Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1978 (83. évfolyam, 1-12. szám)
1978-01-01 / 1. szám
1. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 83. ÉVF. 1978. ÉV 21 Pálmai György, oki. vegyészmérnök, 10%, Budapest (54) Eljárás t-butiloxikarbonil-aminosavak előállítására (22) 19.09.75 (21) RE—574 A találmány tárgya eljárás t-butiloxikarbonil-aminosavak előállítására a megfelelő aminosavak t-butil-fenilkarbonáttal történő acilezése útján. A találmány lényege az, hogy az aminosavak szervetlen bázissal képzett sóit vízmentes vagy vizes dimetilszulfoxidban vagy vizes közegben reagáltatják t-butil-fenilkarbonáttal szobahőfoktól 110 C°-ig terjedő, előnyösen 70—110 C° hőmérsékleten. Szervetlen bázisként kálium-hidroxidot vagy nátrium-hidroxidot használnak 1 mól aminosavra vonatkoztatva 1 — 1,5 mól mennyiségben. A találmány szerinti eljárással valamennyi aminosav megfelelő tisztaságú t-butiloxikarbonil-származéka gyorsan és jó hozammal előállítható. 77/4 460 (51) C 07 C 101/08; C 07 D 303/04 (71) Politechnika Gdanska, Gdansk-Wrzeszcz (PL) (72) dr. Gruszecki Wojciech, vegyészmérnök, dr. Borowski Edward, vegyészmérnök, Gumieniak Jerzy, vegyészmérnök, Gumieniak Malgorzata, vegyészmérnök, Gdansk; dr. Smulkowski Maciej, vegyészmérnök, Gdynia; dr. Wojciechowska Hanna, vegyészmérnök, Gdansk; Bobrowski Miroslaw, vegyészmérnök, Bialystok (PL) (54) Eljárás alanin-származékok előállítására (22) 24.07.74 (33) PL (32) 26.07.73 (31) P—164 319 (21) PO-574 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az ( I) általános képletű új alanin-származékok — ahol R 1 jelentése hidrogénatom vagy metil-, benzil- vagy fenilcsoport, R 2 1—6 szénatomot tartalmazó alkil-, 4—8 szénatomot tartalmazó cikloalkil-, benzil- vagy 2—5 szénatomot tartalmazó alkanoilcsoportot jelent, R 3 . jelentése hidrogénatom vagy (IV) képletű csoport, és Z oxigénatomot vagy egy =N—X általános képletű csoportot jelent, és az utóbbi csoportban X jelentése 1—4 szénatomot tartalmazó alkoxi-csoport — előállítására. Az eljárás abban áll, hogy valamely (II) általános képletű alanin-származékot — aholR 3 és Z jelentése a fenti — valamely (III) általános képletű a-klór-éterrel — ahol R 1 ésR 2 jelentése a fenti — reagáltatunk. Az (I) általános képletű vegyületek kiváló antibiotikumok megnövelt stabilitással. (II) Cl—CH—0—R2 nh2—CH—со— (III) R1 сн3 (IV) 77/4 461 (51) С 07 С 103/26; 103/34; 103/38; С 07 D 295/12 (71) Société d'Etudes Scientifiques et Industrielles de l'Ile-de-France, Párizs (FR) (72) Thominet Michel Léon, vegyészmérnök, dr. Bulteau Gérard, vegyészmérnök, Párizs; Acher Jacques, vegyész, Itteville; Monier Jean-Claude, vegyész, Lardy (FR) (54) Eljárás szubsztituált benzamid-származékok előállítására (22) 09.06.76 (33) FR (32) 10.06.75 (31) 75/18 001 (21) SO—1171 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új, jobbraforgató, balraforgató vagy racém szubsztituált benzamid-származékok és gyógyászatilag alkalmazható savaddiciós sóik. valamint a felsorolt vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására. Az ( I) általános képletű vegyületek hányáscsillapító hatással rendelkeznek, és gyógyszerként alkalmazhatók. Az (I) általános képletű vegyületeket a találmány szerint úgy állítják elő, hogy a (II) általános képletű vegyületeket (III) általános képletű aminokkal vagy azok reakcióképes származékaival reagáltatják. Kívánt esetben a kapott termékeket savaddiciós sóikká alakítják. A felsorolt képletekben A jelentése 1—5 szénatomos alkil-csoport, Y jelentése hirdrogénatom, nitro-csoport vagy amino-csoport, Z jelentése hidrogénatom, halogénatom, szulfamoil-csoport vagy 1—5 szénatomos alkilszulfonil-csoport, W jelentése egyenes vagy elágazó láncú, 1—4 szénatomos alkiléncsoport, В valamely —NR,R 2 általános képletű csoportot jelent, amelyben R . jelentése 1—5 szénatomos alkil-csoport és ugyanakkor R2 jelentése 1—5 szénatomos alkanol-csoport, 1—5 szénatomos alkilkarbonil-csoport vagy benzhidriloxi-csoport, vagy R , és W együtt valamely egy nitrogénatomot tartalmazó heterociklusos csoportot képez és ugyanakkor R 2 jelentése a fenti, vagy R, és R2 a közbezárt nitrogénatomon és egy további nitrogénatomon keresztül összekapcsolódva valamely két nitrogénatomot tartalmazó telített heterociklusos csoportot képez, ahol a második nitrogénatomhoz szubsztituensként azR 2 csoport maradéka kapcsolódik, és D jelentése hidroxil-csoprt, 1—5 szénatomos alkoxi-csoport vagy halogénatom. C0-NH-W —В COD (III) 77/4 462 (51) С 07 С 177/00 (71) G.D. Searle and Со., Chicago, Illinois (US) (72) Jung Christopher Joseph, vegyész, Morton Grove; Pappo Raphael, vegyész, Skokie, Illinois (US) (54) Eljárás mono- és dialkilezett prosztinsav-származékok előállítására (22) 22.04.74 (33) US (32) 23.04.73 (31) 353 216 (21) SE-1723 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű mono- és dialkilezett prosztinsav-származékok előállítására egy (III) általános képletű észternek egy (IV) általános képletű acetilénszármazékkal való kondenzálásával, és a reakcióterméknek, haR 2 tetrahidropiranil-1-il-oxi-csoportot képvisel, vagy kívánt esetben, ha savszármazékot kívánnak előállítani, hidrolizálásával, és kívánt esetben a termék acilezésével, és/vagy a sav észteresítésével. Ezekben a képletekben R , hidrogénatomot vagy alkilcsoportot. R’, alkilcsoportot, R 2 hidrogénatomot vagy alkanoilcsoportot, R, hidroxil- vagy tetrahidropiraniloxicsoportot, R4 és R s hidrogénatomot vagy metil- vagy etilcsoportot, R 6 metil- vagy etilcsoportot jelent, a pontozott vonal adott esetben jelenlévő második szén-szén-kötésre utal, és cisz-vinilén-csoportot jelez, a hullámvonal R vagy S konfigurációt vagy- epimer keveréket jelent. Az új prosztaglandin-analógoknak erős gyomorsavkiválasztást csökkentő hatása van melléktünetek nélkül.
