Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1977 (82. évfolyam, 1-12. szám)
1977-12-01 / 12. szám
12. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 82. ÉVF. 1977. ÉV 917 T/14 325 (51) C 07 D 207/08; A 61 К 31/40 (71) Société d'Etudes Scientifiques et Industrielles de l'Ile-de- France, Párizs (FR) (72) dr. Bulteau Gérard, vegyész, Párizs, Acher Jacques, vegyész, Itteville, Monier Jean-Claude, vegyész. Lardy (FR) (54) Eljárás N-(1-benzil-pirrolidinil-2-alkil)- benzamid származékok előállítására (22) 05.03.75 (33) FR (32) 05.03.74; 07.02.75 (31) 74 07 535; 75 03799 (21) SO-1139 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű, új l\l-(1- benzil-pirrolidinil-2-alkiD- benzamid-származékok, továbbá gyógyászatilag alkalmazható savaddiciós sóik, kvaterner ammóniumsóik, valamint jobbraforgató és balraforgató izomerjeik előállítására. Ezek a vegyületek hányáscsillapító, fekélygátló és központi idegrendszeri aktivitással rendelkeznek, és a humán gyógyászatban gyógyszerként alkalmazhatók. A találmány értelmében az (I) általános képletű vegyületeket úgy állítják elő, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet egy jobbraforgató, balraforgató vagy racém (III) általános képletű aminnal vagy e vegyület savaddiciós sójával vagy foszfortri к lóriddal képezett származékával reagáltatnak. Kívánt esetben az (I) általános képletű bázisokat gyógyászatilag alkalmazható savaddiciós sóikká vagy kvaterner ammóniumsóikká alakítják, illetve kívánt esetben a só formájában kapott termékből felszabadítják a bázist. A felsorolt képletekben A jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport, X jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkoxi-csoport, Y jelentése hidrogénatom vagy amino-csoport, Z jelentése halogénatom, 1-4 szénatomos alkilszulfonil-csoport vagy —S02NR,R2 általános képletű csoport, amelyben R, és Rj egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1-4 szénatommos aíkil-csoportot jelent, y' jelentése hidrogénatom, amino-csoport vagy 1-4 szénatomos karbonilamino-csoport, W jelentése egyenes vagy elágazó láncú, 1-4 szénatomos alkilén-csoport, В jelentése halogénatom, hidroxil-csoport, 1-4 szénatomos alkoxi-csoport, imidazolil-csoport vagy 1-4 szénatomos allkoxikarbonil-csoport. 7774 326 (51) C 07 D 207/32; 409/12 (71) McNeil Laboratories, Incorporated, Fort Washington, Pennsylvania (US) (72) Carson John R., vegyész, Norristown, Pennsylvania (US) (54) Eljárás 1 -alkil-pirrol-2-il-ecetsavszármazékok katalizátor nélküli aroilezésére (22) 02.06. 76 (33) US (32) 02.06.75 (31) 583.065 (21) ME-1986 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya új eljárás (I) általános képletű 5-aroil-1-alkil-pirrol-2-il-ecetsav-származék előállítására, ahol R jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport R. jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkil-csoport, Z jelentése ciano- vagy alkoxi-karbonil-csoport, ahol az alkoxicsoport 1-4 szénatomos, Ar jelentése fenil-, tienil-, nitrofenil-, metiltio-fenil- vagy trifluormetil-fenil-csoport vagy 1 vagy 2 halogénatommal vagy egy alkil- vagy alkoxi-csoporttal szubsztituált fenil-csoport, ahol az alkil- és az alkoxi-csoport 1-4 szénatomos lehet. A találmány szerint úgy járnak el, hogy valamely (III) általános képletű pirrolt, ahol R, R, és Z jelentése a fenti, aprotikus oldószerben, katalizátor távollétében egy (II) általános képletű aroilkloriddal reagáltatnak, ahol Árjelentése a fenti. Az (I) általános képletű vegyületek gyulladásgátló hatással rendelkeznek, és a találmány szerint jó termeléssel állíthatók elő. ArCO U) CH2-Z dm ArCOCl di) CH2-Z T/14 327 (51) C 07 D 209/48; 471/06; A 61 К 31/40; C 07 D 471/04; 495/04 (71) Ciba-Geigy AG„ Basel (CH) (72) dr. Gschwend Heinz Werner, vegyész. New Providence, dr. Hillman Malvin J., vegyész, Bloomfield, New Jersey (US) (54) Eljárás új aromás dikarbonsavimidek előállítására (22) 10.03.75 (33) US (32) 11.03.74 (31) 449872 (21) Cl—1554 (74) Budapesti Nemzetközi-Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány N- (4-aminofenil)- aromás-dikarbonsavimidek és sóik előállítási eljárására vonatkozik. Az l\l-(4-aminofenil)- aromás-dikarbonsavimidek az (I) általános képletnek felelnek meg. Ebben a képletben Ar jelentése egy 1,2-fenilén-csoport, mely rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncú alkiltio-, rövidszénláncú alkilszulfinil- vagy rövidszénláncú alkilszulfonil-csoporttal, halogénatommal, trifluormetil-, karboxil, rövidszénláncú alkoxi-karbonil-, ciano-, karbamoil-, vagy di-(rövidszénláncú)alkil-karbamoil-csoporttal helyettesített, vagy egy helyettesítetlen 2,3- vagy 3,4-piridilén- vagy 2,3-tienilén-csoport, , R jelentése valamely rövidszénláncú -alkil-, hidroxi-lrövidszénláncúl-alkil-, rövidszénláncú alfciltio-(rövidszénláncú)-alkil-, rövidszénláncú alkilszulfonil-(rövidszénláncú)- alkil-csoport vagy halogénatom, n jelentése 0, 1, 2 vagy 3, emellett az Ar helyettesítőt a СО-csoporttól a CnH2n-csoporton keresztül egy szénatom választja el, vagy közvetlenül kapcsolódik hozzá. Az (I) általános képletű vegyületek antikonvulzív hatással rendelkeznek, és antikonvulzív hatású gyógyszerkészítmények hatóanyagaiként alkalmazhatók.
