Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1977 (82. évfolyam, 1-12. szám)
1977-12-01 / 12. szám
916 SZABADALMI KÖZLÖNY 82. ÉVF. 1977. ÉV 12. szám T/14 322 (51) C 07 C 121/42; 125/08; C 07 D 295/12 (71) The Upjohn Company, Kalamazoo, Michigan (US) (72) McGall John Michael, vegyész, Ursprung Joseph John, vegyész, Kalamazoo, Michigan (US) (54) Eljárás 2- (szubsztituáltj- 3-ciánimino-3-(szubsztituált amino)-propionitril-vegyületek előállítására (22) 22.04.75 (33) US (32) 26.04.74 (31) 464 476 (21) UO-125 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárása (III) általános képletű új 2-(szubsztituált)-3-ciánimino-3-(szubsztituált amino)-propionitril-vegyületek előállítására. Ezek a vegyületek a (IV) általános képletű vegyületek szintézisének értékes kiindulási anyagai. A (III) általános képletű vegyületeket a találmány szerint ciánamid és (II) általános képletű enoléterek reakciójával állítják elő. A felsorolt képletekben R 1 -8 szénatomos alkil-csoportot jelent, R, és Rj jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-10 szénatomos alkil-csoport vagy 5-8 szénatomos cikloalkil-csoport, vagy R, és R2 a közbezárt nitrogénatommal együtt piperidino- vagy pirrolidino-csoportot képezhet, és R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkil-csoport. F NC— C=C N X (II) R3 I3 NC —CH-C (in) 0R N Rí *2 Rí •R2 NCN T/14 323 (51) C 07 C 177/00 (71) Imperial Chemical Industries Limited, London (GB) (72) Maliion Keith Blakeney, vegyész, Macclesfield, Cheshire (GB) (54) Eljárás prosztaglandin közbenső termékekként felhasználható ciklopentán-aldehid származékok előállítására (22) 09.11.73 (33) GB (32) 10.11.72 (31) 52 010/72 (21) IE—596 (74) Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű ciklopentán-aldehid-származékok előállítására (mely képletben R1 jelentése karboxil-csoport vagy 2-5 szénatomos alkoxikarbonil-csoport;vagy R' és R2 együtt oxikarbonil-csoportot képeznek, melyben egy oxigénatom a 9-helyzetű szénatomhoz és a szénatom a 2- helyzetü szénatomhoz kapcsolódik; R2 és R3 azonos vagy különböző lehet és jelentésük hidroxil-csoport vagy 6-10 szénatomos aroiloxi-csoport; A jelentése etilén- vagy cisz-vinilén-csoport) azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű acetált (mely képletben R1, R2, R3 és A jelentése a fent megadott és X jelentése két, egyenként 1-4 szénatomos alkoxi-csoport vagy egy megfelelő, legfeljebb 3 szénatomos alkiléndioxi-csoport) savas hidrolízisnek vetünk alá. Az (I) általános képletű vegyületek a humán- vagy állatgyógyászatban felhasználható prosztaglandinok vagy prosztaglandinszerü vegyületek előállításánál alkalmazható közbenső termékek. T/14 324 (51) C 07 C 177/00 (71) Imperial Chemical Industries Limited, London (GB) (72) Maliion Keith Blakeney, vegyész, Macclesfield, Cheshire (GB) (54) Eljárás prosztaglandinok szintézisénél közbenső termékként felhasználható új enonok előállítására (22) 09.11.73 (33) GB (32) 10.11.72 (31) 52010/72 (21) IE—667 (74) Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség; Budapest Találmányunk tárgya eljárás (XIV) általános képletű vegyületek előállítására — mely képletben R6 jelentése 4-6 szénatomos egyenesláncú alkil-csoport, vagy egy —A3—A4—R9 általános képletű csoport, ahol A3 jelentése 1-3 szénatomos alkilén-csoport, A4 jelentése oxigénatom, R9 jelentése helyettesítetlen indolil-csoport, vagy egy olyan fenil-csoport, mely adott esetben egy vagy több halogénatommal vagy trifluormetil-csoporttal lehet helyettesítve; Z jelentése etilén- vagy cisz-vinilén-csoport; R1 jelentése 2-5 szénatomos alkoxikarbonil-csoport; R2 és R3 azonos vagy különböző lehet és hidroxil-csoportot, vagy fenil-csoporttal vagy egy vagy több nitro-csoporttal helyettesített benzoiloxi-csoportot jelent, vagy R1 és R2 együtt oxikarbonil-csoportot képeznek, melyben az oxigénatom a 9-helyzetü szénatomhoz és a karbonil-csoport a 2- helyzetű szénatomhoz kapcsolódik — azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet — ahol R1, R2, R3 és Z jelentése a fenti — egy (Р110)2Р0— —CH2—CO—R6 általános képletű foszfonáttal —ahol R6 jelentése a fenti és R11 1-4 szénatomos alkil-csoportot jelent — reagáltatunk erős bázis jelenlétében. Az (I) - általános képletű új enonok prosztaglandinok előállításánál közbenső termékként alkalmazhatók.
