Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1977 (82. évfolyam, 1-12. szám)
1977-09-01 / 9. szám
708 SZABADALMI KÖZLÖNY 82. ÉVF. 1977. ÉV 9. szám morfinánt, és e vegyületet kívánt esetben savaddiciós sójává alakítják, illetve a M-3-hidroxi-9 -aza-morfinán diasztereomer sójából bázissal felszabadítják a (+)-3-hidroxi-9-aza-morfinánt, és e vegyületet kívánt esetben savaddiciós sójává alakítják. 77/3940 (51) C 07 D 471/14 (71) *Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Szántay Csaba, oki. vegyészmérnök, egyetemi tanár, 18%; dr. Szabó Lajoá, oki. vegyész, 17%; dr. Kalaus György, oki. vegyészmérnök, 15%; dr. Kárpáti Egon, orvos, 30%; dr. Szporny László, orvos, 20%, Budapest (54) Eljárás új oktahidro-indolo(2,3-a)kinolizinek, sztereoizomerjeik és sóik előállítására (22) 27.07.75 (21) RI-570 A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű új racém és optikailag aktív oktahidro-indolo [2,3-a]kinolizinek — mely képletben R, jelentése hidroxil-csoport vagy 1—8 szénatomos alkoxi-csoport, azonban ha R2 jelentése etil-csoport, akkor R, metoxi- és etoxi-csoporttól különböző, R2 jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport és X jelentése az R2 szubsztituenshez képest cisz- és/vagy transzhelyzetű hidrogénatom — és sóik előállítására, oly módon, hogy valamely (II) általános képletű hexahidro-indolo |2,3-ajkinplizint - mely képletben R2 jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport — vagy savaddiciós sóját, mely utóbbit előzőleg egy bázissal kezelünk, valamely (III) általános képletű akrilsav-észterrel — mely képletben R3 jelentése 1—8 szénatomos alkoxi-csoport — reagáltatjuk, az így kapott (IV) általános képletű hexahidro-indolo|2,3-a|kinolizint — mely képletben R2 és R3 jelentése a fentiekben a (II) és a (III) általános képleteknél megadottakkal egyező — vagy savaddiciós sóját redukáljuk, majd kívánt esetben az így kapott (I) általános képletü oktahidro-indolo 12,3-a| kinolizint — mely képletben R, jelentése a (III) általános képletnél megadott R3 jelentésével egyező, R2 jelentése I-4 szénatomos alkil-csoport és X jelentése az R2 szubsztituenshez képest cisz- és transz-helyzetű hidrogénatom — vagy savaddiciós sóját kívánt esetben rezolválás után a reakcióelegytöl elkülönítjük, és kívánt esetben a racém vagy optikailag aktív cisz és transz izomereket egymástól frakcionált kristályosítással vagy preparatív rétegkromatográfiás úton elválasztjuk, vagy hidrolizáljuk és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű oktahidro-indolo (2,3-a] kinolizin-karbonsavat — mely képletben R, jelentése hidroxil-csoport, R2 jelentése I-4 szénatomos alkil-csoport és X jelentése az R, szubsztituenshez képest cisz-és transz-helyzetű hidrogénatom —, kívánt esetben rezolválás után, frakcionált kristályosításnak vetjük alá, majd az (I) általános képletű racém vagy optikailag aktív cisz illetve transz oktahidro-indolo [2,3-a]kinolizin-karbonsavat — mely képletben R, jelentése hidroxil-csoport, R2 jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport és X jelentése az R2 szubsztituenshez képest cisz- illetve transz-helyzetű hidrogénatom — egy halogénezőszerrel kezeljük és a kapott (I) általános képletű racém vagy optikailag aktív cisz illetve transz oktahidro-indolo |2,3-a|kinolízin-karbonsavhalogenidet — mely képletben R, jelentése halogénatom, R2 jelentése a fent megadottal egyező és X jelentése az R2 szubsztituenhez képest cisz- illetve transz-helyzetű hidrogénatom — valamely 1—8 szénatomos alkanollal reagáltatjuk, vagy alkálifémsóvá alakítás után, illetve adott esetben egy bázis jelenlétében, egy alkilezőszerrel kezeljük, és kívánt esetben a kapott racém vagy optikailag aktív cisz és/vagy transz (I) általános képletű oktahidro-indolo [2,3-a]kinolizineket — mely képletben R, és R2 jelentése a fent megadottakkal egyező és X jelentése az R2 szubsztituenshez képest cisz- és/vagy transz-helyzetű hidrogénatom — sóvá alakítjuk, A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek értágító hatású gyógyszerkészítmények hatóanyagaiként használhatók.-CH=CH2 (i) T/13 941 (51) C 07 D 487/04; 498/04 (71) AKZO N.V., Arnhem (NL) (72) van der Burg Williem Jacob, vegyész, Heesch; Salsmans Robert Raymond Malviné, vegyész, Oss (NL) (54) Eljárás 1,2,3,13b-tetrahidro-pirrolo-dibenzo-azepin- vagy - ox az ep in-származó ко к előállítására (22) 27.10.75 (33) NL (32) 28.10.74 (31) 74.14038 (21) AO-426 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás új, antihisztamin, nyugtató és depresszióellenes hatású (I) általános képletű 1,2,3,13b-tetrahidropirrolo - dibenzo-azepin- vagy -oxazepin-származékok, e vegyületek izomerjeinek, gyógyászati szempontból alkalmas sóinak vagy kvaterner ammónium-sóinak az előállítására — ahol a képletben X jelentése oxigénatom vagy —CH2-csoport R,, R3, R3 és R4 jelentése hidrogénatom, halogénatom, vagy 1—4 szénatomos alkil-csoport, Rs és Rt jelentése azonos vagy különböző, nevezetesen jelenthetnek hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkil-csoportot, Q jelentése két hidrogénatom vagy egy oxigénatom —, oly módon, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet vagy e vegyület észterét — ahol R,, R2, R3, R4 és X jelentése a fenti és acil jelentése 1—4 szénatomos alkanoil- vagy 7—10 szénatomos aralkanoil-csoport — erősen savas vagy bázisos közegben dekarboxilezzük és egyúttal hidrolizáljuk, a kapott (111) általános képletű primer amint, ahol R,, R2, R3, R4 és X jelentése a fenti és R10 és R,, jelentése egyaránt hidrogénatom — vagy ennek savaddiciós sóját, kívánt esetben, előnyösen diboránnal vagy valamely komplex fém-hidriddel redukáljuk, vagy Ы olyan (I) általános képletű vegyületek vagy e vegyületek sói előállítására — ahol R,, R2, R3, R4, Rs, Rt ésX jelentése a fenti és Q jelentése két hidrogénatom — valamely (III) általános képletű vegyületet — ahol R,, R2, R3, R4 és X jelentése a fenti és R10 és Rj, jelentése azonos R, és R4 jelentésével, de ezen kívül még jelenthetnek 1-4 szénatomos alifás acil-csoportokat— előnyösen diboránnal vagy valamely komplex fém-hidriddel redukálunk, majd kívánt esetben egy bármely eljárásváltozattal kapott terméket a nitrogénatomon alkilezünk és/vagy gyógyászati szempontból alkalmas savaddicós sót képezünk, és/vagy kívánt esetben az előző lépések előtt vagy után egy kapott terméket sztereo izomerekre vagy optikai izomerekre bontunk. (Ш) A Fővárosi Bíróság 3. Pk. 22327/76. sz. végzése alapján: T/13 942 (51) C 07 D 493/04 (71) Fisons Limited, London (GB) (72) Augstein Joachim, vegyész, Cairns Hugh, vegyész, Rogers Norman Harold, vegyész, Brown Roger Charles, vegyész, Loughborough, Leicestershire (GB) (54) Eljárás új benzodipridán-dikarboxamidok N,N'- ditetrazolil származékainak előállítására (22) 03.
