Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1978 (83. évfolyam, 1-12. szám)
1978-04-01 / 4. szám
4. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 83. ÉVF. 1978. ÉV 249 1 ' 2 jelentése valamely rövidszénláncú alkoxi-, 2-halogén-(rövidszénláncúl-alkoxi-, arilkarbonil-metoxi- vagy aril-metoxi-csoport, ahol az arilcsoport rövidszénláncú alkoxi- és/vagy nitrocsoporttal helyettesített, metoxicsoport, amelyben a metilcsoport adott esetben helyettesített rövidszénláncú alkil-csoporttal és/vagy fenilcsoporttal poliszubsztituált, vagy valamely, 5-tagú heteroatomként oxigén- vagy kénatomot tartalmazó aromás jellegű, heterociklusos csoporttal monoszubsztituált, vagy amelyben a metilcsoport egy policikloalifás szénhidrogéncsoportban gyürűtag, vagy valamely oxi- vagy tiacikloalifás csoportban az oxigén- vagy kénatomhoz képest а-helyzetű gyűrűtagot jelenti, nitro-feniloxi-, nitro-fenil-(rövidszénláncú)-alkoxi-, hidroxi- (rövidszénláncú)-alkil-benziloxi- polihalogén-temloxi-, cián-metoxi-, acil-aminometoxi- vagy aciloxi-metoxi-csoport, ahol az acilcsoport egy szerves karbonsav gyöke vagy ahol az aciloxi-metil-csoport egy laktoncsoportot képez vagy egy szililoxi- vagy sztanniloxicsoport, vagy R, jelentése aciloxicsoport, ahol az acilcsoport valamely szerves karbonsav vagy szénsav-fél szár mázé к gyökét jelenti, vagy r, a — C(O)— csoporttal együtt egy, adott esetben helyettesített karbamoil- vagy hidrazinokarbonil-csoportot képező csoport, R3 jelentése valamely rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkenil-, vagy adott esetben helyettesített fenil-(rövidszénláncú) -alkil-csoport és ezek sói előállítására. A találmány szerinti vegyületek értékes közbenső termékek farmakológiailag hatásos vegyületek előállításánál. 0—Rt 0=C-R; (l) 7774 804 (51) C 07 D 501/26; 501/32; 501/36; 501/44 (71) Bristol Myers Company, New York, New York (US) (72) Bouzard Daniel, vegyész, Franconville, Weber Abraham, vegyész, Párizs (FR) (54) Eljárás cef-3-em-4-karbonsav-származékok előállítására (22) 02.06.75 (33) GB (32) 05.06.74 (31) 24848/74 (21) Bl—516 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás a (IV) általános képletű új 7-D(—)o-amino- vagy 7-D(—)a-formiloxi-a-(p- aciloxifenilacetamidol- cef-3-em-4-karbonsav-származékok előállítására, ahol A jelentése amino vagy formiloxi-csoport Y jelentése hidrogénatom, vagy S-Het-csoport, ahol Hét jelentése 1,2,3-triazolil- vagy 1-N-metil-tetrazol-5-il-csoport R jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil- vagy fenil-csoport, R' jelentése hidrogénatom. A találmány szerinti vegyületeket oly módon állítjuk elő, hogy a) a (IV) általános képletű vegyületek körébe tartozó (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Y, R és R' jelentése a fenti, valamely (II) általános képletű vegyületet vagy e vegyület szililészterét vagy sóját, ahol Y' jelentése hidrogénatom vagy S-Het-csoport, ahol Hét jelentése a fenti, vagy acetoxi-csoport, vaíamely (III) általános képletű D(—) acilező szerrel, vagy e vegyület savkloridjával, ahol R és R' jelentése a fenti és В jelentése amino-védőcsoport, előnyösen proton, reagáltatnak, majd a védőcsoportot eltávolítjuk és adott esetben a kapott Y helyében acetoxi-csoportot tartalmazó vegyületet Y helyében S-Het csoportot tartalmazó vegyületté alakítják, ahol Hét jelentése a fenti, majd adott esetben а В védőcsoportot eltávolítása előtt vagy után a kapott vegyületet szabad savvá alakítják, vagy b) а (IV) általános képletű vegyületek körébe tartozó (la) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Y, R és R' jelentése a fenti, valamely (II) általános képletű vegyületet vagy e vegyület szililészterét vagy sóját, ahol Y' jelentése a fenti, valamely (lllb) általános képletű D(—) acilező szerrel, ahol Rés R' jelentése a fenti, reagáltatnak, majd a kapott vegyületet adott esetben szabad savvá alakítják. A találmány szerinti vegyületek kedvező antibakteriális hatással rendelkeznek. T/14 805 (51) C 07 D 501/60; 501/20; 501/26; C 07 В 29/02 (71) Glaxo Laboratories Limited, Greenford, Middlesex (GB) (72) Smith Alan, biológus, Ulverston, Lancashire (GB), Goulden Stephen Arthur, biológus, Orinda California (US) (54) Eljárás cef-3-em-4-karbonsav-származékok előállítására (22) 13.05.74 (33) GB (32) 14.05.73; 06.05.74 (31) 22 799/73; 22 799/73 (21) GA—1161 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya új eljárás a (II) általános képletű 3-hidroximetil-cef-3-em-4-karbonsav-származékok előállítására — ahol R1 jelentése amino-csoport vagy valamely 1-20 szénatomos karbonsavval képezett acilamido-csoport, R5 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkil-csoport, rövidszénláncú alkoxi- csoport, rövidszénláncú alkiltio-csoport vagy rövidszénláncú alkanoil-csoport, és. В jelentése =S vagy =SO csoport — (I) általános képletű vegyületek — ahol R1, RJ és В jelentése a fenti, és az R3—СО— csoport rövidszénláncú alkanoil-csoportot, rövidszénláncú alkenoil-csoportot, vagy aroil-csoportot (előnyösen benzoil-csoportot) jelent — enzimes hidrolízise útján. A találmány szerint enzimként valamely Rhodotorula-nemzetségbeli élesztő-mikroorganizmus tenyésztése során termelt észterért alkalmaznak. Észteráz-termelő mikroorganizmusként különösen előnyösnek bizonyult a Rhodotorula rubra CBS 6469 törzs. A (II) általános képletű vegyületek cefalosporin-antibiotikumok szintézisének közti termékei.
