Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1978 (83. évfolyam, 1-12. szám)
1978-04-01 / 4. szám
4. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 83. ÉVF. 1978. ÉV 247 T/14 796 ( 51) C 07 D 405/14 (71) Roussel Uclaf, Párizs (FR) (72) Clemence Francois, kutatómérnök, Párizs, Humbert Daniel, kutatómérnök, Fontenay-sous -Bois (FR) (54) Eljárás 1,4-benzodioxán- származékok előállítására (22) 28.04.77 (33) FR (32) 30.04.76 (31) 76 12941 (21) R0—925 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány új 1,4-benzodioxán-származékok előállítására szolgáló eljárásra vonatkozik. Az 1,4- benzodioxán-származékok az (I') általános képletnek felelnek meg, ahol R' hidrogénatomot, 1-5 szénatomos alkoxi-csoportot, klór-, bróm- vagy fluoratomot, R, hidrogénatomot vagy 1-5 szénatomos alkil-csoportot, Rä hidrogénatomot vagy 1-5 szénatomos alkil-csoportot jelent, Ÿ és Z hidrogénatomot képvisel vagy együtt egy kettőskötést al kot. A találmány kiterjed e vegyületek racém vagy optikailag aktív formáinak, valamint ásványi vagy szerves savakkal alkotott savaddiciós sóinak az előállítására is. Az (l'j általános képletü vegyületek vérnyomáscsökkentő gyógyszerkészítmények hatóanyagaiként alkalmazhatók. R2 adott esetben halogénatommal, alkil-, alkoxi-, merkapto-, alkiltio-, dialkilamino-, pirrolidino-, piperidino-, morfolino- vagy N-alkil-piperazin-1-il- csoporttal szubsztituált, két nitrogénatomot tartalmazó 6-tagú aromás heterociklusos gyűrűt és R halogénatomot vagy adott esetben alkoxikarbonil-csoporttal szubsztituált alkil-, karboxil-, alkoxikarbonil-, karbamoil-, N-alkil-karbamoil-csoportot vagy R,— CH(OH) általános képletű csoportot jelent, ahol R, hidrogénatom vagy alkilcsoport. Az alkilcsoportok 1-4 szénatomosak. Az új bilharziázis-ellenes hatású vegyületek úgy állíthatók elő, hogy egy (II) általános képletü vegyületet foszforpentaszulfiddal reagáltatunk vagy egy (XIII) általános képletű vegyületet hidrolizálunk vagy egy megfelelő (I) általános képletű vegyületet aminálunk vagy észterezünk vagy egy (XVII) általános képletű vegyületet foszforpentaszulfiddal reagáltatunk, majd hidrolizálunk. Hét----СО-----CH------COOR I R ,, Het-R1—CH-0—'TXVII 7774 797 ( 51) C 07 D 409/04 (71) Rhone-Poulenc Industries, Párizs (FR) (72) Barreau Michel, vegyészmérnök, Cotrel Claude, vegyészmérnök, Párizs, Jeanmart Claude, vegyészmérnök, Brunoy (Essonne) (FR) (54) Eljárás új 1,2-ditiol-származékok előállítására (22) 08. 02.77 (33) FR (32) 10.02.76; 30.11.76 (31) 76-03 603; 76.36 038 (21) RO—913 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új 1,2-ditiol-származékok előállítására. Ebben a képletben Hét adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal vagy di-(1-4 szénatomos)- alkilamino-csoporttal szubsztituált 3-piridazinil- vagy 4-pirimidinil-csoportot jelent. Az új vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy egy (II) vagy (V) általános képletű heterocilusos vegyületet foszforpentaszulfiddal reagáltatunk — ezekben a képletekben R alkilcsoport és az R' jelek azonosan hidrogén- vagy alkálifématomot vagy alkilcsoportot jelentenek vagy alkilénláncot alkotnak —. Az új vegyületek bilharzia-ellenes szerként használhatók. Hét-----C0 — V 77/4 798 (51) C 07 D 409/04; 409/14; 413/14 (71) Rhone-Poulenc Industries, Párizs (FR) (72) Barreau Michel, vegyészmérnök, Cotrel Claude, vegyészmérnök, Párizs, Jeanmart Claude, vegyészmérnök, Brunoy (Essonne) (FR) (54) Eljárás új 1,2- ditiol-3-tion-származékok előállítására (22) 08.02.77 (33) FR (32) 10.02.76; 23.12.76 (31) 76-03604; 76-38901 (21) RO-914 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű 1,2-ditiol-származékok előállítására. Ebben a képletben Hét 7774 799 (51) C 07 D 455/06; 491/14 (71) *Chinoin Gyógyszer- és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest (72) dr. Szántay Csaba, oki. vegyészmérnök, 18%, dr. Szabó Lajos, oki. vegyészmérnök, 17%, dr. Tőke László, oki. vegyészmérnök, 17%, dr. Tóth István, oki. vegyészmérnök, 10%, dr. Virág Sándor, orvos, 14%, dr. Kanyó Erzsébet, gyógyszerész, 14%, dr. Dávid Ágoston, gyógyszerész, 10%, Budapest (54) Eljárás gyulladásgátló hatású benzo(a) kinolizidin-származékok előállítására (22) 23.10.74 (21 ) Cl—1514 A találmány tárgya új eljárás (I) általános képletű benzo- Tajkinolizidin-származékok — ahol R1 és RJ rövidszénláncú alkoxi- vagy együttesen egy metiléndioxi-csoportot jelent és R3 jelentése egy ciano-csoport, vagy egy —СО—X általános képletű csoport, amelyben X hidroxil-csoportot, rövidszénláncú alkoxi-, amino-, benzilamino-, rövidszénláncú dialkilamino- vagy morfolino-csoportot vagy egy halogénatomot jelent — előállítására. A találmány szerint úgy járunk el, hogy egy (II) általános képletű izokinolin-származékot vagy savaddiciós sóját egy (III) általános képletű amino-keton-származékkal — ahol R cianovagy egy rövidszénláncú alkoxikarbonil-csoportot jelent — reagáltatunk, majd a kapott, R.3 helyén cinao- vagy rövidszénláncú alkoxikarbonil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületeket kívánt esetben hidrolizissel és/vagy amidálással és/vagy észterezéssel és/vagy halogénezőszerrel való kezeléssel valamely más, ugyancsak az (I) általános képlet fogalmi körébe tartozó vegyületté alakítjuk át. A találmány szerinti eljárással a technika állásából ismert eljárásokhoz képest egyszerűbb szerkezetű kiindulási anyagokból, jobb kitermeléssel, kevesebb mellékreakcióval lehet a gyulladásgátló hatású (I) általános képletü vegyületeket előállítani. 0
