Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1978 (83. évfolyam, 1-12. szám)
1978-05-01 / 5. szám
5. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 83. ÉVF. 1978. ÉV 325 A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új szubsztituált fenilalkilaminok előállítására. Ebben a képletben R, jelentése hidrogénatom, egy — (CH3)n-R4 általános képletű csoport, ahol n értéke 1 vagy 2, és R4 hidrogénatomot vagy ciano- vagy benzoilcsoportot jelent, vagy egy -СО—Rs általános képletű csoport, ahol R5 hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkoxi-, aminometil-, 1-amino-etil-, benzilaminoetil- vagy 1-benzilamino-etil-csoportot jelent, R3 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport és R3 jelentése amino-, nitro- vagy egy —NH — СО—R6 általános képletű csoport, ahol R6 hidrogénatomot vagy metil-, metoxi-, etoxi-, metiltio- vagy etiltiocsoportot jelent, vagy egy —NH—W—R, általános képletű csoport, ahol R, amino-, metilamino- vagy dimetilaminocsoportot és W karbonil- vagy szulfonilcsoportot jelent. Olyan (I) általános képletű vegyületeket, amelyek képletében R3 egy — NH— СО—R6 vagy -NH—W—R, általános képletű csoportot jelent, úgy állítanak elő, hogy egy —СО—R6 vagy —W—R, képletű csoportot bevisznek egy (II) általános képletű vegyületbe. Olyan (I) általános képletű vegyültek előállítására, amelyek képletében R, jelentése R',,ahol R'3 hidrogénatomot vagy metil- vagy etilcsoportot jelent, és R3 jelentése R3', ahol R3' aminocsoportot vagy —NH—СО—R6 vagy — NH — W — R, általános képletű csoportot jelenthet, egy (III) általános képletű vegyületet — ebben a képletben Y R't jelű csoportot vagy hidroxil-, amino- vagy ureidocsoportot jelent — egy hidrogénező katalizátor jelenlétében hidrogénnel vagy egy komplex hidriddel redukálnak. Olyan vegyületek előállítására, amelyek képletében R, jelentése R',-gyel és R3 jelentése R3'-mal azonos, egy (VI) általános képletű vegyületben, ahol Z halogénatomot jelent, Z-t reduktívan hidrogénre cserélik ki. Olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R; jelentése R",,ahol R", hidrogénatom kivételével R,-gyel ésR3 R”3-mai azonos jelentésű, ahol R"3 aminocsoport kivételével R3-mal azonos jelentésű, egy (VII) általános képletű vegyületbe egy X'—R", általános képletű vegyülettel, ahol X' lehasítható csoportot jelent, beviszik az R", csoportot. Olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R, hidrogénatomot vagy metil-, etil-, 2-amino-acetil- vagy 2-amino-propionil-csoportot jelent, és R3 jelentése azonos R'3 jelentésével, egy (Vili) általános képletű vegyületből, ahol Q egy —NR9Rl0 általános képletű csoportot jelent, ahol R, jelentése hidrogénatom vagy lehasítható csoport, és R10 jelentése hidrogénatom vagy metil- vagy etilcsoport vagy egy —СО— CHj— NH—R, , vagy —CO—CH—NH—R,, általános képletű cso- I CH3 port, ahol R,j hidrogénatomot vagy lehasítható csoportot jelent, és R9 és R,, közül legalább az egyik lehasítható csoport, a Q szubsztituensen lévő védőcsoportot lehasítják. Olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R, jelentése azonos R', jelentésével, egy (IX) általános képletű vegyületből eltávolítják az R13 védőcsoportot. Olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R3 aminocsoportot jelent, egy (X) átalános képletű vegyületben, ahol R13 nitrocsoportot vagy —NH—R14 általános képletű csoportot jelent, ahol R14 egy védőcsoport, az R13 csoportot aminocsoporttá alakítják. Az új vegyületek vérnyomást növelő hatásúak. T/14 911 (51) C 07 C 93/06 (71) AB Hássle, Mölndal (SE) (72) Carlsson Enar Ingemar, vegyész, Kungsbacka, Lundgren Bo Torsten, vegyész, Frillesas, Samuelsson Gustav Benny Roger, vegyész, Mölnlycke (SE) (54) Eljárás szubsztituált 3-[2-(4- hidroxi-fenil)-etilamino]fenoxi-alkán-2-olok előállítására (22) 30.10.75 (33) SE (32) 01.11.74; 04.06.75 (31) 74-137894;..75-06348-7 (21) HE—693 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új szubsztituált 3-[2-(4-hidroxi-fenil)- etilaminoj- fenoxialkán-2-olok, valamint gyógyászati szempontból alkalmas savaddíciós sóik előállítására — ahol a képletben R1 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, metil-, etil-, propil-, allil-, ciano-, metoxi-, vagy propargiloxi-csoport, R3 jelentése hidrogénatom, metil- vagy etilcsoport, és R4 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, azzal a feltétellel, hogy ha R2 jelentése hidrogénatom, R4 metilcsoportot jelent. A találmány szerinti vegyületek hatékony ß receptor blokkoló hatásúak, melyekkel a kardiovaszkuláris rendellenességek kezelhetők. A vegyületek előállítása egy (II) általános képletű vegyület és egy [a] általános képletű amin vagy egy (III) általános képletű vegyület és egy [b] általános képletű vegyület vagy egy (IV) általános képletű vegyület és egy ÍV) általános képletű vegyület reakciójával vagy egy (IV) általános képletű vegyület és egy (VI) általános képletű vegyület reakciójával vagy egy (Vili), (XI) vagy (X II) általános képletű vegyület redukciójával történik.
