Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1978 (83. évfolyam, 1-12. szám)
1978-01-01 / 1. szám
20 SZABADALMI KÖZLÖNY83. ÉVF. 1978. ÉV 1. szám-NR3R4 csoport adott esetben 1—4 szénatomot tartalmazó alkil-, fenil- (amely adott esetben 1—4 szénatomot tartalmazó alkoxicsoporttal helyettesített lehet) vagy halogéntetrahidropiridazinilcsoporttal helyettesített, 5-, 6- vagy 7-tagú, egy vagy két nitrogénatomot és adott esetben további heteroatomként oxigénatomot tartalmazó telített vagy telítetlen heterociklusos csoportot jelent —, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóik előállítására. Ezek a vegyületek a találmány értelmében úgy állíthatókelő, hogy (i) valamely (II) általános képletű acetofenon-származékot — ahol R1 és R2 jelentése a fenti — formaldehiddel és egy HNR3R4 általános képletű aminnal — ahol R3 és R4 jelentése a fenti — kondenzálnak, majd (n) egy kapott (III) általános képletű amino-keton-származékot — ahol R', R2, R3 és R4 jelentése a fenti — redukálnak, ezután (ni) egy kapott (IV) általános képletű 3-amino-1-fenil-1-propanol-származékot — ahol R1, R3, R3 és R4 jelentése a fenti — egy, A csoportként —CH=CH— csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté — ahol R1, R2, R3 és R4 jelentése a fenti — dehidratálnak, majd (ív) kívánt esetben egy, A csoportként —CH=CH— csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet — ahol R1, R2, R3 és R4 jelentése a fenti — egy, A csoportként —CH2CH2— csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté — ahol R’, R2, R3 és R4 jelentése a fenti — hidrogéneznek, és (v) kívánt esetben egy, A csoportként — CHCH— vagy —CHjCHj— csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet megfelelő savval végzett kezelés útján gyógyászatilat elfogadható savaddiciós sójává alakitanak. Az (I) általános képletű vegyületek, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóik pszichostimuláns, görcsoldó, vérnyomáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatásúak. T/14 456 (51) C 07 C 87/60; 87/28; 87/36 (71) *EGYT Gyógyszervegyészeti Gyár, Budapest (72) dr. Fischer János, vegyész, 30%; Vágó Pál, vegyészmérnök, 25%; dr. Fodor Tamás, vegyész, 25%; Egri János, vegyész, 10%; dr. Rákóczi József, vegyész, 10%, Budapest (54) Új eljárás N-ciklohexil-N-metil-N- (2-amino-3,5-dibróm-benzil)-amin előállítására (22) 28.10.75 (21) ЕЕ—2384 A találmány tárgya új eljárás a bronchoszekretolitikus hatású N-ciklohexil-N-metil-N- (2-amino-3,5-dibróm-benzil)-amin valamint szervetlen vagy szerves savakkal képezett savaddiciós sói előállítására, amely szerint 3-bróm-2-nitro- benzil-bromidot savmegkötő jelenlétében N-metil-ciklohexil-aminnal reagáltatunk, a képződő N-ciklohexil-N-metil- 2-nitro-3-bróm-benzilamint redukálószerrel kezeljük, és a kapott N-ciklohexil-N-metil-2-amino-3- -bróm -benzilamint, célszerűen elkülönítés nélkül, s kívánt esetben savaddiciós sóvá alakítás után elemi brómmal N-ciklohexil-N-metil-N- (2-amino-3,5-dibróm-benzil) -aminná alakítjuk, amelyet adott esetben szerves vagy szervetlen savval képezett savaddiciós sója formájában különítünk el. A találmány szerinti eljárás gazdaságosan kivitelezhető, összhozama 60% felett van. T/14 457 (51) C 07 C 91/28; 91/34 (71) ^Gyógyszerkutató Intézet, Budapest (72) dr. Hajós Andor, vegyész, 30%; dr. Fekete Márton, orvos, 17%; dr. Kürti Mariann, orvos, 10%; dr. Láng Tibor, vegyészmérnök, 10%; dr. Toldy Lajos, vegyész, 10%; dr. Borvendég János, orvos, 8%; Nagy László, vegyész, 6%; dr. Elek Sándor, orvos, 3%; dr. Polgári István, állatorvos, 3%; dr. Elekes István, gyógyszerész, 3%, Budapest (54) Eljárás helyettesített fenoxipropanolamin-származékok előállítására (22) 02. 03. 76(21) GO-1331 A találmány tárgya eljárás racém és optikailag aktív 1-terc-butil-amino-3- (2,5-diklór-fenoxi) -2-propanol és savaddiciós sói előállítására, amely abban áll, hogy a racém vagy optikailag aktív 1,2-epoxi-3- (2,5-diklór-fenoxi)-propánt apoláris közegben, célszerűen diklórmetánban, ón(IV)-klorid jelenlétében N-terc-butil-formimidsav valamely 1—4 szénatomszámú alkil-észterével reagáltatják, a reakcióelegyhez egy 1—4 szénatomszámú alkanolt, előnyösen etanolt adnak sósasavas oldatban, és a kapott 1-terc-butil-amino-3- (2,5-diklór-fenoxi) -2-propanol-hidrokloridból az amino-propanol-bázist kívánt esetben felszabadítják vagy azt valamely más savaddiciós sóvá alakítják vagy a racém 1-terc-butil-amino-3- (2,5-diklór-fenoxi)- -2-propanol-bázist ismert módon rezolválják. A találmány szerinti eljárás egyszerűen, gyorsan és magas kitermelési értékkel közvetlenül terápiás célra alkalmas végterméket szolgáltat. T/14 458 (51) C 07 C 93/24; C 07 D 207/12; 211/22; 295/08 (71) E. R. Squibb and Sons, Inc., Princeton, New Jersey (US) (72) Hauck Frederic Peter, vegyész, Somerville; Sundeen Joseph Edward, vegyész, Trenton, New Jersey (US) (54) Eljárás új szubsztituált ciklohexántetrolok előállítására (22) 30.07.74 (33) US (32) 30.07.73 (31) 383,642 (21) SU-869 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű, új, szubsztituált ciklohexántetrolok és savaddiciós sóik előállítására — ebben a képletben Y — (CH2 )n—NR5 R6 általános képletű vagy (la) általános képletű csoportot jelent, ahol n értéke 1 és 6 közötti egész szám, m értéke 0 vagy 1, és Rs és R6 egymástól függetlenül kevés szénatomos alkilcsoportot vagy kevés szénatomos alkilcsoportokat tartalmazó dialkilaminoalkil-csoportot jelentenek, vagy R5 és R8 a köztük lévő nitrogénatommal együtt pirrolidino-, piperazino- vagy N’-(kevés szénatomos)-alkil-piperazino-csoportot alkotnak, R\ R2, R3 és R4 egymástól függetlenül kevés szénatomos alkanoil-csoportot, R2 és R8 hidrogénatomot jelentenek, vagy R7 és R8 az őket hordó két szénatommal együtt 3—6 szénatomos cikloalkilgyűrűt alkotnak, és R9 hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkilcsoportot jelent A találmány szerint úgy járunk el, hogy egy (IV) általános képletű ciklohexántetrolt — ebben a képletben Y,R7,R 8 és R 9 a fenti jelentésüek — kevés szénatomos alkánkarbonsawal vagy reakcióképes származékával, előnyösen anhidridjével észteresítünk, és a kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben savaddiciós sójává alakítjuk. Az új vegyületek vérnyomáscsökkentő és in vivo antibakteriális hatásúak, azonkívül felületaktív és vízlágyító tulajdonságúak. T/14 459 ( 51) C 07 C 101/00 (71) *REANAL Finomvegyszergyár, Budapest (72) Hevér Imre, oki. vegyészmérnök, 45%; Ráthonyi Zoltán, oki. vegyészmérnök, 30%; Gáli Gaszton, oki. vegyészmérnök, 15%; dr.
