Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1978 (83. évfolyam, 1-12. szám)
1978-04-01 / 4. szám
248 SZABADALMI KÖZLÖNY 83. ÉVF. 1978. ÉV 4. szám CH,-C-CH-CH,-CH,-R 3 I I 0 CH-N(CH3)2 T/14 800 (51) C 07 D 495/04 (71) PARCOR, Párizs (FR) (72) Frehel Daniel, kutatómérnök, Maffrand Jean- Pierre, vegyészmérnök, Toulouse (FR) (54) Eljárás tieno [3,2-c] pin'din-származékok előállítására (22) 11.01.77 (33) FR (32) 22.01.76 (31) 76 01 637 (21) PA-1274 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új tieno[3,2-c]piridin-származékok előállítására. Ezek a vegyületek vérlemezke-aggregációt gátló hatással rendelkeznek, és gyógyszerként alkalmazhatók. A felsorolt képletekben R, jelentése 1-6 szénatomos alkil-csoport, R, jelentése hidrogénatom vagy acil-csoport, éspedig 1-4 szénatomos alifás acil- vagy benzoil-csoport, «4 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkoxikarbonil-csoport vagy adott esetben legalább egy halogénatommal szubsztituált fenil-csoport, vagy legalább egy halogénatommal, 1-6 szénatomos alkil-, vagy 1-6 szénatomos alkoxi-csoporttal szubsztituált benzoil-csoport, n értéke 0, 1 vagy 2. E vegyületeket a találmány szerint oly módon állítjuk elő, hogy valamely (II) általános képletü piperidon-származékot — ahol R rövidszénláncú alkil-csoportot jelent és R, és n jelentése a fenti — sósav és egy R,OH általános képletű alkohol — ahol R, jelentése a fenti — elegyében valamely (III) általános képletű merkapto-vegyülettel reagáltatunk — ahol R, hidrogénatomot vagy R, csoportot jelent —, a kapott (IV ) általános képletű vegyületet — ahol R, R,, R4 és n jelentése a fenti — ciklizáljuk, kívánt esetben az így kapott, R, helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletü vegyületet a megfelelő, R2 helyén acil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté acilezzük, és kívánt esetben valamely (I) általános képletű bázist savaddíciós sójává alakítunk. dl) (in) R00C RtOOC-H^L J N-ÍCH^-R* (IV) T/14 801 (51) C 07 D 499/28; 499/40 (71) Pfizer Inc., New York, New York (US) (72) Kuhla Donald Ernest, vegyész, Gales Ferry, Connecticut (US) (54) Eljárás 6-(védett amino)-2,2-dimetil- 3-(5-tetrazolil)-penam vegyületek előállítására (22) 05.09.75 (33) US (32) 05.09.74 (31) 503.281 (21) PI-487 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány új eljárás az (I) általános képletű — mely képletben R jelentése hidrogén, amino-védőcsoport, előnyösen valamely (V) általános képletű csoport, mely képletben Rw R2 és R3 szubsztituensek mindegyikének jelentése hidrogén- vagy brómatom, 1-4 szénatomos alkil-csoport, 6-(N-védett amino)-2,2- -dimetil-3-(5-tetrazolil)-penam vegyületek előállítására, mely abban áll, hogy valamely (II) általános képletű — mely képletben R jelentése a fenti — vegyületet azid ionnal a reakció tekintetében iners oldószerben, savforrás jelenlétében reagáltatunk. Az előállított vegyületek hatásos antibiotikumok, illetve intermedierek további antibiotikumok előállításánál. 77/4802 (51) C 07 D 501/12; 501/44 (71) Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana (US) (72) Kuo Shang Yang, vegyész, Indianapolis, Indiana (US) (54) Eljárás kristályos 7-(D-2-hidroxi- 2- fenil-acetamido)-3- (1-metil-1 H-tetrazol- 5-il-tio- metil)-3-cefem-4-karbonsav, nátriumsó (nátrium-cefamandol) előállítására (22) 21.12- .76 (33) US (32) 22.12.75 (31) 642.922 (21) EI-720 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás a nátrium-7-(D-2-hidroxi-2-fenil-acetamido(-3-)1-metil-1H-tetrazol-5-il-tio-metil)-3-cefem-4-karboxilát, melyet cefamandol-nátriumnak is neveznek, kristályos anhidrátjának előállítására, mely az antibiotikum formulázásában a kívánt stabilitási jellegzetességekkel rendelkezik. A találmány a cefamandol-nátrium kristályos metanolátjára és kristályos monohidrátjára is vonatkozik. Ezek a formák mint közbenső kristályszerkezetek alkalmasak a nátrium-cefamandol kristályos anhidrátjának előállítására. A nátrium-cefamandol kristályos anhidrátját a kristályos cefamandol-nátrium-szolvátból az oldószer csökkentett nyomáson történő eltávolításával állítják elő. 77/4803 (51) C 07 D 501/20 (71) Ciba-Geigy AG., Basel (CH) (72) dr. Scartazzini Riccardo, vegyész, Allschwil, dr. Bickel Hans, vegyész, Binningen (CH) (54) Eljárás 7ß-amino-3- ce fém-3-ol-4- karbonsav-származékok előállítására (22) 28.06.73 (33) CH (32) 29.06.71; 22.12.72; 23.02.73 (31) 9788/72; 18722/72; 2655/73 (21) Cl—1599 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új 0-szubsztituált 7/3-amino3-cefem-3-ol-4-karbonsav- származékok — képletben R3 a jelentése hidroxilcsoport vagy valamely R2 éterezett hidroxilcsoport és
