetében 1-3 szénatomos alkilcsoport van, akkor fluor-, klór-, vagy brómatomot vagy metilcsoportot jelent.

Az új vegyületek előállítására egy (II) általános képletű amino-benzoesavat, ahol R2 és R2 a fenti jelentésüek, vagy funkciós származékát egy (III) általános képletű aminnal, ahol R3 a fenti jelentésű, reagáltatják, vagy olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R, és/vagy R3 az aminocsoporthoz képest orto- és/vagy para-helyzetű klór- vagy brómatomot jelentenek, egy (IV) általános képletű aminobenzoesav-származékot vagy savaddíciós sóját halogénezik — R3 a fenti jelentésű, és R2 hidrogénatomot jelent, vagy az R2 -re fent megadott jelentésű —, vagy olyan (I) általános képletű aminobenzoesavamid előállítására, amelynek képletében R2 nitrocsoporttól eltérő jelentésű, egy (V) általános képletű nitro-benzoesavamidot, ahol R,, R2 és R3 a fenti jelentésüek, redukálnak, vagy olyan (I) általános képletű amino-benzoesavamid előállítására, amelynek képletében R2 nitrogénatomtóleltérő jelentésű, és R4 1-helyzetben 1-3 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített piperidilcsoportot jelent, egy (VI) általános képletű piridin-származékot, ahol R,, R2 és n a fenti jelentésüek, alkileznek, majd a keletkezett piridiniumsót katalitikusán gerjesztett hidrogénnel redukálják, vagy egy (VII) általános képletű vegyületről egy vagy