Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1977 (82. évfolyam, 1-12. szám)
1977-12-01 / 12. szám
928 SZABADALMI KÖZLÖNY 82. ÉVF. 1977. ÉV 12. szám ferben újraoldják és az oldatot térhálósított dietilamino-etil-agarózból készült kromatográfiás oszlopra felviszik, majd 8,0 pH-jú 0,02 mólos foszfátpufferrel és 7,6 pH-jú, foszfátra nézve 0,02 mólos és nátrium-kloridra nézve 0,4 mólos pufferrel gradiens eluálást végeznek, vagy bl hialuronátliáz kinyerése céljából az eluátumot közel azonos térfogatú 0,1 mólos foszfátpufferrel hígítják, a kapott elegyhez 6 és 7 közötti pH-értéken nagy diszperzitásfokú szilicium-dioxidot kevernek és a szilicium-dioxidtól elválasztott oldatból a hialuronátliázt ammónium-szulfáttal kicsapják, centrifugálással elkülönítik, vízben újraoldják, 0,02 mólos foszfátpufferrel szemben dializálják és a dializátumot az a) változatban ismertetett módon kromatografálják, illetve sztreptokináz és sztreptodornáz kinyerése céljából az ezeket adszorbeálva tartalmazó szilicium-dioxidot 9,5 és 10,5 közötti, előnyösen 10,0 pH-értéken vízzel eluálják, majd az eluátumot egymás után 10%-os nátrium-klorid-oldattal, kalcium-foszfáttal és ammónium-szulfáttal kicsapásnak, végül pedig az a) változatban ismertetett kromatografálásnak vetik alá, vagy c) sztreptokináz és sztreptodornáz kinyerésére az eluátumot egymás után 10%-os nátrium-klorid-oldattal és kalcium-foszfáttal kicsapásnak, ezután frakcionált ammónium-szulfátos kicsapásnak és végül az al változatban ismertetett kromatografálásnak vetik alá. A találmány szerinti eljárás előnye, hogy az anyagcseretermékek elkülönítéséhez nincs szükség nagyobb mennyiségben adalékanyagok alkalmazására, az eljárásnál nincs fertőzési veszély, a különböző anyagcseretermékek azonos módon egyszerűen tisztíthatok. 7774 357 (51) C 07 H 5/06 (71) Pfizer Corporation, Colon, (PM) (72) Moore James William, vegyész, Sandwich, Kent, (GB) (54) Eljárás 2-dezoxi-sztreptamin-amino-glikozidok előállítására (22) 75.10.24 (33) GB (32) 74.10.26. (31) 46412/74 (21) PI-496 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás új 2-dezoxi-sztreptamin-amino-glikozidok és gyógyszerészetileg elfogadható savaddiciós sóik előállítására. A találmány szerint az (I) általános képletü vegyületeket álllítják elő, ahol R1 hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, R2 amino- vagy hidroxil-csoport, R3 és R4 egyike hidrogénatom, a másik glikozilcsoport, mimellett R3 glikozilcsoport, a (IV), az R4 glikozilcsoport pedig az (V) képletnek felel meg, és n 1,2 vagy 3. A fenti vegyületeket úgy állítják elő, hogy egy (II) általános képletü vegyületet — ahol R', R2, R3, R4 és n a fenti jelentésüek és X jelentése — CH2— vagy =CO-csoport — redukálnak, és az így kapott terméket izolálják. A találmány szerint előállított vegyületek számos Gram-pozitív és Gram-negatív baktérium által okozott fertőzés leküzdésére alkalmas szerek. T/14 358 (51) C 07 H 15/04 (71) Strategic Medical Research Corporation, Chicago, Illinois (US) (72) dr. Gordon Paul, vegyész, Chicago, Illinois (US) (54) Eljárás galakto- vagy glükofuranóz- vagy -piranóz-származékok előállítására (22) 13.12.74 (33) US (32) 14.12.73 (31) 424 786 (21) SA—2727 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya új eljárás az (I) általános képletü galaktovagy glükofuranóz-származékok, illetve a (II) általános képletü galakto- vagy glükopiranóz-származékok és savaddiciós sóik előállítására — ahol Raés RB rövidszénláncú alkil-csoportot jelent, W1 ésW2 a b hidrogénatomot jelent, vagy W1 és W2 együtt egy =CR R általános képetü csoportot képezhet, amelyben Ra és Rb jelenc tése a fenti, R (i) —CH,)n Hét általános képletü csoportot jelent, amelyben n értéke 0 és 4 közötti egész szám és Hét a molekula további részeihez szénatomon keresztül kapcsolódó, nitrogéntartalmú, 5-6 tagú, a nitrogénatomon adott esetben rövidszénláncú alkil-szubsztituenst hordozó, telített heterociklusos csoportot jelent, vagy (ii) — A—NR1 R2 általános képletü csoportot jelent, amelyben —A— 1-6 tagú, egyenes vagy elágazó láncú alkilén-csoportot képvisel és R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkil-csoport, vagy R1 és R2 a közbezárt nitrogénatommal együtt 5-6 tagú, telített, nitrogéntartalmú heterociklusos csoportot képezhet, és a szaggatott vonal tetszőleges oldalról történő kapcsolódást jelöl. Ezeket a vegyületeket a találmány szerint úgy állítják elő, hogy egy (III) általános képletü vegyületet — ahol Ra, Rb és a szaggatott vonal jelentése a fenti — egy Hal—R^ általános képletü vegyülettel vagy savaddiciós sójával reagáltatnak — ahol Hal halogénatomot jelent és R*2 jelentése (i) —(CH2)n-Het általános képletü csoport, ahol n és Hal jelentése a fenti, vagy (ii) —A—X általános képletü csoport, ahol A jelentése a fenti és X ciano-csoportot, aminokarbonil-csoportot vagy egy —NR1 R2 ' általános képletü csoportot jelent, amelyben R1 ’ és R2 ' jelentése azonos R1 és R2 fent közölt jelentésével, azonban R1 ' és R2' egyidejűleg nem jelenthet hidrogénatomot —, és amennyiben reagensként olyan Hal-R^ általános képletü vegyületet használnak fel, ahol R° —A—X általános képletü csoportot és ezen belül X ciano- vagy aminokarbonil-csoportot jelent, a kapott terméket redukálják, és kívánt esetben a kapott termék egyik vagy mindkét =CRaRb csoportját hidrolitikusan lehasítják, mimellett a redukció és a hidrolízis sorrendjét adott esetben felcserélhetik, és kívánt esetben valamely így kapott (I) vagy (II) általános képletü vegyületet savaddiciós sóvá alakítanak. A találmány szerinti eljárás az ismert módszernél enyhébb körülmények között hajtható végre. Azok az (I), illetve (II) általános képletü veqvületek, amelyekben az Rc jelentésében szereplő-A-NR1 R2 általános képletű csoportban R1 és R2 egyaránt hidrogénatomot jelent, ismert anyagok, míg a további származékok újak. Az új vegyületek vírusellenes, illetve rákellenes hatóanyagokként alkalmazhatók. г--------------------------] h—c—о яа ! I 's. . j H—c—0 Rb ! ö—c—H 0 Г "i I CH---------------J C(0H)H í0 1—o- 1 X H—c—OH 1 1 CH2OW2 0 1—o- 1 X (I) C(0H )H Ç1 T 1 H—c-----------------------1 (И) ci^oh
